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活性物質アセチルサリチル酸

ATXコード B01AC06アセチルサリチル酸

薬理学グループ

非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)[抗凝集剤]

非ステロイド系抗炎症薬(NSAID) - サリチル酸誘導体

病理分類(ICD-10)

E14不特定の真性糖尿病

糖尿病、糖尿病、糖尿病性無力症、甲状腺機能不全、糖尿病、糖尿病の背景にある肥満の重篤な血管合併症

G45一時的な一過性脳虚血発作[発作]および関連症候群

虚血性神経障害、急性脳血管機能不全、脳の再発性一過性虚血、一過性虚血性障害、一過性虚血性状態、脳循環の一時的障害、一過性虚血発作、一過性脳虚血発作、一過性脳虚血、一過性脳虚血虚血発作、一過性虚血発作、慢性脳虚血、ドロップアタック、一過性虚血発作、脳循環の一過性虚血性障害、虚血性脳損傷、鎖骨下窃盗症候群

I10必須(原発性)高血圧

高血圧、動脈性高血圧症、動脈性高血圧症の経過、必須高血圧、原発性高血圧、動脈性高血圧、糖尿病合併症、高血圧、血圧の急激な上昇、血行障害の高血圧、高血圧状態、高血圧症、高血圧、動脈高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧、高血圧の加速、悪性高血圧、高血圧症の増悪、一過性高血圧、孤立性収縮期高血圧

I15二次高血圧

高血圧症、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症の増悪、一過性高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症

I20狭心症[心臓狭心症]

狭心症、狭心症、安定狭心症、狭心症、アンギナ(発作)、アンギナ安静、アンギナ進行、アンギナ混合、狭心症、自覚症状、セブンアンギナ、慢性安定狭心症、狭心症バツ

I20.0不安定狭心症

不安定狭心症、ひどい病気

I21急性心筋梗塞

心筋梗塞、急性期心筋梗塞、急性心筋梗塞、病的Q波を伴う心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、網膜梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞の急性期、急性心筋梗塞、心筋梗塞の亜急性期、心筋梗塞の亜急性期、冠状動脈の血栓症(動脈)、心筋梗塞の脅威、Q波なしの心筋梗塞

I22再発性心筋梗塞

アテローム性動脈硬化症および再発性心筋梗塞の可能性、繰り返される心筋梗塞、心筋梗塞の再発

I26.9急性肺心臓の記載がない肺塞栓症

肺梗塞

I63脳梗塞

虚血性脳梗塞、虚血性脳卒中およびその結果、虚血性脳卒中、脳循環の虚血性障害、脳の虚血性損傷、虚血性脳損傷、虚血性状態、脳虚血、脳の虚血、急性脳梗塞、急性虚血性脳卒中、急性虚血性脳卒中、中枢性脳虚血、延期虚血性脳卒中、反復性脳卒中、モルガニ - アダムス - ストークス症候群、慢性脳虚血、脳血管性脳症脳卒中、塞栓性脳卒中、虚血性脳損傷

I64ストローク、出血または梗塞として指定されていない

一次脳卒中、脳卒中、脳卒中、マイクロストローク、脳卒中、完全脳卒中

I74塞栓症および動脈血栓症

動脈血栓症、動脈血栓症、末梢動脈の亜急性血栓症、術後血栓症、血管血栓症、血管塞栓症、動脈血栓症、動脈血栓症、動脈血栓症、冠状動脈血栓症、冠状動脈疾患血栓症、血管の血栓症、虚血性脳卒中を伴う血栓症、一般的な外科手術による血栓症、腫瘍学的操作における血栓症、血管血栓症、術後の血栓形成、血栓合併症。 血栓塞栓症、血栓塞栓性合併症、血栓塞栓症候群、血栓塞栓合併症、術後の血栓塞栓性合併症、動脈の血栓塞栓症、部分血管血栓症、塞栓症、動脈の塞栓症

I82.8他の特定の静脈の塞栓症および血栓症

急性深部静脈血栓症、四肢の深部静脈の急性血栓症、脚の深部静脈の急性血栓症、眼の血管の静脈血栓症、内部器官の静脈血栓症、下肢の深部静脈血栓症、血栓症鎖骨下静脈の

R54歳

年齢関連の視力障害、年齢関連の血管疾患、年齢関連の便秘、年齢に関連する視力の変化、年齢に関連する脳の不随意の変化、年齢、高齢者および老年期の栄養不足、高齢者および老年期の栄養不足、高齢者および老年期の栄養不良、高齢者および高齢者の高齢者および高齢者の代謝矯正、高齢者および高齢者の栄養不足。老化老化症候群、老化老化症候群、老化老化症、老化、脳の老化、身体の老化、老人性老化、構造的不安定精神病、静的精神病、老化痴呆、老化痴呆、老人性痴呆、高齢患者における記憶障害、高齢者における行動障害

