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指示

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使用のための指示:カンデサルタン-SZ

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剤形:錠剤

活性物質:カンデサルタン

ATX

C09CA06カンデサルタン

薬理学グループ

アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト[アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト(AT1-サブタイプ)]

病理分類(ICD-10)

I10必須(原発性)高血圧:高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧。 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧:動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

I25.9慢性虚血性心疾患、不特定: CHD; 冠動脈循環の不全; 冠状動脈疾患患者における冠動脈アテローム性動脈硬化症

I50.1左心室不全:心臓喘息; 左心室の無症候性機能不全; 無症状の左室心不全; 左心室の拡張機能不全; 左心室機能不全; 心筋梗塞を伴う左心室の変化; 左室心不全; 左心室の機能の違反; 急性左心室不全; 急性心筋左心室不全; 心臓喘息; 左心室の心不全; 左室不全の肺の変化; 前胸部の異常な脈動; 左心室の欠如

組成

錠剤-1の表。

活性物質:カンデサルタンシレキセチル8mg; 16mg; 32 mg

補助物質:ラクトース一水和物(乳糖) - 39.1 / 64.8 / 78mg; MCC-41/68 / 74mg、アルファ化デンプン(デンプン1500)-20 / 32 / 40mg; クロスカルメロースナトリウム(インペロシス) - 4/6 / 8mg; ポビドン(PVP中分子) - 6/10 / 14mg; 二酸化ケイ素コロイド(アエロジル)-0.7 / 1.2 / 1.5mg; ナトリウムステアリルフマレート1.2 / 2 / 2.5mg

剤形の説明

錠剤:白またはほぼ白色の丸い平面で、端面および危険性がある。

薬理学的効果

行動様式 - 抗高血圧症。

薬力学

アンギオテンシンIIは、RAASの主要なホルモンであり、動脈性高血圧、心不全および他の心血管疾患の病因に重要な役割を果たす。 アンギオテンシンIIの主な生理学的効果は、血管収縮、アルドステロン産生の刺激、水 - 電解質恒常性の調節および細胞増殖の刺激である。 これらの全ての効果は、アンジオテンシンIIとアンジオテンシン受容体1型(AT1受容体)との相互作用によって媒介される。

カンデサルタンは、AT1受容体の選択的アンタゴニストである。 カンデサルタンは、アンギオテンシンIをアンギオテンシンIIに変換し、ブラジキニンを分解するACEを阻害しない。ACEに影響を与えず、ブラジキニンまたはPの蓄積をもたらさない。カンデサルタンとACE阻害剤との比較において、カンデサルタンシレキセチルを投与された患者では、咳の発生はあまり一般的ではなかった。 カンデサルタンは他のホルモンの受容体に結合せず、CCC機能の調節に関与するイオンチャンネルを遮断しない。 アンジオテンシンIIのAT1受容体の遮断の結果として、レニン、アンギオテンシンI、アンジオテンシンIIの活性の用量依存的増加、および血漿中のアルドステロンの減少。

動脈性高血圧

動脈性高血圧症では、カンデサルタンは用量依存性の長期的な血圧低下を引き起こす。 薬物の抗高血圧効果は、心拍数の変化なしに、OPSSの減少に起因する。 初回投与時に重度の動脈低血圧症を発症した症例はなく、治療中止後に離脱症候群(「リコシェット症候群」)があった。 カンデサルタンシレキセチルの初回服用後の抗高血圧作用の発症は、通常2時間以内に発症する。 一定用量の薬物による継続的治療の背景に照らして、血圧の最大低下は通常4週間以内に達成され、治療期間を通じて持続する。 1日1回処方されたカンデサルタン・トシルケチルは、24時間以内に血圧の効果的で滑らかな低下をもたらし、薬物の次の投与量の間隔の間のわずかな血圧の変動をもたらす。 カンデサルタンシレキセチルとヒドロクロロチアジドの併用は、降圧作用の増加をもたらす。 カンデサルタンシレキセチルとヒドロクロロチアジド(またはアムロジピン)との併用は、十分に許容される。 薬物の有効性は、患者の年齢および性別に依存しない。 カンデサルタンシレキセチルは、腎血流を増加させ、糸球体濾過の速度を変化させないか、または増加させるが、腎血管抵抗および濾過画分は減少する。 カンデサルタンシレキセチルを8〜16mgの用量で12週間投与することは、高血圧および2型糖尿病患者のグルコース濃度および脂質プロフィールに悪影響を及ぼさない。

