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使用のための指導:ブリモニジン(Brimonidinum)

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化学的合理的名称: 5-ブロモ-N-(4,5-1H-イミダゾール-2-イル)キノキサリン-6-アミン(L-酒石酸塩として)

薬物療法群:

アルファ - アドレナリン受容体アゴニスト

眼科用薬剤

病因分類(ICD-10)は、

H40.0疑いのある緑内障

眼圧上昇、眼圧上昇、眼圧上昇、眼圧上昇、眼圧上昇、眼内圧上昇、眼圧上昇、眼の重症度の上昇、眼の反対側の自発遮断角、眼圧上昇、眼圧上昇、狭いチャンバー角度、組織の反対側の遮断角

H40.1原発性開放隅角緑内障

オープンアングル緑内障、原発性緑内障、偽葉緑内障、上昇IOP

L53その他の紅斑性条件

紅斑、紅斑、紅斑、おむつの紅斑

L71 Rosacea

酒さ、にきび赤、にきびピンク、赤にきび

CodeCAS 59803-98-4

ブリモニジンの特性

ブリモニジン酒石酸塩 - 白色からわずかに黄色の色の粉末で、水に溶解する。 分子量 - 442.24。

ブリモニジン薬 理学的効果 の薬理学的 性質
行動様式 - αアドレナリン模倣薬、眼内圧を低下させる。

薬力学

ブリモニジンは、アゴニストの高度に選択的なα2-アドレナリン受容体であり、α1-アドレナリン作動性受容体に対する親和性の1000倍のα2-アドレナリン受容体に対するその親和性である。

点眼剤の形で使用する場合、薬物は2時間で最大0.15〜0.2%のIOP低下を達成した。 ブリモニジンの抗高血圧効果は、ブドウ膜硬化経路による形成を減少させ、眼内液の流出を増加させることによってもたらされる。

α2-アドレナリン作動性受容体の高度に選択的なアゴニストは皮膚の直接的な血管収縮による紅斑の減少をもたらす(外用のゲルの形態の)皮膚上に描く。

薬物動態

目薬

点眼時に0.15-0.2%のブリモニジン点眼液がCmax血漿レベルが0.5-2.5時間に達すると、T1 / 2は約2時間である。 ブリモニジンの全身吸収をゆっくりと行う。 それは主に肝臓で代謝される。 ブリモニジンおよびその誘導代謝物の腎臓。

吸収。 14人の健康なボランティア(4人の男性および10人の女性)における薬物動態学的研究では、ブリモニジン0.15%点眼液を片眼で1滴で1回局所的に使用した。 血漿CmaxおよびAUC0-infはそれぞれ(7319)pg / ml(37589)pg・h / mlであった。 Tmax - 。 (1,70.7)時間であり、半減期は約2.1時間であった。

代謝。 ブリモニジンは主に肝臓で代謝される。 ヒト肝臓切片のミクロソーム画分を用いてインビトロでの代謝データを取得し、ブリモニジンが広範な肝代謝を受けることを示す。

引退。 ブリモニジンとその代謝産物の排除の主要経路である腎臓を通じた排泄。 経口投与された用量の約87%が放射性標識ブリモニジンを120時間排泄し、放射能の74%が尿中に検出された。

外用ゲル

吸引。 局所適用のためのゲル形態のブリモニジンの吸収を、酒さの顔面紅斑を有する24人の成人患者の臨床研究において研究した。 29日間皮膚に1日1回適用すると、血漿ブリモニジンの蓄積は観察されなかった。

吸収。 局所適用のためのゲル形態のブリモニジンの吸収は、酒さにおける顔面紅斑を有する24人の成人患者における臨床試験において評価された。 全ての患者は、1日1回ゲル1gを顔全体に29日間塗布した。 薬物動態学的評価は、1日目、15日目および29日目に実施した。 血漿中のCmaxおよびAUCの値は、CmaxおよびAUCの平均値および(標準偏差)(4662)pg / ml(417264)pg・h / mlの15日間の平均値において最高であった。 全身曝露は、29日よりやや低かった。