Z100 *クラスXXII外科手術

腹腔鏡手術、切除術、切除術、冠動脈形成術、頸動脈の血管形成術、創傷のための防腐皮膚治療、防腐ハンド、虫垂切除術、アテローム切除術、バルーン冠動脈形成術、膣子宮摘出術、冠動脈バイパス、膣および子宮頸管内の介入、膀胱、口腔内の介入、回復および再建手術、医療従事者の手指衛生、婦人科手術、婦人科介入、婦人科手術、手術中の血液循環ショック、膿疱性創傷の消毒、傷口の消毒、診断介入、診断処置、人工心臓弁、膀胱摘除術、短期外来手術、短期手術、短期手術、クリコテレトミヤ、手術中の失血、手術中の出血、術後の出血期間、Kuldotsentez、レーザー 腹腔鏡検査、婦人科腹腔鏡検査、小婦人科手術、小規模な外科手術、乳房切除術およびその後のプラスチック、縦隔切開術、耳上の顕微手術、Mukogingivalnye手術、縫合、軽度の手術、神経外科手術、手術後の回復期間、手術後の回復期、経皮経管冠動脈形成術、胸腔穿刺、術後の肺炎および外傷後の手術、外科手術の準備、外科手術の準備、眼科手術での眼球の固定化、睾丸摘除術、膵切除術、Perikardektomiya手術前の外科医の準備、外科手術のための結腸の準備、脳神経外科および胸部手術における術後の吸引肺炎、術後の悪心、術後の出血、術後の肉芽腫、術後のショック、 d、心筋血行再建術、放射線摘出術、胃切除術、腸切除術、子宮切除術、肝切除術、浸潤切除術、胃の一部の切除、手術術後の組織の癒合、縫合の除去、手術後の状態、術後の状態、胃切除後の状態、小腸切除後の状態、扁桃切除後の状態、十二指腸切除後の状態、瀉血後の状態、血管手術、脾臓摘出術、手術器具の滅菌、胸骨切除術、胸腺切除術、総胃切除術、経皮的血管内冠動脈形成術、経尿道切除術、Turbinektomiya、歯の切除、白内障手術、嚢胞の除去、扁桃切除術、切除術子宮筋腫、可動性一次歯の除去 、ポリープの除去、壊れた歯の除去、子宮体の除去、縫合糸の除去、尿道切開術、瘻孔症候群、外科感染症、慢性四肢潰瘍の外科的治療、手術、肛門部の手術、結腸手術外科手術、手術手技、外科手術介入、胃腸管手術、泌尿器の手術手技、泌尿器系の手術手技、尿生殖器系の外科手術、心臓の手術手技、外科手術、手術、手術経皮経管冠動脈形成術、経皮的冠動脈形成術、冠動脈バイパス術、冠動脈バイパス術、乳歯の摘出術、脈管切開術、拍動性心肺バイパス術、歯の抽出、歯 抽出、白内障抽出、電気凝固、内視鏡的介入、切開切開、エトモイドトミヤ、歯の抽出後の合併症

Z72.0タバコ使用

喫煙

Z95.1大動脈瘤シャントグラフトの存在

冠動脈バイパス術、静脈シャントを伴う大動脈冠動脈バイパス術

Z95.5冠動脈形成術移植片および移植片の存在

冠動脈バイパス移植、動静脈シャント、動静脈シャントの血栓

組成

シェルで覆われ、腸1のタブに可溶な錠剤。

活性物質:

アセチルサリチル酸100 mg

300 mg

補助物質:セルロース粉末 - 10または30 mg; トウモロコシデンプン - 10または30 mg

シェルの組成:メタクリル酸とエタクリレートのコポリマー1:1(Eudragit L30D) - 7.857または27,709mg; ポリソルベート80~0.186または0.514mg; ラウリル硫酸ナトリウム0.057または0.157mg; タルク - 8.1または22.38mg; クエン酸トリエチル0.8または2.24mg

剤形の説明

丸みを帯びた両凸タブレットは、断面が白色の均一な塊であり、同色の殻を有する。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗凝集性。

薬力学

ASAの抗凝集作用のメカニズムは、トロンボキサンA2の合成を阻止し、血小板凝集を抑制するCOX-1の不可逆的阻害に基づく。 抗凝固効果は、COX(シクロオキシゲナーゼ)を再合成することができないため、血小板において最も顕著である。 ASAは、様々な血管疾患におけるその使用を拡大する血小板凝集を抑制する他のメカニズムを有すると考えられている。