CHF

CHFおよび左室収縮機能(LVEF≦40%)が低下した患者では、カンデサルタン投与は肺におけるOPSSおよび毛細血管圧の低下、血漿中のレニン活性およびアンギオテンシンII濃度の増加、およびアルドステロンレベル。

薬物動態

吸引と分配。 カンデサルタンシレキセチルは、経口投与のためのプロドラッグである。 急速に消化管から吸収されるとエーテル加水分解によって活性物質 - カンデサルタンに変わり、AT1受容体にしっかり結合し、ゆっくりと解離し、アゴニストの特性を有さない。 カンデサルタンシレキセチルの溶液の経口投与後のカンデサルタンの絶対生物学的利用能は約40%である。 経口溶液と比較した錠剤製剤の相対的バイオアベイラビリティは約34%である。 従って、薬物の錠剤形態の計算された絶対生物学的利用能は、14%である。 血清中のCmaxは、錠剤形態の薬物を服用してから3〜4時間後に達成される。 薬物の投与量が推奨限度内で増加すると、カンデサルタンの濃度は直線的に上昇する。 カンデサルタンの薬物動態パラメータは、患者の性別に依存しない。 食事はAUCに有意な影響を与えない。すなわち、食物の同時摂取は薬物のバイオアベイラビリティーに大きな影響を与えない。 カンデサルタンは、血漿タンパク質(> 99%)に活発に結合する。 Vdカンデサルタンは0.1 l / kgである。

代謝および排泄。 カンデサルタンは、主に腎臓と胆汁によって体内から排泄され、変化しない形で肝臓でわずかに代謝されます。 T1 / 2カンデサルタンは約9時間です。 体内の蓄積は観察されない。 カンデサルタンは約0.37ml /分/ kgの全クリアランスを有し、腎クリアランスは約0.19ml /分/ kgである。 カンデサルタンの腎排泄は、糸球体ろ過および能動的管分泌によって行われる。 放射性標識カンデサルタンシレキセチルの摂取時に、投与量の約26%がカンデサルタンの形で腎臓から排出され、7%が不活性代謝産物の形で排泄されるのに対し、糞便では投与量の56%がカンデサルタンおよび不活性代謝産物の形態の10%が検出される。

特別な患者グループ

高齢者の患者。 高齢患者(65歳以上)では、CmaxおよびAUCカンデサルタンは、若年患者のこれらの指標と比較して、それぞれ50および80%増加する。 しかし、抗高血圧効果およびカンデサルタン-SZによる副作用の発生率は、患者の年齢に依存しない。

腎機能障害。 軽度から中等度の腎障害を有する患者では、カンデサルタンのCmaxおよびAUCはそれぞれ50%および70%増加したが、薬物のT1 / 2は正常な腎機能を有する患者のそれに比べて変化しなかった。 重度の腎機能障害の患者では、カンデサルタンのCmaxおよびAUCがそれぞれ50%および110%増加し、薬物のT1 / 2は2倍増加した。 血液透析患者は、重度の腎機能障害を有する患者と同じカンデサルタンの薬物動態パラメータを有することが見出された。

肝臓機能の侵害 軽度および中等度の肝機能障害を有する患者では、カンデサルタンのAUCが23%増加した。

薬物カンデサルタン-SZの兆候

成人における動脈性高血圧。 薬物Candesartan-SZは、単独療法または他の抗高血圧薬と併用することができます。

左心室収縮機能障害(LVEF低下が40%以下)の成人患者における慢性心不全(NYHAクラスII-IV機能クラス)。 薬物Candesartan-SZは、ACE阻害剤の追加療法として、またはACE阻害剤に対する不耐性のために使用される(Pharmacodynamics参照)。

禁忌

カンデサルタンシレキセチルまたは製剤に含まれる他の成分に対する感受性の増加;

重度の肝機能障害および/または胆汁うっ滞;

ガラクトースに対する不耐性、ラクターゼの欠乏およびグルコース - ガラクトース吸収不良の症候群;