代謝。 ブリモニジンは肝臓で広範囲に代謝される。

引退。 ブリモニジンおよびその代謝産物は、主に腎臓を通して排泄される。

ブリモニジンの適応
点眼剤 :開放隅角緑内障; 高眼圧症(単独療法として、またはIOPを低下させる他の薬物と組み合わせて)。

外用ゲル :酒さの顔面紅斑の治療。

ブリモニジンの禁忌

点眼剤 :ブリモニジンに対する過敏症; 同時療法MAO阻害剤および三環系抗うつ剤; 2歳未満の子供、体重が低い(20kg)。 泌乳。

外部使用のためのゲル :ブリモニジンに対する過敏症; ノルアドレナリン作動性伝達に影響を及ぼすMAO阻害剤(例えば、セレギリンまたはモクロベミド)、三環式(イミプラミン)および四環式(マプロチリン、ミアンセリンおよびミルタザピン)抗うつ薬との同時使用; 18歳までの子供(この年齢層では安全性と有効性は確立されていません)。

使用上の制限

点眼剤 :腎臓(C1クレアチニンが40ml /分未満)または肝不全の患者。 起立性低血圧、うっ血性心不全および脳血管機能不全、うつ病、レイノー症候群、閉塞性血栓血管炎の患者では、ブリモニジンは血管不全によって引き起こされる疾患の重篤度を悪化させる可能性がある。 重度の心血管疾患の患者および不安定で制御されていない心血管疾患の患者の血圧および心拍数に最小限の影響を及ぼす臨床研究の0.2%ブリモニジンが注意を払わなければならない。 2歳から7歳までの小児。

外用ゲル:妊娠; 肝臓および腎臓の機能。

妊娠と授乳

目を落とす。 前臨床試験は、生殖機能に影響を与えないことを明らかにした。 しかしながら、ブリモニジンは胎盤障壁を横切り、胎児血漿中に少量含まれていることが分かった。胎児への有害な影響が確認されています。 妊婦の制御試験が実施されている。 妊娠中、ブリモニジン点眼液は、母親への期待利益が胎児への潜在的リスクよりも有意に大きい場合にのみ、極度の注意を払って使用するべきである。

動物研究では、ブリモニジンが母乳中に酒石酸を産生することが示されている。 授乳の適用時には、薬剤を中止すべきである。

外用ゲル。 妊娠中のブリモニジンの使用に関するデータは限られているか、または存在しない。 動物における生殖毒性試験では、薬物の直接的または間接的な副作用は示されなかった。 予防措置として、妊娠中にゲルの塗布を避けることが推奨されます。

ブリモニジンとその代謝産物が母乳中にあるかどうかは不明です。 これに関連して、新生児および乳児のリスクを排除することは不可能である。 局所使用のためのゲルとしてのブリモニジンは、授乳中に使用してはならない。

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - B.

0.1または0.15%の点眼液中のブリモニジンまたは妊婦のゲルとしての適切かつ十分に管理された研究は行われていない。 動物試験では、ブリモニジンが胎盤を通過して胎児循環に入ることが限られていることが分かった。 ブリモニジンを0.1または0.15%の眼科用溶液として、または母親への期待される利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ、妊娠中に使用されるゲルとして投与する。

ブリモニジン酒石酸塩が母乳中に排泄されるかどうかは動物実験で明らかにされているが、酒石酸ブリモニジンが母乳中に排泄されるかどうかは不明である。 0.1または0.15%の眼科用溶液中のブリモニジンの適用における女性の乳児における重篤な有害反応の可能性または局所的なゲルとして、授乳を中止するか、またはゲルの適用を中止すべきであるため、治療の重要性母親に。

ブリモニジンの副作用

目薬

視力器の部分で最も一般的に観察される有害反応は、アレルギー性結膜炎、結膜充血、粘膜性かゆみ目および眼瞼皮膚である。 副作用のほとんどは、本質的に一時的であり、軽度であった(治療の中断を必要としない)。 臨床試験によると、アレルギー反応の症状は、眼の観察で12.7%の症例(治療の中止が11.5%)であり、患者の大部分はブリモニジンを使用して3-6ヶ月後に現れるブリモニジンを0.2%の濃度で使用した経験に関する最新の情報)。

試験で確認された有害作用の発生率は、以下のように評価した。非常に一般的(> 10%)。 頻繁に(> 1%および<10%); 珍しい(> 0.1%および<1%); まれに(> 0.01%および<0.1%)。

臨床研究で確認された以下の副作用:

視力臓器から:非常に頻繁に - アレルギー性結膜炎、結膜充血、かゆみ、眼の刺激と眼瞼の皮膚、ぼやけた視界; (結膜炎を含む)、眼瞼炎、眼瞼炎、白内障、結膜浮腫、結膜出血、結膜炎、眼窩剥離、眼球剥離、粘液分泌からの粘液分泌を含むが、これらに限定されない。眼の痛み、眼の痛み、眼瞼の腫れ、眼の異物感、角膜炎、破壊年齢、光感受性、眼の刺傷感覚、表在性点状角膜症、涙液漏出、視野喪失、硝子体剥離硝子体の硝子体浮腫の出血、および視力の低下; まれに - 角膜浸食と大麦。