ASAはまた、抗炎症、鎮痛および解熱効果を有する。

薬物動態

摂取後、アセチルサリチル酸(ASA)は消化管から迅速かつ完全に吸収される。 ASAは、吸収中に部分的に代謝される。 吸収中および吸収後、ASAは主要な代謝産物であるサリチル酸に変換され、サリチル酸は、酵素の影響下で肝臓で主に代謝されて、多くの組織および尿中に見出されるフェニルサリチレート、グルクロニドサリチレートおよびサリチルウロン酸などの代謝産物を形成する。 女性では、代謝プロセスが遅くなります(血清中の酵素活性が低下します)。 血漿中のCmax ASAは摂取後10〜20分、サリチル酸は0〜3時間後に達成される。 錠剤は耐酸性の殻で覆われているため、ASAは胃で放出されない(膜は実質的に胃の薬物の溶解を阻止する)が、十二指腸のアルカリ性媒体中に存在する。 したがって、腸溶コーティングされた錠剤の形態のASAの吸収は、従来の錠剤(そのようなコーティングなし)と比較して3〜6時間遅れる。

ASAおよびサリチル酸は、血漿タンパク質(投与量に応じて66〜98%)に強く結合し、体内に迅速に分布する。 サリチル酸は胎盤に浸透し、母乳中に排泄される。

サリチル酸の除去は、その代謝が酵素系の可能性によって制限されるので、用量依存性である。 ASAを低用量で使用する場合、T1 / 2は2〜3時間であり、高用量(鎮痛剤としてのASAの通常用量)で使用する場合は最大15時間である。 他のサリチラートとは異なり、薬物の反復投与では、未加水分解ASAは血清中に蓄積しない。 サリチル酸およびその代謝産物は腎臓によって排泄される。 正常な腎機能を有する患者では、薬物の単回投与の80〜100%が24〜72時間以内に腎臓によって排泄される。

適応症

(例えば、真性糖尿病、高脂血症、動脈性高血圧、肥満、喫煙、高齢)および心筋梗塞の再発の際の急性心筋梗塞の一次予防;

不安定狭心症(急性心筋梗塞の疑いのある発症を含む)および狭心症の安定;

脳卒中の予防(脳循環の一時的な障害を有する患者を含む)。

脳循環の一時的な障害の予防;

手術後の血栓塞栓症の予防および侵襲的血管介入(例えば、冠動脈バイパス移植、頸動脈内膜切除術、動静脈シャント、血管形成術および冠動脈ステント留置、頸動脈血管形成術)。

肺動脈およびその枝の深部静脈血栓症および血栓塞栓症の予防(広範な外科的介入の結果としての長期間の不動化を含む)。

禁忌

ASA、薬剤助剤および他のNSAIDsに対する感受性の増加;

サリチル酸塩およびNSAIDs、アスピリントライアド(気管支喘息、再発性鼻ポリープおよび副鼻腔およびASA不耐性の組合せ)の摂取によって誘発される気管支喘息;

胃腸管のびらん性および潰瘍性病変(悪化の段階で)、胃腸出血;

出血性素因;

週15mg以上の用量のメトトレキセートとの併用;

妊娠(IおよびIII期);

母乳育児の時期。

子供と青年期(18歳まで);

重度の腎不全(C1クレアチニン<30mL /分);

肝障害が顕著である(B群およびそれ以上のChild-Pugh規模)。

NYHA分類によるIII-IV機能分類の慢性心不全。

気をつけて

以下の疾患および状態で:

痛風; 高尿酸血症(ASAは低用量の尿酸排泄を減少させるので、低用量のASAは尿中排泄を減少させる素因がある患者の痛風の発症を誘発する可能性があることに留意すべきである)。

胃腸管の潰瘍性病変または胃腸出血の徴候の存在;

肝機能障害(Child-Pugh尺度ではB級以下)。

腎動脈の動脈硬化、鬱血性心不全、血液量減少、広範な外科的介入、敗血症、多量の出血の症例(ASA)などの腎機能障害(C1クレアチニン> 30ml /分)急性腎不全および腎機能障害を発症するリスクを増加させる可能性があります。

気管支喘息、呼吸器系の慢性疾患、花粉症、鼻ポリープ症、薬物アレルギー、 NSAID群の調製物(鎮痛薬、抗炎症薬、抗リウマチ薬);

妊娠の第II三半期;

