使用のための指示:Aspinat plus
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活性物質アセチルサリチル酸+カフェイン
剤形
丸薬
組成
1つのタブレットに含まれるもの:
活性物質:
アセチルサリチル酸500mg;
カフェイン50mg;
賦形剤:
ラクトース一水和物35mg、
コーンスターチ84mg、
ポビドン-10mg、
ステアリン酸7mg、
クロスポビドン14mg。
剤形の説明
白または白のタブレットは黄色味を帯びた色調、またはkremovatymの色合いがあり、フラットな円筒形であり、ファセットと危険性がある。
薬理学グループ
鎮痛薬併用(非ステロイド性抗炎症薬+精神刺激薬)。
薬力学
複合薬、その効果はその組成物を構成する成分によって決定される。 薬物の成分の組み合わせは、「冷たい」および他の感染性および炎症性疾患における倦怠感および発熱の寛容性を改善し、種々の起源の疼痛症候群を軽減する。 アセチルサリチル酸は、シクロオキシゲナーゼ-1および-2の抑制に関連する抗炎症性、鎮痛性および解熱性効果を有し、プロスタグランジンの合成を調節する。 その結果、プロスタグランジンは形成されず、浮腫および痛覚過敏の形成をもたらす。 体温調節の中心におけるプロスタグランジン(主にE1)の含有量の減少は、皮膚の血管の拡張および発汗の増加による体温の低下をもたらす。 鎮痛効果は、中枢作用および末梢作用の両方に起因する。 血小板におけるトロンボキサンA2の合成を抑制することにより、凝集、血小板接着性および血栓形成を減少させる。 抗アグリゲート効果は、単回投与後7日間持続する(男性よりも女性よりも顕著である)。
カフェインは脊髄の反射興奮性を高め、呼吸器および血管運動の中心を興奮させ、骨格筋、脳、心臓、腎臓の血管を拡張し、血小板凝集を減少させ、眠気および疲労を減少させ、精神的および肉体的能力を高める。
薬物動態
吸収中のアセチルサリチル酸は、腸壁および肝臓で全身的に除去される(脱アセチル化)。 吸収された部分は、血漿コリンエステラーゼおよびアルブミンエステラーゼによって急速に加水分解されるため、半減期(T1 / 2)は15-20分を超えない。 体内では、それは循環し(アルブミンと関連して75〜90%)、サリチル酸のアニオンとして組織に分布する。 サリチル酸の最大濃度(C m ax)は、約2時間後に達する。 脳脊髄液、腹膜および滑液を含む多くの組織および体液に容易に浸透する。 充血および浮腫の存在下で関節腔への浸透が促進され、炎症の増殖期において減速する。 少量では、サリチル酸塩は神経組織、胆汁中の痕跡、汗、糞中に見られる。 アシドーシスが起こると、サリチレートの大部分は、脳を含む組織によく浸透する非イオン化酸に変換される。 急速に胎盤を通過し、少量で母乳中に排泄される。 主に肝臓で代謝され、4つの代謝産物が形成され、多くの組織や尿に認められます。 それは、主にサリチル酸(60%)およびその代謝産物の形態の腎尿細管における活性分泌によって排泄される。 変化していないサリチル酸の除去は、尿のpHに依存する(サリチル酸の尿のアルカリ化が増加し、その再吸収が悪化し、排泄が著しく増加する)。 排泄率は用量に依存します:T1 / 2の服用量を2〜3時間に減らすと、用量の増加とともに15〜30時間に増加することがあります。
カフェインの吸収は、主に単純な拡散のために起こる。 Cmax - 摂取後約50-75分で到達する。 身体のすべての器官や組織にすばやく配布されます。 血液脳関門および胎盤に容易に浸透する。 血液タンパク質(アルブミン)とのコミュニケーションは25-36%です。 主に肝臓で代謝される。 成人では、カフェインの用量の約80%がパラキサンチンに、テオブロミンに約10%、テオフィリンに約4%代謝される。 次いで、これらの化合物をモノメチルキサンチンに脱メチル化し、次いで尿酸のメチル化誘導体に脱メチル化する。 大人のT1 / 2 - 3.9 - 5.3時間(場合によっては最大10時間)。 カフェインとその代謝産物の排泄は腎臓によって行われる。
適応症
多種の起源(頭痛、歯痛、片頭痛、神経痛、関節痛、腰痛、根尖症候群、筋肉痛、月経痛)の中程度または軽度に発現した疼痛症候群。
寒さおよび他の感染性炎症性疾患(成人および小児では、より高齢の15歳)における体温の上昇。
禁忌
アセチルサリチル酸、他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、キサンチンおよび薬物の他の成分に対する過敏症;
