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指示

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使用のための指示:Alepbik Pipzol

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剤形:錠剤

活性物質:アリピプラゾール*

組成

1錠5mg錠剤は、

有効成分:アリピプラゾール5mg;

補助物質:ラクトース一水和物42.84mg、微結晶セルロース32.78mg、ジプロリス2.85mg、コーンスターチ4.75mg、クロスポビドン2.85mg、二酸化ケイ素コロイド0.48mg、インジゴカルミン2.50mg、ステアリン酸マグネシウム0.95mg。

1錠の10mg錠剤は、有効成分:アリピプラゾール10mg;

賦形剤:ラクトース一水和物39.51mg、微結晶セルロース32.78mg、ジプロリス2.85mg、コーンスターチ4.75mg、クロスポビドン2.85mg、二酸化ケイ素コロイド0.48mg、顔料混合物PB-24880ピンク* 0.83mg、ステアリン酸マグネシウム0.95mg。

1錠15mgの錠剤は、

有効成分:アリピプラゾール15mg;

補助物質:ラクトース一水和物58.01mg、セルロース微晶質49.17mg、ジプロリス4,275mg、コーンスターチ7,125mg、クロスポビドン4,275mg、二酸化ケイ素コロイド0.72mg、顔料混合物PB-52290黄色** 2.50mg、ステアリン酸マグネシウム1.425mg。

1つの30mg錠剤は、

有効成分:アリピプラゾール30mg;

補助物質:ラクトース一水和物118.52mg、セルロース微晶質98.34mg、ジプロリス8.55mg、トウモロコシデンプン14.25mg、クロスポビドン8.55mg、二酸化ケイ素コロイド1.44mg、顔料混合物PB-24880ピンク* 2.50mg、ステアリン酸マグネシウム2.85mg。

*顔料の混合物ะย-24880ピンク:乳糖一水和物90.0%、鉄染料赤酸化物(E172)10.0%。

**顔料混合物PB-52290黄色:ラクトース一水和物25.0%、酸化鉄黄色(E172)75.0%。

剤形の説明

5mgの服用量:青色の錠剤の丸みを帯びた矩形のフラットで、片面に彫刻「250」を含浸させたもの。

10mgの投与量:片側に彫刻「252」を含浸させたライトピンク色の錠剤の丸い縁を有する長方形のフラット。

15mgの投与量:片側に「253」という彫刻を施した、含浸した黄色の錠剤の斜面を有する円形の平面円筒形。

30mgの投与量:片側に彫刻「L255」を含浸させた薄ピンク色の錠剤の斜面を有する円形の平面円筒形。

アリピプラゾールを0.5〜30mgの用量で経口的に1日1回健康なボランティアによって2週間服用させると、11C-ラクロプリド、D 2 / D d-ドーパミン受容体リガンドと尾状核との結合が用量依存的に減少し、データ陽電子放出断層撮影法によるフェンス。

薬物動態

吸引

アリピプラゾールは摂取後急速に吸収され、血漿中の最大濃度は3〜5時間で達成される。 アリピプラゾールは、全身前代謝に最小限に曝される。 錠剤の絶対生物学的利用能は87%である。 脂肪が多い食品はアリピプラゾールの薬物動態に影響しない。

分布

アリピプラゾールは組織中に集中的に分布しており、見かけの分布容積は4.9l / kgであり、血管外分布が有意であることを示している。 治療濃度において、アリピプラゾールおよびデヒドロアリピプラゾールは、主にアルブミンを用いて、血漿タンパク質に99%以上結合する。

代謝

アリピプラゾールは、肝臓で3つの方法で大部分代謝される:脱水素、ヒドロキシル化およびN-脱アルキル化。 in vitro実験によれば、アリピプラゾールの脱水素化およびヒドロキシル化は、CYP3A4およびCYP2D6アイソザイムの作用下で起こり、N-脱アルキル化はCYP3A4アイソザイムによって触媒される。 アリピプラゾールは、血液中の主要な活性物質である。 平衡状態では、主要代謝産物であるデヒドロアリピプラゾールの濃度 - 時間曲線下面積(AUC)は、血漿中のアリピプラゾールAUCの約40%である。