糖尿病または腎機能障害(糸球体濾過率<60ml /分/ m2)患者におけるアリスキレンおよびアリスキレン含有薬剤との同時使用(「相互作用」を参照)。

妊娠および授乳期間(「妊娠および授乳における適用」を参照)。

年齢は18歳までです(有効性と安全性は確立されていません)。

注意:重度の腎不全(C1クレアチニンは30mL /分未満)。 腎動脈の両側の狭窄または単一の腎臓の動脈の狭窄; 大動脈および僧帽弁の血行力学的に重要な狭窄; 陰性腎臓移植後の状態。 脳血管疾患および虚血性心疾患; 高カリウム血症; 減少したBCC; 原発性高アルドステロン症(臨床研究では十分なデータがない)。 肥大性心筋症。

妊娠と母乳育児の応用

妊娠中のCandesartan-SZの使用は禁忌です(「禁忌」を参照)。 Candesartan-SZを服用している患者は、妊娠を計画する前にこれについて警告を受けて、彼ら自身の医師と代替療法を話すことができるようにすべきである。 妊娠の場合、Candesartan-SZによる治療は直ちに中止し、必要に応じて代替治療を行うべきである。 RAASに直接作用する薬物は、胎児の発達障害を引き起こすか、妊娠中に使用される致死的な結果になるまで新生児に悪影響を及ぼします。 アンギオテンシンII受容体アンタゴニストを用いた治療は、胎児の発達障害(腎機能障害、オリゴヒドラジオン、頭蓋骨の骨化を遅らせる)および新生児における合併症(腎不全、動脈低血圧、高カリウム血症)の発症を引き起こすことが知られている。

今カンデサルタンが母乳に浸透しているかどうかはわかりません。 乳児への望ましくない影響と関連して、Candesartan-SZは母乳育児の際に使用すべきではない。

副作用

動脈性高血圧

臨床試験における副作用は軽度かつ一時的であり、プラセボ群と頻度が同等であった。 Candesartan-SZに関連する副作用の全発生率は、患者の用量、性別および年齢とは無関係であった。 副作用による中止の発生率は、カンデサルタンシレキセチル(3.1%)およびプラセボ(3.2%)を使用した場合と同様であった。 これらの研究の分析の間、カンデサルタンシレキセチルの投与の背景に対してしばしば(> 1/100)、以下の副作用が報告された。 上記の副作用は、プラセボ群よりも少なくとも1%の頻度で観察された。

中枢神経系の側から:めまい、衰弱、頭痛。

osteomuscularシステムから、結合組織:背中の痛み。

感染症:呼吸器感染症。

実験室の指標:一般的に、Candesartan-SZを適用する際、標準的な実験室パラメータの臨床的に有意な変化は認められなかった。 他のRAAS阻害剤と同様に、ヘモグロビンのわずかな減少が観察され得る。 クレアチニン、尿素またはカルシウムの濃度が上昇し、ナトリウム濃度が低下しました。 Candesartan-SZをプラセボ(0.5%の代わりに1.3%)と比較して使用すると、ALT活性の増加が幾分より頻繁に認められた。 Candesartan-C3を使用する場合、通常、ラボパラメータの定期的な監視は必要ありません。 しかし、腎機能障害を有する患者では、血清中のカリウムおよびクレアチニンの濃度を定期的に監視することが推奨される。

CHF

CHFを有する患者において薬物Candesartan-SZの使用の背景に対して明らかにされた副作用は、薬物の薬理学的特性に対応し、患者の状態に依存した。

以下の副作用が最も多かった(≧1/100、<1/10)。

CVSから:血圧の著しい低下。

代謝障害および代謝障害による疾患:高カリウム血症。

泌尿器系の部分で:腎機能の違反。

検査室の変更:クレアチニン、尿素、カリウム濃度の増加。 血清中のクレアチニンとカリウムの濃度をモニターすることをお勧めします。

薬の市販後の使用中の次の副作用については、ごくまれにしか報告されていません(<1/10000)。

血液およびリンパ系から:白血球減少、好中球減少および無顆粒球症。

代謝障害および代謝障害による疾患:高カリウム血症、低ナトリウム血症。

神経系から:めまい、頭痛。

呼吸器系の部分では、胸部および縦隔の器官:咳。

消化管から:吐き気。

肝臓および胆道から:肝臓酵素の活性の増加、肝機能または肝炎の侵害。

皮膚から:血管浮腫、発疹、蕁麻疹、かゆみ。

筋骨格系から、結合組織:背痛、関節痛、筋肉痛。

泌尿器系の部分では、素因がある患者の腎不全を含む腎機能の違反。 アンジオテンシンII受容体拮抗薬を投与されている患者では、横紋筋融解の稀な報告が報告されています。