CNS:しばしば頭痛、眠気、不眠、めまい。

CCCから:頻繁に - 血圧の増加または減少。

呼吸器系から:しばしば - 気管支炎、咽頭炎、咳、息切れ。 珍しい - 鼻粘膜の乾燥; 無呼吸

消化管の部分で:しばしば - 胃腸障害(消化不良、乾燥口腔粘膜)。

皮膚と皮下組織:しばしば - 発疹。

伝染性および寄生虫性疾患:グリポポドブニュ症候群、感染症(発熱および呼吸器感染症)、鼻炎、副鼻腔炎(感染症を含む)。

検査室検査:しばしば高コレステロール血症。

その他:頻繁に - 一般的なアレルギー反応、無力症、疲労、味覚障害; まれに - 不調症。

小児(新生児および乳児を含む)は、無呼吸、徐脈、血圧低下、低体温、筋肉低血圧、蒼白、眠気、注意の減少を観察した。 新生児および幼児における昏睡、嗜眠および呼吸抑制のような個々の重篤な有害反応、すなわち薬剤の使用が承認されていない年齢では0.2%の濃度を用いて報告されており、推奨濃度。

市販後期間には、以下の副作用に関する報告がさらに受けられました。

視力臓器から:周波数は不明です - 虹彩炎、乾性角結膜炎、けいれん。

CNS:うつ病、失神。

CCCから:徐脈、頻脈。

消化管の部分:吐き気。

皮膚および皮下組織:局所皮膚反応(紅斑、まぶたのかゆみ、顔の腫れ、皮膚血管の発疹および血管拡張、眼瞼および顔面)、過敏症。

臨床研究における経験

異なる条件で実施された臨床試験では、これらの試験で観察された副作用の頻度は、他の臨床試験の頻度と直接比較することはできず、臨床実習における副作用の発生を予測することはできません。

ブリモニジンの眼科用溶液(0.1〜0.2%)を使用した被験者の約10〜20%で確認された有害反応には、アレルギー性結膜炎、結膜充血および眼のかゆみが含まれた。 灼熱感、涙粒結膜、血圧上昇、眼のアレルギー、口腔粘膜の乾燥、視力障害を含む参加者の約5〜9%が副作用を観察した。

覚醒障害、アレルギー反応、無力症、眼瞼炎、眼瞼結膜炎、視野のぼけ、気管支炎、白内障、結膜浮腫、出血性結膜炎などの点眼液(0.1~0.2%)を使用した被験者の約1~4%結膜炎、咳、めまい、消化不良、呼吸困難、眼窩からの排出、目の乾燥粘膜、眼の刺激、眼の痛み、眼瞼浮腫、眼瞼の紅斑、疲労、インフルエンザ症候群、濾胞性結膜炎、眼の異物感胃腸障害、頭痛、高コレステロール血症、血圧低下、感染症(主に風邪および呼吸器感染症)、不眠症、角膜炎、敗血症、咽頭炎、光恐怖症、発疹、鼻炎、副鼻腔炎、副鼻腔炎、眠気、眼の喪失、硝子体の剥離、硝子体の損失、視力の低下を引き起こす。

以下の反応が1%未満の症例で報告された:角膜びらん、大麦、乾燥鼻粘膜、味覚倒錯。

ポストマーケティングの経験

これらの反応の報告は、その頻度を確実に推定したり、薬物行動との因果関係を確立することは通常不可能であるため、不確実なサイズの集団から自発的に報告されている。 これらの反応は、その重症度、頻度、およびブリモニジンの点眼液の使用との因果関係の可能性があるため、またはこれらの因子の組み合わせのために包含のために選択されている:徐脈、うつ病、過敏症、虹彩炎、乾性角結膜炎、痙攣、 (紅斑、まぶたのかゆみ、発疹および血管拡張を含む)、失神、頻脈が含まれる。 ブリモニジン点眼液を使用した小児は、無呼吸、徐脈、昏睡、血圧低下、低体温、低血圧、嗜眠、蒼白、呼吸抑制および眠気が報告されている。

外用ゲル

皮膚の発赤、かゆみ、充血および灼熱感を含む最も一般的な有害反応は、臨床試験の症例の1,2,3,3%の患者に認められた。 原則として、治療の中止に至らなかった軽度または中等度の重篤度の反応であった。 高齢患者および18歳〜65歳の患者における安全性プロファイルの有意差が確認されている。 登録後期間は、頻繁な紅斑、紅潮、皮膚の灼熱感によって特徴付けられた。 顔の腫れのケース、および蕁麻疹はまれであるとマークされています。