排泄

アリピプラゾールの平均半減期(T 1/2)は、高いCYP2 D6アイソザイム活性を有する患者では約75時間であり、低いCYP2 D6アイソザイム活性を有する患者では約146時間である。 アリピプラゾールの全クリアランスは、主に肝臓による排泄のために0.7ml /分/ kgである。

標識された[14 C]アリピプラゾールの単回経口投与後、放射能の約27%が尿中に検出され、約60%が糞便中に検出される。 変化していないアリピプラゾールの1%未満が尿中に排泄され、受容された用量の約18%が糞便から変わらずに排泄される。

特定の患者群における薬物動態

子供の使用

10〜17歳の小児におけるアリピプラゾールおよびデヒドロアリピプラゾールの薬物動態は、体重の差を調整した後の成人と同じでした。

高齢者の患者

健康な高齢者および成人ボランティアにおけるアリピプラゾールの薬物動態のパラメータの差異は明らかにされていない。 集団の薬物動態分析はまた、統合失調症患者において年齢の有意な効果も示さなかった。

健康な男性および女性におけるアリピプラゾール薬物動態のパラメーターの差異は明らかにされていない。 薬物動態の集団分析はまた、統合失調症患者における性別の有意な効果を明らかにしなかった。

喫煙

薬物動態の集団分析は、アリピプラゾールの薬物動態のパラメータに喫煙の臨床的に有意な効果を示さなかった。

レース

薬物動態の集団分析は、アリピプラゾールの薬物動態に対する人種差の影響を示さなかった。

腎機能障害を有する患者

重篤な腎疾患の患者におけるアリピプラゾールおよびデヒドロアリピプラゾールの薬物動態パラメータは、健康なボランティアのものと異ならない。

肝機能障害を有する患者

肝硬変の重症度の異なる患者(Child-Pugh分類によるクラスA、BおよびC)における単一用量試験では、アリピプラゾールおよびデヒドロアリピプラゾールの薬物動態に肝機能障害の有意な効果はなかったが、3人の患者Child-Pugh分類によるC硬変症Cとの関連において、彼らの代謝活動について決定的な結論を導き出すことは不可能である。

適応症

統合失調症:急性発作および維持療法;

中等度〜重度のI型双極性障害の躁病エピソードおよびアリピプラゾールで治療可能な主に躁病エピソードを発症する成人の新しい躁病エピソードの予防;

I型双極性障害の躁病または混合性エピソードの治療のためのリチウムまたはバルプロ酸療法の補充、およびI型双極性障害の患者の再発を予防するための維持療法;

大うつ病性障害に対する抗うつ療法に加えて。

禁忌

アリピプラゾールまたは製剤中に含まれる任意の他の成分に対する過敏症;

遺伝性ガラクトース血症、ラクターゼ欠損、グルコースガラクトース吸収不良;

18歳(有効性と安全性は確立されていない)。

母乳育児の時期。

慎重に

心血管疾患(冠状動脈性心疾患(CHD)または以前の心筋梗塞、慢性心不全(CHF)または伝導障害); 起立性低血圧を発症する可能性に関連して、動脈性低血圧(脱水、血液量減少、抗高血圧薬の使用)の発生を素因とする脳血管疾患および状態; 痙攣がある患者または痙攣が可能な疾患を有する患者; 高体温のリスクが高まる(例えば、激しい身体運動、過熱、m-コリン作動性遮断薬の使用、脱水、抗精神病薬が体温調節を妨害することがあるため)。 食道および吸引の運動機能に違反するリスクがあるため、吸引肺炎のリスクが高い患者。 家族歴における肥満または糖尿病; 自殺のリスクが高い患者(精神病、双極性障害、大うつ病); 自殺行動を起こすリスクがあるため、18-24歳の人。

