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活性物質ニメスリド

ATXコードM01AX17ニメスリド

薬理学グループ

非ステロイド性および他の抗炎症薬を含む他の非麻薬性鎮痛薬

病理分類(ICD-10)

K08.8.0 *痛い歯痛

歯痛、歯痛、疼痛性炎症、歯科麻酔、歯科疼痛症候群、歯石除去後の痛み、歯を抜く時の痛み、歯痛、歯科治療後の痛み

M06.9他の特定関節リウマチ

関節リウマチ、リウマチ性関節炎、慢性関節リウマチ、リウマチ性多発関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ性関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ様関節炎、リウマチ性関節炎、関節リウマチ、能動的関節リウマチ、関節リウマチ、関節リウマチ、急性リウマチ、急性リウマチ

M15-M19変形性関節症

M25.9合同病気、不特定

関節症、関節の病気、関節の腫れ、関節の腫れ、関節症候群、捻挫時の介入後の浮腫

M77.9その他不特定

カプセル、関節炎、腱炎、テンダーパシー、関節症

M79.9軟組織の病気、不特定

軟部組織の局所化した炎症

N94.6月経困難症

月経中の痛み、月経中の痛み、月経中の痛み、月経中の痛み、痛みを伴う月経不順、腹痛、アルゴメリア、痛みの平滑筋痙攣、平滑筋の痛みの痙攣(腎臓および胆道疝痛、腸のけいれん、月経困難症) (腎臓および胆道疝痛、腸の痙攣、月経困難症)、Disalgomenoreya、月経困難症、(月経困難症、月経異常、月経異常、月経障害、月経困難症、月経周期の違反、月経不順、Prolaktinzavisimoe月経障害、月経不順症候群、内臓の平滑筋の痛み痙攣、痙攣性月経困難症、原発性脱髄疾患

R52.2その他の一定の痛み

痛み症候群、リウマチ起源、脊椎病変部の痛み、室内痛、火傷の痛み、痛み症候群弱または中等度、周術痛、中程度から重度の痛み、中程度または弱く発現した疼痛症候群、中程度から重度の痛み、耳炎、神経因性疼痛、神経因性疼痛

リリースの構成と形式

タブレット1テーブル。

ニメスリド100mg

補助物質:スルホコハク酸ジオクチルナトリウム; ヒドロキシプロピルセルロース; 乳糖; デンプングリコール酸ナトリウム; ICC; 水素化植物油; ステアリン酸マグネシウム

パッケージ10個入り。 段ボールの1パックまたは3パックまたは15個のパッケージに入れる。 段ボール2パックのパックで。

経口投与のための溶液用の顆粒1パック。

ニメスリド100mg

補助物質:セトマクロゴール1000; 酸レモン一水和物; スクロース; プレス砂糖; オレンジフレーバー

袋に入れる。 パッケージ内の10または20袋。

剤形の説明

錠剤 - 円形、両凹形、淡黄色。

顆粒 - オレンジ色の匂いが付いた異物のない淡黄色。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗炎症、解熱、鎮痛。

薬力学

シクロオキシゲナーゼの選択的阻害剤 - PGの合成に関与する酵素。 ニメスリドの官能基はスルホニルライドである。 インビボおよびインビトロ研究では、ニメスリドが主に炎症を支配するシクロオキシゲナーゼIIを主に阻害し、胃粘膜または腎臓に対して保護作用を有するシクロオキシゲナーゼIに対して最小の効果しか有さないことが見出されている。 炎症反応が細胞応答のII段階で好中球に影響する場合。 好中球と走化性因子との相互作用過程(直接細胞作用)においてオキシダントの産生を効果的に減少させるが、細胞の運動特性を低下させず、食作用の過程における好中球の吸収効率を制限しない。 貪食過程における次亜塩素酸の活性化剤としての働き(利用過程)。 好中球におけるクロラミンの形成および炎症過程における塩素化酸化体による毒性組織損傷を防止する。

薬物動態

経口で摂取するとうまく吸収されます。 2〜3時間後に血漿中の100mgC maxの単回投与が観察され、3〜4mg / lである。 AUC = 20~35mg / l / h。 上記データと、100mgの用量で1日2回、7日間の使用で得られた値との間に統計的な差異はなかった。 97.5%までの物質が血漿タンパク質に結合する。

肝臓で代謝される。 主要な代謝産物は薬理学的活性を有するパラヒドロキシ形態である。 循環系における代謝産物の出現前の推定時間は有意ではなく、0.8時間であるが、形成定数は小さく、ニメスリドの吸収定数よりはるかに小さい。 ヒドロキシキネシスは、血漿中の唯一の代謝産物であり、ほぼ完全に遊離状態である。 T1 / 2は3.2〜6時間である。 それは主に尿(投与量の約50%)で排泄される。 1〜3%のみがそのまま排泄される。 主要代謝産物であるヒドロキシキネシス(Hydroxynimesulide)は、グルクロニドの形態でのみ見出される。 糞便を用いた生体内変化の後、注入物質の約29%が放出される。

ニメスリドの動態プロフィールは、単回投与および反復投与の高齢患者において変化しない。

軽度の腎機能障害(C1-クレアチニン30-80 ml /分)では、Cmaxニメスリドおよびその代謝産物は健康なボランティアのレベルを超えない。 この薬の繰り返し使用は累積につながることはありません。 累積リスクが高いために肝機能障害を有する患者には禁忌である。

表示

変形性関節症、骨関節炎、関節外の敗血症(腱炎、滑液包炎、挫傷、捻挫など)、歯痛および炎症、原発性月経困難症(対症療法)を伴う疼痛症候群。

禁忌

過敏症 (気管支痙攣、鼻炎、蕁麻疹)、急性消化性潰瘍、びらん性潰瘍性病変および胃腸出血、血液凝固系の障害、重度の腎障害、肝不全、12歳未満の小児に対するアスピリンまたは他のNSAIDsへの影響。

注意して:動脈性高血圧、心不全、真性糖尿病。

妊娠および泌乳

妊娠中または母乳育児中は投与しないでください。

副作用

アレルギー反応:最も頻繁に - 発疹、蕁麻疹、かゆみ、紅斑、血管浮腫、単離された症例 - スティーブンス・ジョンソン症候群および表皮壊死。

胃腸管から:頻繁に - 胸やけ、吐き気、胃痛、腹痛、下痢、便秘; まれに消化性潰瘍、穿孔性潰瘍、消化管出血。

肝胆道系から:肝酵素(トランスアミナーゼ)の変化、よりしばしば一時的かつ可逆的; 孤発性の場合 - 急性肝炎、劇症肝機能不全(いくつかの致死的結果)。

神経系から:眠気、頭痛、不安、めまい。

泌尿器系の側面から:乏尿、浮腫、隔離された血尿、

腎不全。

血液とリンパ系の部分:

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