臨床試験で得られた有害反応は、臓器系および発生頻度に従って分類される。 有害反応の頻度は以下のように分類された:非常に一般的(> 1/10)。 しばしば(> 1/100〜<1/10); 珍しい(1/1000から<1/100); 希少(> 1/10000から<1/1000); 非常にまれである(<1/10000)。 頻度は不明です(利用可能なデータから推定できません)。

神経系から:まれに - 頭痛、感覚異常。

視力臓器から:まれな - まぶたの腫れ。

船の部分で:共通 - 赤み。

呼吸器系、器官、胸部および縦隔疾患:珍しい - 鼻詰まり。

消化管の部分ではまれに - 口が乾燥しています。

皮膚および皮下組織の障害:一般的な赤み、かゆみ、皮膚の灼熱感。 まれに - 酒さ、皮膚炎、皮膚刺激、皮膚温感、接触性皮膚炎、アレルギー性接触皮膚炎、乾燥皮膚、肌荒れ、皮膚の不快感、丘疹、

一般的な障害および投与部位:頻繁ではない - 熱い、四肢の寒さを感じる。

臨床研究における経験

異なる条件で実施された臨床試験では、これらの試験で観察された有害反応の発生の頻度は、他の臨床試験の頻度と直接的に比較されず、臨床実務における副作用の発生を予測することはできない。

臨床試験中、1210人の参加者は、局所使用のためにブリモニジンをゲルの形態で使用した。 合計833人が抵抗性(不滅)、酒さに関連する紅斑を治療され、330人が対照試験(対照 - ゲルの基礎)で29日間1日1回ゲルを使用した。

1日1回、29日間、ゲルで処置した患者の少なくとも1%において観察された有害反応およびバックグラウンド(基底ゲル)のコントロールに対するバックグラウンドの副作用をゲルが超えた頻度が示されている以下。

この名前の隣には、ブリモニジンを局所適用のためのゲルとして受けている患者の数が、この副作用をブラケットで経験したことが示されている - 対照として治療された患者群におけるカンマ - 類似の所見である。 ブリモニジンは局所適用のためのゲルとして330人を使用し、対照群は331人であった。

少なくとも1つの有害事象を有する被験者、(%)109人の被験者(33人)、91人(28人)。

紅斑12(4%)、3(1%)。

Hyperemia 9(3%)、0。

皮膚の焦げ感5(2%)、2(1%)。

接触皮膚炎:3(1%)1(<1%)。

皮膚炎3(1%)1(<1%)。

皮膚の暖かさの感触:3(1%)、0。

知覚異常:2(1%)1(<1%)。

にきび:2(1%)1(<1%)。

皮膚の痛み:2(1%)0。

ぼかし:2(1%)、0。

鼻詰まり:2(1%)、0。

オープン長期研究

酒さに関連する持続性(易消化性)顔面紅斑を有する患者において、1日1回1日1回適用したときのブリモニジンのゲル形態の開放試験が実施された。 参加者は、酒さの別の治療法を使用することが認められた。 合計276名の参加者がブリモニジンをゲル形態で少なくとも1年間投与した。 紅斑(8%)、酒さ(5%)、鼻咽頭炎(5%)、皮膚の炎症(4%)、紅斑IOP(4%)および頭痛(4%)。

接触型アレルギー

ブリモニジンを局所適用のためのゲルの形態で使用した場合のアレルギー性接触性皮膚炎の発症は、臨床試験プログラムを通して参加者の約1%で報告された。 被験者のうちの2人は、調製物の個々の成分で試験を行った。 一方の参加者は、酒石酸ブリモニジンに対する感受性が認められ、他方はフェノキシエタノール(防腐剤)に対する感受性であった。

ポストマーケティングの経験

これらの反応の報告は、その頻度を確実に推定したり、薬物行動との因果関係を確立することは通常不可能であるため、不確実なサイズの集団から自発的に報告されている。

CCCから:徐脈、低血圧(起立性低血圧を含む)。

免疫システム:血管新生浮腫、過敏症、唇の腫れ、舌、喉、発疹。

神経系から:めまい。

皮膚および皮下組織の障害:薄い。

インタラクション

ブリモニジンと他の薬剤との局所使用のための点眼剤またはゲル剤の相互作用の研究のための研究は行われていない。 しかし、同時投与が中枢神経系(アルコール、バルビツール酸、麻薬、鎮静薬、全身麻酔薬)を低下させる薬物の効果を増強する機会とみなされるべきである場合。