妊娠および授乳期における適用

妊婦の適切かつ十分に管理された研究は実施されていない。 妊婦による薬物の使用が胎児に有害な作用を及ぼすか、または生殖障害を引き起こすかどうかは知られていない。 母親が妊娠のIII期に神経遮断薬を服用した新生児では、産後期に錐体外路障害および/または離脱症候群を発症する危険性があることが知られている。 彼らは興奮、血圧の上昇または低下、震え、眠気、呼吸窮迫症候群、摂食障害を有していた。 これらの症状は重症度が様々であり、治療なしで治療されることもあるが、新生児には集中治療と入院が必要であった。アリピプラゾールを使用する場合、そのような症状の新生児の発達は非常にまれであった。

患者には、治療の背景に対して妊娠の発症について直ちに医師に知らせるべきであることを患者に警告する必要があり、計画された妊娠についても医師に知らせるべきである。

母親への潜在的利益が胎児への潜在的リスクよりも大きい場合にのみ、妊娠中に薬物を摂取することができる。

アリピプラゾールは母乳中に浸透する。 薬を服用するときは、母乳育児を中止する必要があります。

投与と投与

1日1回、食物摂取量にかかわらず。

統合失調症

推奨される初回用量は1日1回10〜15mgです。

維持用量は通常15mg /日である。

薬物の有効性は、10〜30mg /日の用量範囲で確認される。 用量を15mg /日以上に増やしても、薬物の有効性は増加しない。 用量は2週間以内に増加する。

最大一日量は30mgです。

I型双極性障害を伴う躁病エピソード

単剤療法

推奨初回投与量は1日1回15mgです。

投与量の変更は、必要に応じて、少なくとも24時間間隔で行う。 躁病エピソードでは、3〜12週間の用量で15〜30mg /日の用量での薬物の有効性が実証された。 最大一日量は30mgです。

躁病または混合エピソードを有するI型双極性障害の患者を観察したとき、30mg /日の初期用量で薬物を15または30mg /日で6週間服用することを背景に症状が安定し、その後6カ月以上、17カ月以内に、そのような維持療法の好ましい効果が確立されている。

定期的に、患者は治療を続けるかどうかを決定するために検査されるべきである。

リチウムまたはバルプロ酸による治療の補助剤として

推奨される開始用量は、食物摂取量にかかわらず、1日1回10mg~15mgである。 維持用量は通常15mg /日である。 臨床的適応症に応じて、用量を30mg /日に増加させることができる。

I型双極性障害の患者を観察すると、リチウムまたはバルプロ酸による治療の補助として、1日あたり10mg〜30mgの薬物による維持療法の好ましい効果が加えられた。 定期的に、患者は治療を続けるかどうかを決定するために検査されるべきである。

大うつ病の追加療法

抗うつ薬の追加治療として、5mg /日の初期用量で薬物を処方することが推奨される。 必要であり、治療の耐容性が良好であれば、毎日5mgから最大15mg /日まで増やすことができる。

上記の適応症のすべてに対する薬物療法の期間は確立されていない。 治療を中止する可能性について定期的な検査を行う必要があります。

特別な患者グループでの使用

腎不全患者

線量の補正は必要ありません。

肝不全の患者

軽度および中等度の肝不全を有する患者は、用量調整を必要としない。 重度の肝障害を有する患者には注意を払うべきである。 重度の肝不全の患者では、30mgの最大1日量を注意深く投与すべきである。

65歳以上の患者

線量の補正は必要ありません。

投薬レジメンに対する患者の性別の影響

両方の性別の患者のための投薬計画は同じである。

喫煙

喫煙者と非喫煙者の投薬計画は同じです。

併用療法による投与レジメン

アリピプラゾールとアイソザイムCYP3 A4(ケトコナゾール、クラリスロマイシン)の強力な阻害剤を同時に使用することにより、アリピプラゾールの用量を2倍に減らすべきである。アイソザイムCYP3 A4の阻害剤の相殺により、アリピプラゾールの用量は増加した。