ASAは薬を服用してから数日以内に出血を起こす傾向があるため、外科的介入(予期しない摘出など)を期待する。

以下の薬物との併用(「相互作用」の項を参照):メトトレキセートを15mg /週未満の用量で; 抗凝固剤、血栓溶解剤または抗血小板剤; 大量のNSAIDsおよびサリチル酸の誘導体;ジゴキシン; 経口投与のための血糖降下剤(スルホニル尿素誘導体)およびインスリン; バルプロ酸; アルコール(特にアルコール飲料); 選択的セロトニン再取り込み阻害剤; イブプロフェン。

妊娠および泌乳

GHG合成の阻害は、妊娠および胚または胎児の発達に負の効果を有し得る。

妊娠第1期にサリチル酸塩の大量投与(300mg /日以上、鎮痛薬として500mgのASAの投与)は、胎児発育異常(口蓋裂、心不全)の発生率の増加と関連しており、 。 妊娠第1期のサリチル酸塩の予約は禁忌です。

妊娠第2期において、サリチル酸塩は、母親および胎児に対する厳格なリスクおよび恩恵評価の観点からのみ、好ましくは150mg /日を超えないで短時間投与することができる。

妊娠の第3期では、高用量(300mg /日以上、500mgから500mgの麻酔薬としての投与量)のサリチル酸塩は、労働力の抑制、胎児の動脈管の早期閉鎖、母親と胎児、出産直前の任命は、特に未熟児の頭蓋内出血の原因となります。 妊娠のIII期のサリチル酸塩の任命は禁忌である。

授乳期間中の適用。 サリチル酸塩およびその代謝産物は、少量で母乳中に浸透する。 授乳中のサリチル酸塩の偶発的摂取は、子供の副作用の発生を伴わず、母乳育児の休止を必要としない。 しかし、高用量で薬物またはその投与を長期間使用すると、母乳栄養を直ちに停止すべきである。

副作用

消化器系の側面から:ほとんどの場合、吐き気、胸やけ、嘔吐、腹痛があります。 まれに - 胃と十二指腸の粘膜の潰瘍; 非常にまれに - 胃と十二指腸の粘膜の穿孔、胃腸出血(適切な臨床症状および検査室の変化を伴う)、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加を伴う一時的な肝機能障害。

造血系の部分では、ASAの投与は、血小板凝集に対するその阻害効果に起因する出血のリスクの増加を伴う。 術前(術中および術後)の出血、血腫(挫傷)、鼻出血、歯肉出血、泌尿生殖路からの出血の頻度の増加が報告されている。 胃腸出血や脳出血(特に、目標血圧に達していない、あるいは併用抗凝固療法を受けている高血圧の患者)を含む重大な出血事例が報告されており、場合によっては生命を脅かす可能性があります"特別な指示")。

出血は、適切な臨床的および実験的徴候および症状(無力症、蒼白、低灌流)を伴う急性または慢性出血後/鉄欠乏性貧血(潜伏性出血による)へと発展し得る。

重度の形態のグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠乏症患者の溶血および溶血性貧血の報告がある。

アレルギー反応:喘息(気管支痙攣)、軽度から中等度の皮膚反応、気道、胃腸管およびCVS(心血管系)などの適切な実験室および臨床症状では過敏反応が起こり、皮膚発疹、かゆみ、鼻粘膜浮腫、鼻炎、心臓呼吸窮迫症候群、およびアナフィラキシーショックを含む重度の反応が含まれるが、これらに限定されない。

CNS(中枢神経系)の側から:めまい、聴力損失、頭痛、耳鳴りの報告があり、これは薬物過剰摂取の兆候である可能性があります(「過剰摂取」の項を参照)。

泌尿器系の側面から:腎機能障害および急性腎不全の発症の例が報告されている。

インタラクション

ASAの同時使用により、以下の薬物の効果が高まる。 列挙された薬剤と同時にASAを処方する必要がある場合は、これらの薬剤の用量を減らす必要性を考慮する:

- メトトレキサート - 腎クリアランスを減少させ、タンパク質との結合からそれを置き換えることによって; ASAとメトトレキセートとの組み合わせは、造血の部分に対する副作用の発生率の増加を伴う; メトトレキセートと共にアスピリンカルディオの使用は、後者の用量が週15mgを超える場合は禁忌である(「禁忌」の項を参照)。 可能であれば慎重に - 週15mg未満のメトトレキセートの用量で;

- ヘパリンと間接的な抗凝固剤 - 血小板機能の侵害と間接的な抗凝固剤のタンパク質との結合からのずれに起因する。 抗凝固剤、血栓溶解剤および抗血小板剤(チクロピジン)と同時に使用される場合、使用される薬物の主な治療効果の相乗作用および胃腸粘膜への損傷効果の増大に起因して出血のリスクが増大する。