MAO阻害剤を服用している患者、およびノルアドレナリン伝達に影響を与える三環系および四環系の抗うつ薬を服用している患者では、ブリモニジンの使用は推奨されません(「禁忌」および「使用の制限」を参照)。

ブリモニジンが循環しているカテコールアミンのレベルに及ぼす影響に関するデータ。 しかし、アミンの代謝に影響を与え、血中濃度を上昇させる可能性のある薬物を服用している患者には注意が必要です。 他のブリモニジン眼科薬との併用や、眼疾患の治療における投与量の変更には注意が必要です。

治療の開始時には、アルファ - アドレナリン作動性レセプターのアゴニストと相互作用するか、またはそれらの活性に影響する全身性薬物(剤形にかかわらず)を一緒に処方することが推奨される。すなわち、それらはアドレナリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストであるイソプレナリン、プラゾシンなど)が含まれる。

ブリモニジンの一部の患者は血圧の臨床的に有意な低下を引き起こすことがあるので、抗高血圧薬および/または強心配糖体などの薬剤をブリモニジンとともに使用する場合は注意が必要です。

過剰摂取

目薬

ローカルアプリケーションの過剰使用

以前に重篤な有害反応を示した局所適用による過量の症状。

過量偶発摂取

成人における薬物過剰摂取の報告された症例は十分に小さい。

今日、血圧の低下に関連する1つの有害反応が報告されている。 その後、動脈の低血圧の発生が観察され、高血圧が再発した。

誤って飲み込んだ場合、CNSうつ病、眠気、うつ病、意識喪失、血圧低下、徐脈、体温低下、皮膚チアノーゼ、無呼吸、疲労、嘔吐、発作、不整脈、縮瞳があります。

過度の症候治療の症状が必要な場合は、気道を制御する。

子供の過量投与

ブリモニジンの過剰摂取の症状は、先天性緑内障または小児の偶発的摂取の治療において観察されている。 必要な維持管理や対症療法の過剰投与の場合や、挿管に伴う集中治療が必要な場合もあります。 すべての報告された症例におけるブリモニジンの過剰服用の症状の完全な緩和は、6〜24時間以内に起こった。

外用ゲル

大人の失明した患者における局所ブリモニジンによる過量投与に関する情報。

低血圧、衰弱、嘔吐、眠気、嗜眠、徐脈、不整脈、無気力症、無呼吸、低血圧、低体温、呼吸抑制および痙攣のような、過剰なα2受容体アゴニストにこのような現象が誤って適用された場合。

臨床試験では、ゲル若年児の偶発的摂取による重篤な有害事象の2例が認められた。 子どもに観察された症状は、幼児のα2レセプターアゴニスト過剰投与の既知の症状と一致し、24時間以内に完全に消失した。

過量摂取の治療には、支持療法および対症療法が含まれ、特許気道を維持すべきである。

投与経路

ローカル、ローカル

ブリモニジンの予防措置

目薬

アイドロップとしてのブリモニジンは、IOPを低下させるために他の眼科用薬剤と共に使用することができる。 点滴の間に5分の休憩を行うために複数の薬を使用する場合。

コンタクトレンズは、薬物の使用前に除去する必要があります。 薬物の使用とコンタクトレンズの再装着との間の時間間隔は、少なくとも15分でなければならない。

点眼薬の形でのブリモニジンの使用は、肝機能または腎機能の障害を有する患者において研究されていない。 これらの患者の治療には注意が必要です。

小児での使用。 緑内障とベータブロッカーによる疾患のコントロール不良の2〜7歳の小児における3ヶ月間の第3相試験では、副作用として0.2%のブリモニジンを使用した場合に、傾眠(55%)の頻度が高いことが指摘されています。 子供の8%で眠気が強く表明されたが、13%の症例で治療中止の理由があった。 眠気の頻度は、年齢の増加に伴い減少し、7歳の子供(25%)では最小限であったが、20kgを超える子供(25%)に比べて20kg以下の子供(63%)で頻繁に観察された眠気。

高頻度の眠気の重症度と重症度のために、2〜7歳の患者(特に体重20kgまで)の慎重な観察とモニタリング。

2歳未満の小児における安全性と有効性は確立されていない。

小児科における応用

緑内障(2〜7歳)の緑内障患者の十分に管理された臨床試験では、1日3回、酒石酸ブリモニジ

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