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使用のための指示:Clomipramine

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ラテン語: Clomipraminum(属Clomipramini)

化学名

3-クロロ-10,11-ジヒドロ-N、N-ジメチル-5H-ジベンズ[b、f]アゼピン-5-プロパンアミン(塩酸塩として)

総式

C19H23ClN2

薬理学的グループ:

抗うつ薬

nosological分類(ICD-10)は、

F20.4統合失調症後うつ病:精神分裂症の背景にあるうつ病

F32うつ病エピソード: アステオ - 力学的に劣勢の状態; asthenoadressive障害; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病における抑うつ症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病;躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群;心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病;症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F33再発性うつ病:大うつ病; 二次うつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 退行性うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F40.9不特定嫌気性不安障害:恐怖症; 恐怖症; 不安神経症; 不安の不安; 強迫恐れ; 恐怖の感情; 急性不安障害; 発作性恐怖症

F41.0パニック障害[発作性発作性不安]:パニック状態; パニック発作; パニック; パニック障害

F42強迫性障害:強迫神経症; 強迫的な状態; 強迫観念症候群; 妄想症候群; 妄想神経症; 強迫神経症; 思いやり

G47.4ナルコレプシーおよび脱力発作:カタレキシム ; ナルコレプシー; ジェリーノ病; ナルコレプシー病; ナルコレプシーは必須です

N39.4その他の指定失禁:尿失禁; ベッド濡れ; 頻繁な夜間排尿; 女性の尿失禁; Anishuriya; 一次寝床; 小児初発夜尿症

R32尿失禁、不特定:日中の夜尿症; 特発性膀胱の不安定性; 尿失禁; 夜間頻尿; 膀胱の括約筋の機能の障害; 自然排尿; 尿失禁の混合形態; 排尿の機能障害; 子供の機能的な尿路; 夜尿症

R52.1持続性の非再発性疼痛:腫瘍学プラクティスにおける疼痛症候群; 疼痛症候群が発症; 悪性新生物における疼痛症候群; 癌における疼痛症候群; 腫瘍を伴う疼痛症候群; 癌患者における疼痛症候群; 悪性新生物の痛み; 悪性腫瘍の痛み; 腫瘍の痛み; がん患者の痛み; 骨転移の痛み; がんの痛み; 悪性疼痛症候群; 集中慢性疼痛; 集中疼痛症候群; 集中的な非硬化性疼痛症候群; 集中慢性疼痛症候群; 無制限の痛み。 無制限の痛み。 腫瘍痛; 外傷後疼痛症候群; 激痛; 慢性の痛み; 慢性疼痛症候群

CASコード

303-49-1

物質の特徴クロミプラミン

塩酸クロミプラミンは、白色またはほぼ白色の結晶性粉末である。 水、メタノール、塩化メチレンに容易に溶解し、エチルエーテルとヘキサンに不溶。 分子量351.31。

薬理学

薬理作用 - 抗うつ薬、睡眠薬、睡眠薬、鎮静薬。

中枢神経系におけるカテコールアミン作動性伝達を刺激する(メディエーターの逆方向のニューロン発作の阻害により、セロトニンの発作に大きな影響を及ぼす)。 副腎(主にα1)、m-コリン分解性および抗ヒスタミン活性を有する。 精神刺激効果はイミプラミンの効果よりも顕著でなく、鎮静効果はアミトリプチリンの効果よりも弱い。

血液中のTmaxクロミプラミン50mgの単回経口摂取後、2-6時間(平均4.7時間)およびデスメチル化代謝物 - 4〜24時間。 150mg /日の反復摂取後、血漿中のクロミプラミンは7〜14日間達成され、異なる患者では著しく異なる。 血漿タンパク質(主にアルブミン)への結合 - 97.6%。 GEBを通過し、母乳に浸透します。 肝臓で代謝され、主に活性代謝物 - デスメチルクロミプラミンの形成を伴う。 T1 / 2 - 21時間。 うつ病の患者では、T1 / 2の延長は36時間まで可能です。 IMおよび/または投与後、最終的なT1 / 2クロミプラミンは、それぞれ平均25時間(20〜40時間の範囲)および18時間である。 腎臓は水溶性化合物の形で2/3、約1/3が腸から取り出されます。 変化のない形態では、許容される用量のクロミプラミンおよび約0.5%のデスメチルクロミプラミンが尿中に排泄され、残りはヒドロキシル化代謝物として排泄される。 高齢患者では、使用する用量にかかわらず、クロミプラミン代謝の強度が低下するため、血漿中濃度は若年患者よりも高い。 クロミプラミンの薬物動態に対する肝臓および腎臓の違反の影響は研究されていない。

クロミプラミンの応用

さまざまな病因の抑うつ状態:内因性、反応性、神経性、有機性、嗜眠性、鬱状形態のうつ病; 精神病のうつ病、統合失調症; 先天性および老年性うつ病; 慢性疼痛症候群または慢性的な身体疾患に起因するうつ状態; 強迫性障害; 恐怖症; パニック障害; ナルコレプシーと併存した脱力発作; 5歳以上の小児および青年期の夜間晩尿。