選択的セロトニン再取り込み阻害剤; 恐らく上胃腸管からの出血の危険性が増大する(ASAとの相乗作用)。

- ジゴキシン(digoxin) - その腎排泄の減少により、過剰摂取に至りうる。

- 高用量でのASA自体の低血糖特性およびスルホニルウレア誘導体の血漿タンパク質への結合からの置換に起因する経口投与用低血糖薬(スルホニル尿素の誘導体)およびインスリン - これは、リストされた薬物を受けている真性糖尿病の患者にASAを割り当てる際に留意すべきである。

- バルプロ酸と併用すると、血漿タンパク質との結合からの変位により毒性が増す。

- NSAIDs、incl。 高用量(作用の相乗作用の結果として、潰瘍形成効果および胃腸管からの出血のリスクの増加)のサリチル酸誘導体;

- エタノール(アルコール飲料) - ASAおよびエタノールの効果の相互増強の結果として、胃腸粘膜の損傷および出血時間の延長のリスクが増加した。

高用量でのASAの同時投与は、以下に列挙する薬物の効果を損なう可能性がある。 列挙されている医薬品とASAを同時に処方する必要がある場合は、以下の用量の補正の必要性を考慮する必要があります。

- 任意の利尿薬(高用量のASAと組み合わせた場合、腎臓におけるPGの合成の減少の結果として糸球体濾過率が低下する);

- ACE阻害剤 - 血管拡張作用を有するPGの阻害の結果として糸球体濾過率(GFR)の用量依存的な減少が観察され、したがって降圧効果が弱まる。 GFRを減少させる臨床的意義は、160mgを超えるASCの1日量で示される。 さらに、慢性心不全の患者に割り当てられたACE阻害剤の肯定的な心臓保護効果の低下がある。 この効果は、大量のASAと組み合わせて適用した場合にも現れます。

- 尿酸排泄作用を有する薬剤 - ベンズブロマロン、プロベネシド - 尿酸の腎尿細管排泄の競合的抑制による尿酸排泄効果の低下。

イブプロフェンとの同時使用では、ASAの作用によって引き起こされる不可逆的な血小板抑制に関して拮抗作用が注目され、これはASAの心臓保護作用の低下をもたらす。 したがって、心血管疾患のリスクが高い患者におけるASAとイブプロフェンの併用は推奨されない。

全身性SCS(アディソン病の補充療法に使用されるヒドロコルチゾンまたは別のSCSを除く)と同時に使用される場合、サリチル酸塩の排泄が増加し、それに応じてその作用が弱まる。 GCSとサリチル酸塩を併用すると、血液中のサリチル酸塩の量が減少し、SCSの廃止後にはサリチル酸塩の過剰投与が可能であることを覚えておくべきである。

Dos と管理

中に食べる前に、たくさんの液体を絞った。 アスピリンカルディオは、長期間使用するためのものです。 錠剤は1日1回服用するべきである。 治療期間は主治医が決定する。

急性心筋梗塞の一次予防 - 危険因子(100mg /日または300mg /日)の存在下での予防。

再発性心筋梗塞の予防、安定性および不安定狭心症は100〜300mg /日である。

急性心筋梗塞の発症が疑われる不安定狭心症(急性心筋梗塞の発症が疑われる) - 急性心筋梗塞の疑いがある場合には、できるだけ早く患者の受け入れを100-300mg(最初の錠剤はより速い吸収のために咀嚼しなければならない)梗塞。 心筋梗塞の発症後30日以内に200〜300mg /日の用量を維持すべきである。 30日後、再発性心筋梗塞を予防するために適切な治療を行うべきである。

脳卒中の予防と脳循環の一過性障害 - 100〜300 mg /日。

手術後の血栓塞栓症の予防的維持および血管に対する侵襲的介入 - 100〜300 mg /日。

肺動脈およびその枝の深部静脈血栓症および血栓塞栓症の予防は、1日おきに100〜200mgまたは300mgである。

薬物の1つ以上の用量を欠いたときの処置

患者がそれを覚えたらすぐに逃したタブレットを取る必要があります。 線量を2倍にするのを避けるために、次の受信時間が近づいている場合は、逃したタブレットを取らないでください。

最初の入場時およびキャンセル時の薬物の特徴 初回入院時と廃止時の薬剤の特徴は認められなかった。

過剰摂取

サリチル酸中毒(2日以上100mg / kg /日以上の用量でASAを発症する)は、不適切な治療的使用(慢性中毒)または1回の偶発的な使用の状況で薬物の毒性用量の長期使用または成人また

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