インタラクション

ヒドロクロロチアジド、ワルファリン、ジゴキシン、経口避妊薬(エチニルエストラジオール/レボノルゲストレル)、グリベンクラミド、ニフェジピンおよびエナラプリルを用いたCandesartan-SZを使用した場合、臨床的に有意なPCVは検出されなかった。

カンデサルタンは肝臓でわずかな程度まで代謝される(アイソザイムCYP2C9)。 シトクロムP450系の他のアイソザイムへの影響は研究されていないが、相互作用に関する研究により、アイソザイムCYP2C9およびCYP3A4に対する薬剤の効果は明らかにされていない。

Candesartan-SZと他の抗高血圧薬とを併用すると、降圧作用が増強される。

RAASに作用する他の薬物の使用経験は、カリウム節約利尿薬、カリウム製剤、カリウムを含む塩代替物、および血清カリウム濃度を高めることができる他の薬剤(例えば、ヘパリン)を伴う併用療法が高カリウム血症を引き起こす可能性があることを示す。

リチウム製剤とACE阻害剤との併用により、血清リチウム濃度の可逆的増加および毒性反応の発現が報告されている。 アンギオテンシンII受容体アンタゴニストを用いても同様の反応が起こる可能性があるため、これらの薬物と併用すると血清中のリチウム濃度を監視することが推奨される。

アンギオテンシンII受容体アンタゴニストとNSAIDとの併用により、 COX-2、アセチルサリチル酸の選択的阻害剤は、降圧作用が減少することがある。 ACE阻害剤の使用と同様に、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストとNSAIDの併用は、急性腎不全、特に腎機能低下患者における血清カリウム濃度の上昇を含む腎機能障害のリスクを増加させる可能性がある。 特に高齢の患者やBCCが低下した患者では、これらの薬剤の共同使用には注意が必要である。 患者は、流体損失を補償し、併用療法を開始した後、およびそのような療法に対して定期的に腎機能を注意深く監視する必要があります。

カンデサルタンの生物学的利用能は、食物摂取量に依存しない。

糖尿病および腎不全(糸球体濾過率60ml /分未満)の患者におけるアリスキレンとの併用禁忌。

投与と投与

内部。 1日1回、食物摂取量にかかわらず。

成人患者における動脈高血圧

Candesartan-SZの推奨初期および維持用量は1日1回8mgです。 用量は、1日1回、16mgに増量することができる。 Candesartan-SZを16mg /日の用量で4週間服用した後に十分に血圧を低下させなかった患者は、1日1回32mgまで増量することを推奨します。 Candesartan-SZによる治療で血圧が最適レベルまで低下しない場合は、治療レジメンを変更することをお勧めします。 治療は、血圧のレベルに応じて調整する必要があります。 最大抗高血圧効果は、治療開始から4週間以内に達成される。

高齢者の患者。 高齢の患者では、薬物の初期投与量を調節する必要はない。

腎機能障害。 血液透析患者を含む軽度または中程度の腎障害(C1クレアチニン≧30mL /分/1.73m2)患者の最初の1日量は4mg(8mgの1/2錠剤)である。 重度の腎障害(C1クレアチニン<30ml /分/1.73m2)または終末腎不全(C1クレアチニン<15ml /分)の患者におけるこの薬剤の臨床経験は限られている。

肝臓機能の侵害 軽度および中等度の肝機能障害を有する患者の最初の1日用量は、1日1回4mg(8mgの1/2錠)である。 肝機能障害および/または胆汁うっ滞の重度の障害を有する患者における薬物の臨床経験は限られている(「禁忌」参照)。

併用療法。 Candesartan-SZとチアジド系利尿薬(例:ヒドロクロロチアジド)の併用は、Candesartan-SZの降圧効果を高めることができます。

低体温症。 Candesartan-SZの推奨初期用量は1日1回4mg(8mgの1/2錠)です。

CHF

Candesartan-SZの推奨初期用量は、1日1回4mg(8mgの1/2錠)です。 1日1回または最大許容用量まで32mgへの用量の増加は、2週間以上の間隔で2倍にすることによって行われます(「特別な指示」を参照)。