アリピプラゾールとアイソザイムCYP2 D6(キニジン、フルオキセチン、パロキセチン)の強力な阻害剤を併用することにより、アリピプラゾールの用量を2倍に減らすべきである.CYP2 D6アイソザイム阻害剤を取り除くと、アリピプラゾールの用量は増加した。

重度のうつ病患者の補助療法として処方されている場合、投薬計画を変更することなく薬物を使用すべきである。 アリピプラゾールとCYP2 D6アイソザイム(キニジン、フルオキセチン、パロキセチン)とCYP3 A4(ケトコナゾール、クラリスロマイシン)の強力な阻害剤を併用することにより、アリピプラゾールの用量を減らすべきである

(すなわち、通常の用量の25%まで)。 CYP2 D6および/またはCYP3A4アイソザイムの阻害剤の相殺により、アリピプラゾールの用量を増加させるべきである。

アリピプラゾールとCYP2 D6および/またはCYP3A4アイソザイムの強力で中等度の弱い阻害剤を同時に使用することにより、アリピプラゾールの用量を最初に3/4(すなわち通常の用量の25%まで)減らしてから、最適な臨床転帰。

アイソザイムCYP2 D6の最初の用量のアリピプラゾールの低活性を有する患者は、最適臨床結果を達成するために2倍に減少させ、次いで増加させるべきである。 アリピプラゾールとCYP3A4アイソザイムの強力な阻害剤を同時に使用することにより、CYP2 D60アイソザイム活性が低い患者では、アリピプラゾールの投与量を3/4(すなわち、通常の投与量の25%まで)減らすべきである。

アリセプラゾールとアイソザイムCYP3 A4(カルバマゼピン)の潜在的誘発剤を同時に使用することにより、アリピプラゾールの用量を2倍にすべきである。 大麻がCYP3 A4を取り除く場合、アリピプラゾールの用量は10〜15 mgに減らすべきである。

副作用

プラセボ対照臨床試験における最も一般的な副作用は、アリピプラゾールを服用している患者の3%以上で観察されている座瘡および悪心である。

望ましくない反応は、臓器および器官の損傷および発症頻度に応じて、非常に頻繁に(e1 / 10)、しばしば(e1 / 100から<1/10)、まれに(e1 / 1000から<1/100まれに(e1 / 10000から<1/1000)、ごくまれに(<1/10000)、周波数は不明です(利用可能なデータに基づいて推定することはできません)。 望ましくない反応の発生の頻度に依存して単離された各群の限界内で、望ましくない反応が重症度の減少の順に提示される。

有害反応の報告は自発的であったので、市販後の研究における副作用の発生率は決定できない。 したがって、これらの望ましくない反応の頻度は、「周波数不明」として示される。

しばしばまれに不明な周波数
血液とリンパ系の違反白血球減少症
免疫系障害好中球減少症
内分泌系からの障害高プロラクチン血症血小板減少症
代謝および栄養の障害糖尿病高血糖アレルギー反応(例えば、アナフィラキシー反応、血管性浮腫、舌の腫れ、舌の腫れ、顔の腫れ、かゆみ、または蕁麻疹を含む)
精神障害不眠症うつ病糖尿病性高浸透圧性昏睡
神経系からの外乱不安増加したセクシュアリティ糖尿病性ケトアシドーシス
器官の外乱不安遅発性ジスキネジー高血糖
心臓病アカシジアジストニア低ナトリウム血症
血管障害錐体外路障害Diplopia食欲不振
呼吸器系、胸部および縦隔の器官からの外乱振戦頻脈体重の減少
胃腸管からの障害頭痛定常性低血圧体重の増加
肝臓および胆管からの外乱鎮静効果しゃっくり自殺企図、自殺思考と完璧な自殺ギャンブルのための病的な好み
皮膚および皮下組織からの障害眠気不明な周波数侵略
筋骨格系および結合組織からの外乱めまい励起
腎臓および尿路の障害ぼやけた視界緊張感
妊娠、産後および周産期の状態高プロラクチン血症悪性
性器と乳腺の違反高血糖神経弛緩症候群(CNS)
投与部位における一般的な障害および障害うつ病大発作
実験室および機器データ便秘増加したセクシュアリティセロトニン症候群