胃腸管のびらん性および潰瘍性病変(悪化の段階にある);
胃腸出血;
血友病、出血性素質、低プロトロンビン血症;
サリチル酸塩および他のNSAIDの摂取によって誘発される気管支喘息;
気管支喘息、再発性鼻ポリープ症および副鼻腔炎の完全または不完全な組み合わせおよびアセチルサリチル酸に対する耐性不全;
心血管系の有機疾患(急性心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、剥離性大動脈瘤を含む);
動脈性高血圧、門脈圧亢進;
緑内障;
腎不全;
不安障害、興奮性の増加、睡眠障害;
ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損、グルコース - ガラクトース吸収不良;
週15mg以上の用量のメトトレキサートとの同時受診;
疼痛症候群(この剤形用)を有する6歳未満の小児;
ライ症候群(急性肝不全を伴う脳症および急性脂肪肝疾患)を発症するリスクのために、ウィルス感染に起因する急性呼吸器感染症を有する15歳未満の子供および青年(解熱剤として使用される場合)。
妊娠(IおよびIII期);
泌乳期間。
慎重に
注意深く痛風、高尿酸血症、tkに任命してください。 少量のアセチルサリチル酸は、痛風発症の素因(尿酸の体内排泄の減少を伴う)を有する患者において痛風発作を誘発し得る。
胃腸管(GIT)、消化管出血、腎不全および肝不全の潰瘍性病変の病歴がある場合は注意が必要です。 また、ビタミンK欠乏症およびグルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症に注意する必要があります。
アセチルサリチル酸とメトトレキセートとの週15mg未満の同時摂取は、造血器官からの副作用の発生率を増加させる可能性がある。
アセチルサリチル酸の使用は、気管支喘息、枯草熱、鼻粘膜のポリープ症、気道の慢性疾患、他の薬剤に対するアレルギー反応を有する患者において、気管支痙攣を引き起こす可能性がある。
アセチルサリチル酸と同時に使用すると、ヘパリンおよび間接的な抗凝固剤の作用が増強されることに留意すべきである。
カフェインが抗てんかん薬の保護効果を低下させるという事実を考慮して、てんかんを患っている人や発作を起こしやすい人には注意が必要である。
妊娠および泌乳
催奇形性効果がある:妊娠の第1期に施用された場合、第3妊娠における胎児の上腹部の裂断をもたらす - 陣痛の抑制(プロスタグランジン合成の抑制)、胎児の動脈管の早期閉鎖、過形成小血管の肺血管および高血圧症。 母親への潜在的利益が胎児へのリスクを超えるならば、II期における薬物の受容が可能である。
サリチル酸とその代謝産物は少量で母乳中に浸透し、母乳育児は治療期間中停止する必要があります。
投与と投与
内部。 GITの刺激作用を軽減するには、食事後に飲んで、水、ミルク、アルカリミネラルウォーターで洗い流す必要があります。
痛みの治療と体温の上昇成人と15歳以上の児童1〜2匹の錠剤; 最大2回の単回投与; 6錠の最大一日量。
ウイルス感染(Reye症候群の発症のリスク)による急性呼吸器感染の病気を除いて、疼痛の治療には、6歳から12歳の子供、1/2の錠剤、12から15年の1 / 2-1錠剤。
必要に応じて、1日に3〜4回、少なくとも4時間間隔で単回投与してください。 治療期間(医師に相談せず)は、麻酔薬として処方された場合は7日を超え、解熱薬として処方される場合は3日を超えてはなりません。
副作用
胃腸管から:
吐き気、食欲不振、胃痛、下痢。
造血系の部分について:
血小板減少症、貧血、および白血球減少症が挙げられる。
アレルギー反応:
皮膚発疹、血管浮腫、気管支痙攣が含まれる。
中枢神経系から:
不眠症。
心臓血管系から:
頻脈、増加した血圧。
その他:
肝臓および/または腎臓機能の障害; ライ症候群(肝障害の急速な発症を伴う脳症および急性脂肪肝ジストロフィー)。
長時間使用すると、次のことが起こります。
(消化管を含む)、視覚障害、耳の痛みの軽減、耳鳴り、気管支痙攣、間質性腎炎、高クレアチニン血症および高カルシウム血症を伴う腎不全、乳頭状壊死、腎不全、急性腎不全、ネフローゼ症候群、無菌性髄膜炎、慢性心不全の症状の増加、浮腫、「肝臓」トランスアミナーゼの活性の増加。
このような症状が現れた場合は、直ちに医師に相談してください。
過剰摂取
アセチルサリチル酸による過剰摂取の症状は、大量の単回投与後または長期間の使用後に起こり得る。 単回投与量が150mg / kg未満の場合、急性中毒は容易であると考えられ、150-300mg / kg-中等度、300mg / kg-重度を超える投与量で適用される。