禁忌

(ジベンザゼピン基からの他の抗うつ薬を含む)、MAO阻害剤の併用、およびその使用の前後14日以内(モクロベミドのような可逆的作用の選択的MAO A阻害剤を含む)、最近の心臓発作心筋、先天性QT間隔延長症候群、5歳未満の子供、妊娠、母乳授乳。

使用の制限

てんかん SSS疾患(慢性心不全、AV遮断I〜III stを含む心臓内伝導障害(心不全、冠動脈疾患、冠状動脈性心疾患、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、 (褐色細胞腫、神経芽細胞腫を含む)、甲状腺機能亢進症または甲状腺ホルモンの同時受容、慢性便秘などの副作用を引き起こす可能性がある。

妊娠および授乳期における適用

FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。

クロミプラミンの副作用

神経系と感覚器官から:54% - 眠気、振戦、めまい、 52% - 頭痛; 39%の疲労; 不眠症25% 18% - 神経質; 13% - ミオクローヌス; 8% - 味の変態; 9% - 感覚異常、記憶障害、不安; 7% - けいれん; 6% - イニシャル; 5% - 濃度の低下、うつの増加; 3% - 夜行性、悪夢、混乱、興奮、片頭痛、涙液流出。 2% - 非個人化、過敏性、感情的不安定性; 1% - パニック反応; 侵略、麻痺、無力症、結膜炎; 異鼻腔、眼瞼痙攣、前庭障害。

心血管系と血液(造血、止血)から:6% - 起立性低血圧; 4% - 血圧上昇、動悸、頻脈; 3%紫; 貧血。

呼吸器系の部分で:14% - 咽頭炎; 12% - 鼻炎; 6% - 副鼻腔炎、咳、 2% - 気管支痙攣、鼻血; 呼吸困難、喉頭炎。

消化管の部分で:33% - 吐き気; 22% - 消化不良。 13%が下痢を有する。 12% - 食欲不振; 11% - 腹痛、食欲増加、 7% - 嘔吐; 6% - 鼓腸; 5% - 歯科疾患; 2% - 胃腸疾患、嚥下障害、渇き; 1% - 食道炎; 発疹、潰瘍性口内炎が含まれる。

尿生殖器系から:42% - 射精の違反; 21% - 性欲の変化; 20% - インポテンス; 12% - 月経困難症; 6% - 感染症; 4% - 月経周期の違反; 5% - 頻尿; 2% - 排尿、膀胱炎、膣炎、白血病、乳房の拡大; 1% - 乳房の優しさ、無月経。

筋骨格系から:13% - 筋肉痛; 6% - 背痛; 3% - 関節痛; 1% - 筋肉の衰弱。

アレルギー反応:8% - 皮膚発疹; 6% - かゆみ; 1% - 蕁麻疹; 局所(静脈内導入による) - 浮腫(2%)。

抗コリン作用:84% - 口渇; 47% - 便秘; 18% - 視覚障害; 14% - 排尿の違反; 9% - 発汗の増加; 2% - 散瞳、尿貯留; 宿泊施設の違反。

その他:18% - 体重増加; 8% - 顔への血液の流出。 4% - 胸痛、発熱。 3% - 痛み; 2% - 皮膚炎、にきび、乾燥肌、悪寒; 中耳炎。

インタラクション

クロミプラミンは、グアネチジン、レセルピン、クロニジン、およびメチルドーパ(高血圧症の治療のためのクロミプラミンの併用、血管拡張薬またはベータ遮断薬などの他の薬剤を使用すべきである)の抗高血圧効果を軽減または完全に排除し得る。

クロミプラミンは、中枢神経系、眼、腸および膀胱の副作用のリスクを高める抗コリン作用薬(例えば、フェノチアジン、抗パーキンソン薬、アトロピン、バイペリデン、抗ヒスタミン薬)の効果を増強することができる。 中枢神経系(例えば、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、麻酔薬)に作用するエタノールおよび他の薬物の効果を高めることができる。

MAO阻害剤との不適合(おそらく、高血圧の危機、過敏症、発作、昏睡を含む重度の症状および状態の発症)。

SSRIまたはセロトニンおよびノルエピネフリン(ノルエピネフリン)、三環系抗うつ薬およびリチウム製剤の再吸収阻害剤によるクロミプラミンの同時使用により、セロトニン症候群の発症が可能である。 フルオキセチンを投与する必要がある場合は、クロミプラミンとフルオキセチンの併用の2週間から3週間の休憩を推奨します。

クロミプラミンは、交感神経様作用薬(エピネフリン、ノルエピネフリン、イソプレナリン、エフェドリン、およびフェニレフリン)のCCCへの効果を増強し得る。 これらの物質が局所麻酔のための手段の組み合わせに含まれている場合には、