高齢者の患者および腎臓、肝臓または血液量減少機能が損なわれている患者は、薬物の初期用量を変更する必要はない。

併用療法。 カンデサルタン-SZは、例えばACE阻害剤、ベータ遮断薬、利尿薬および強心配糖体(「特別な指示書」、「薬力学」参照)などのCHFの治療に使用される他の薬剤と共に投与することができる。

過剰摂取

症状:薬物の薬理学的特性の分析は、過剰摂取の主な症状は、血圧、めまいおよび頻脈の臨床的に顕著な低下であり、徐脈も現れることを示唆している。 重度の結果のない患者の回復をもたらした、薬物過剰摂取(カンデサルタンシレキセチルの最大672mg)の個々の症例が記載された。

治療:臨床的に顕著な動脈低血圧の発生により、対症療法を実施し、患者の状態を監視する必要がある。 患者を寝かせ、足でベッドを上げてください。 必要であれば、例えば塩化ナトリウムの0.9%溶液の静脈内投与によってBCCを上昇させるべきである。 必要であれば、交感神経刺激製剤を処方することができる。 血液透析によるカンデサルタンの撤回は考えにくい。

特別な指示

腎機能障害

Candesartan-SZの治療の背景に対して、RAASを抑制する他の薬物の使用と同様に、一部の患者は腎機能障害を有する可能性がある。

動脈性高血圧症および重症腎不全の患者にカンデサルタン-Zを使用する場合、血清中のカリウムおよびクレアチニンの濃度を定期的に監視することが推奨される。 重度の腎機能障害または腎不全の末期段階(Clクレアチニン<15ml /分)の患者におけるこの薬剤の臨床経験は限られている。

CHF患者は、特に75歳以上の患者および腎機能障害患者において、腎機能の定期的なモニタリングが必要である。 カンデサルタン-SZの投与量を増やす場合は、カリウムとクレアチニンの濃度をモニターすることもお勧めします。

CHFの臨床試験には、> 265μmol/ L(> 3 mg / dL)のクレアチニン濃度の患者は含まれていませんでした。

CHFにおけるACE阻害剤との同時投与

カンデサルタンをACE阻害薬と組み合わせて使用すると、副作用のリスク、特に腎機能や高カリウム血症が増加することがあります(「副作用」参照)。 このような場合、検査室の指標の慎重な監視と監視が必要です。

腎動脈の狭窄

両側の腎動脈狭窄または単一の腎臓の動脈の狭窄を有する患者では、RAAS、特にACE阻害剤に影響を与える薬物は、血清中の尿素およびクレアチニンの濃度を増加させる可能性がある。 アンギオテンシンII受容体アンタゴニストの選定で同様の効果が期待できる。

腎臓移植

腎臓移植を受けた患者におけるカンデサルタン-SZの使用に関するデータは限られている。

動脈低血圧

Candesartan-SZを用いた治療の背景にあるCHF患者では、動脈の低血圧が発症することがあります。 RAASに影響を及ぼす他の薬物の使用と同様に、高血圧患者の動脈低血圧の発生の原因は、高用量の利尿薬を受けた患者で観察されるように、BCCの減少である可能性がある。 したがって、治療の開始時に注意を払う必要があり、必要に応じて血液量減少を修正する必要があります。

アリスキレンを含む製剤の使用によるRAASの二重封鎖

動脈低血圧、高カリウム血症および腎機能の変化のリスクの増加を考慮して、カンデサルタンシレキセチルとアリスキレンとを組み合わせてRAASの遮断を二重にすることは推奨されない。

糖尿病(1型または2型)または中等度または重度の腎不全(糸球体濾過率<60ml /分/ m2)(禁忌を参照)患者ではカンデサルタンシレキセチルをアリスキレンと組み合わせて使用することは禁忌である。

全身麻酔および手術

アンジオテンシンII拮抗薬を投与されている患者は、全身麻酔中および外科的介入中にRAASの遮断の結果として動脈低血圧を発症し得る。 ごくまれに、重度の動脈性低血圧症があり、静脈内流体および/または昇圧剤を必要とする場合がある。

大動脈および僧帽弁の狭窄または閉塞性肥厚性心筋症

Caudesartan-SZは、他の血管拡張薬と同様に、閉塞性肥大性心筋症または大動脈または僧帽弁の血行力学的に重要な狭窄を有する患者には注意して使用するべきである。

原発性高アルドステロン症

原発性高アルドステロン症の患者は、RAASに影響する抗高血圧薬の治療に通常耐性があります

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