症状:
簡単な中毒 - サルコシズム症候群(吐き気、嘔吐、耳鳴り、視覚障害、めまい、重度の頭痛、一般的な倦怠感、発熱 - 成人予後不良)。
重大な過量 - 混乱、眠気、痙攣および昏睡、振戦、非心原性肺水腫、息切れ、窒息、水 - 電解質不均衡、腎不全、虚脱およびショック。
慢性中毒を発症する最大のリスクは、数日間100mg / kg /日を超える高齢者において観察される。 小児および高齢の患者では、サリチルムの初期兆候は必ずしも目立っているわけではないので、定期的に血中のサリチル酸含量を測定することをお勧めします:70mg%を超える濃度は中等度または重度の中毒を示します。 100mg%を超える - 約重症、予後不良。 中等度および重度の中毒では、入院が必要です。
処理:
嘔吐の誘発、活性炭および下剤の選定、尿アルカリ化(40mg%を上回るサリチル酸塩濃度で示される)は、5%デキストロース溶液1リットルあたり88ミリグラムの重炭酸ナトリウムの静脈内注入によって、10倍の速度で提供される-15 ml / kg /時)、循環血液量の回復と利尿の誘発(同じ用量と希釈で重炭酸ナトリウム溶液を添加することによって達成され、2〜3回反復する)。 高齢者の集中的な液体注入が肺水腫を引き起こす可能性があることに留意すべきである。 尿のアルカリ性化(アシドーシスを引き起こし、サリチル酸の毒性作用を増強する可能性がある)にアセトアゾラミドを使用することは推奨されない。 血液透析は、サリチル酸濃度が100-130mg%を超え、慢性中毒(40mg以下)の適応症(難治性アシドーシス、進行性の悪化、重度の中枢神経系の損傷、肺水腫および腎臓失敗)。 肺水腫では、酸素が豊富な混合物による肺の人工換気は、呼気の終了時に陽圧モードで示される。 脳の浮腫を治療するために、過換気および浸透性利尿が用いられる。
300 mg /日以上のカフェイン(コーヒーの乱用 - 天然コーヒー4カップ以上、150 mlを含む)は、不安、振戦、頭痛、痛み、混乱、胸焼けを引き起こす可能性があります。 治療:活性炭を服用して嘔吐を引き起こす。
インタラクション
アセチルサリチル酸はメトトレキセートの毒性を高め、腎クリアランスを減少させ、麻薬性鎮痛薬、他のNSAID、経口血糖低下薬、ヘパリン、間接抗凝固薬、血栓溶解薬および抗血小板薬の効果を高める。 尿酸排泄薬(ベンズブロマロン、スルフィンピラゾン)、抗高血圧薬、利尿薬(スピロノラクトン、フロセミド)の効果を減少させます。 プラズマ中のジゴキシン、バルビツレート、リチウム塩の濃度を増加させる。 グルココルチコステロイド、エタノールおよびエタノール含有薬物は、胃腸粘膜への悪影響を増大させ、消化管出血を発症するリスクを増加させる。 マグネシウムおよび/またはアルミニウムを含むAntatsidaは、アセチルサリチル酸の吸収を遅くし、悪化させる。 骨髄毒性薬物は、薬物の血液毒性の発現を増加させる。
カフェインは麻薬性鎮痛薬や催眠薬の効果を減らし、消化管でのCa 2+製剤の吸収を減らし、尿中の1L +薬物の排泄を増加させ、吸収を加速し、強心配糖体の作用を高め、毒性を高める。 ベータブロッカーとのカフェインの併用は、治療効果の相互抑制をもたらす可能性がある。 メキシレチン - カフェイン撤退を50%に減らす。 ニコチン - カフェイン離脱率を上昇させる。
特別な指示
手術中および手術後の出血を減らすための外科的介入の前に、5〜7日間薬を飲むことをやめ、医師に知らせてください。
素因がある患者ではアセチルサリチル酸(少量でさえも)が尿酸の体内排泄を減少させ、痛風の急性発作の発症につながることを念頭に置くべきである。
治療中は、アルコールの使用を中止する必要があります(胃腸出血のリスクが高い)。
治療の背景にあるカフェイン製品(コーヒー、紅茶)の過度の消費は、カフェインの過剰摂取の症状を引き起こす可能性があります。
問題の形式
錠剤500mg + 50mg。
PVCフィルムまたはPVC / PVDCの輪郭のあるセルパックの10個の錠剤およびラッカー塗装されたアルミニウム箔の場合。
1回路セルパックは、使用説明書と共に段ボールのパックに入れられます。
保管条件
元のパッケージングでは、25℃以下の温度で
子供の手の届かないところに保管してください。
賞味期限
2年。
パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。
薬局からの休暇の条件
レシピなし。