フルオキセチンとフルボキサミンは、血漿中のクロミプラミンの濃度を上昇させる(クロミプラミンの投与量を50%減らす必要があるかもしれない)。 血漿中のクロミプラミンの濃度は、ハロペリドールとの共同適用で増加する。 クロミプラミンは血液タンパク質との結合が高いため、タンパク質(ワルファリン、ジゴキシン)との結合が高い薬物と同時に使用すると、これらの薬物の血漿濃度が上昇し、副作用が増加する可能性があります。

チオリダジンとの併用は、重篤な心臓リズム障害の発症につながる可能性がある。

シメチジンとの同時投与は、血漿中のクロミプラミンの濃度を増加させることがある(クロミプラミンの投与量の20〜30%の減少が必要とされ得る)。

高用量(50mg)の三環系抗うつ薬とエストロゲンを併用する場合は、クロミプラミンの治療効果を監視し、必要に応じて投与計画を調整することが推奨されます。

クロミプラミンとシトクロムP450誘導物質、特にCYP3A4、CYP2C19および/またはCYP1A2との同時投与は、その代謝を増加させ、クロミプラミンの有効性を低下させる可能性がある。 リファンピシンまたは抗痙攣薬(例えば、バルビツール酸塩、カルバマゼピン、フェノバルビタールおよびフェニトイン)などのCYP3AおよびCYP2C誘導物質との同時投与は、血漿中のクロミプラミン濃度の低下をもたらし得る。

既知の誘導因子CYP1A2(例えば、ニコチン/タバコの煙の他の成分)は、血漿中の三環系抗うつ薬の濃度を低下させる。 たばこ喫煙者のクロミプラミンの平衡濃度は、非喫煙者の2倍低い(N-desmethylclimipramineの濃度は変化しない)。

過剰摂取

症状:伝導障害および不整脈、不眠症、錯乱、恐怖症の激化または発症。

治療:重度の抗コリン作動性症状(コリンエステラーゼ阻害剤の導入)を伴う胃洗浄、症候性および維持療法。

投与経路

内部、IM、IVドロップ注入。

物質の注意事項クロミプラミン

臨床的障害および自殺のリスク

DSM-IV(精神障害の診断および統計マニュアル(第4版)精神障害の診断および統計マニュアル、第4版)および他の精神疾患による大うつ病障害の短期研究では、若年(18-24歳)の小児、青年および人々のプラセボと比較して、抗うつ薬を服用した場合の自殺(自殺企図または自殺企図)。 クロミプラミンやその他の抗うつ薬を処方する際には、これらの年齢層の患者にリスクがあるかどうか評価する必要があります。 24歳以上の成人の短期試験では、抗うつ薬をプラセボに服用した場合の自殺率は上昇せず、65歳以上の患者では減少することが示されています。 うつ病やその他の精神疾患は、自殺のリスクが高いことと関連しています。 抗うつ薬を使用して治療を開始する場合、適時に臨床的劣化、自殺または異常な行動変化を検出するためには、任意の年齢の患者を注意深く監視する必要があります。 患者や親戚の親戚は、患者を密接に監視し、適時に医師に知らせる必要性を認識する必要があります。

治療開始前に、末梢血のコントロール(顆粒球増加症が発症することがあることもある)の治療期間中、血圧のコントロールが必要です(低血圧または不安定な血圧の患者ではさらに低下する可能性があります)特に体温の上昇、インフルエンザ様症状の発症および咽喉の痛み)、CCCおよび肝臓の機能を監視する長期の療法を用いて、血液画像をモニターすることができる。 高齢者およびSSS疾患の患者は、心拍数、血圧、およびECGの制御を示す。 ECGは臨床的に有意でない変化(T波平滑化、STセグメント鬱病、QRS複合体拡張)を引き起こす可能性がある。

非経口的使用は、医師の監督下にある病院でのみ可能であり、治療の最初の日に寝たきりを守る。

治療中はエタノールの使用から除外すべきである。

MAO阻害剤を服用してから14日以内に、少量ずつ投与してください。

長期治療後に突然中止された場合、離脱が発生する可能性があります。

それは、痙攣性の準備の閾値を用量依存的に減少させる(癲癇を有する患者において、また痙攣性症候群の発症の素因を有する他の因子、例えば、いかなる病因の脳損傷、抗精神病薬の同時使用、エタノール拒絶または抗痙攣特性を有する薬物の回収の期間、例えばベンゾジアゼピン)である。

一般または局所麻酔を行う前に、患者がクロミプラミンを服用していることを麻酔科医に警告する必要があります。 抗コリン作用のために、涙液を減らすことができ、涙液中の粘液の相対量を増加させることができ、コンタクトレンズを使用する患者の角膜の上皮を損傷する可能性がある。

長期間使用すると、虫歯の頻度が増加します。

治療期間中は、自動車を運転したり、精神運動反応の注意力と速度を高める必要がある他の潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。

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