過剰摂取

症状:嗜眠、血圧上昇、眠気、頻脈、吐き気、嘔吐、意識喪失。 入院患者は、基本的な生理学的パラメーター、実験室パラメータおよび心電図(ECG)に臨床的に有意な変化を示さなかった。

過剰摂取の潜在的に危険な症状には、眠気、錐体外路障害および一時的な意識喪失が含まれる。

処置:全ての症状が消失するまで、生命機能の監視、ECG(可能性のある不整脈の検出)、維持療法、気道開存性、酸素化、有効換気、活性炭、対症療法、

薬物反応が考慮されるべきである。

アリピプラゾールを摂取してから1時間後に投与した活性炭(50g)は、AUCおよびC maxのアリピプラゾールをそれぞれ51%および41%減少させ、過剰投与での使用を推奨した。

アリピプラゾールの過剰投与の場合の血液透析の使用に関するデータは存在しない。 アリピプラゾールは腎臓によって未変化の形態で排泄されず、大部分が血漿タンパク質に関連するので、この方法の好ましい効果はありそうもない。

インタラクション

アリピプラゾールは、α1-アドレナリン作動性受容体に対して拮抗作用を有するので、ある種の抗高血圧薬の効果を高めることができる。

アリピプラゾールの作用機序は中枢神経系(CNS)への影響と関連しているため、アリピプラゾールを鎮痛などの副作用を悪化させる可能性があるため、アルコールまたは中枢作用を有する薬物と併用する場合には注意が必要です。 アリピプラゾールとQT間隔の延長を引き起こす薬物の同時使用、または電解質のバランスを乱すことに注意する必要があります。

アリピプラゾールに対する他の薬剤の使用の影響

H2-ヒスタミン受容体ブロッカーファモチジンは、アリピプラゾールの吸収速度を低下させるが、臨床的に有意な効果はないと考えられている。 アリピプラゾールは、イソ酵素CYP2D6およびCYP3A4の関与を含む種々の方法で代謝されるが、CYP1Aアイソザイムの参加により代謝されない。 したがって、喫煙患者への線量の調整は必要ない。

アイソザイムCYP 2 D 6のキニジンおよび他の阻害剤

健康な患者を含む臨床研究の結果は、CYP 2 D 6アイソザイム(キニジン)の強力な阻害剤がアリピプラゾールAUCを107%増加させるが、C max指数は変化しないことを示した。活性代謝物であるAUCおよびC maxデヒドロアリピプラゾールの値は、それぞれ32%および47%減少した。 キニジンを含むアリピプラゾールを使用している間は、アリピプラゾールの用量を処方用量の約半分に減らす必要がある。 フルオキセチンおよびパロキセチンのようなCYP2D6アイソザイムの他の強力な阻害剤は同様の効果を有することができるので、それらを同時に使用する場合、アリピプラゾールの用量の同様の減少が推奨される。

ケトコナゾールおよびCYP 3 A 4アイソザイムの他の阻害剤

健康な患者を含む臨床試験の結果は、アイソザイムCYP3A4(ケトコナゾール)の強力な阻害剤が、アリピプラゾールAUCおよびCmax値をそれぞれ63%および37%増加させることを示した。 AUCおよびC maxデヒドロアリピプラゾールの値はそれぞれ77%および43%増加した。 CYP 2 D 6アイソザイムの低速代謝物では、CYP 3 D 4アイソザイムの強力な阻害剤の同時使用は、CYP 2 D 6アイソザイムの高速代謝酵素と比較して血漿中のアリピプラゾールの濃度を高くする可能性がある。

ケトコナゾールまたはCYP3A4アイソザイムの他の強力な阻害剤とアリピプラゾールとの同時使用を考慮すると、潜在的な利益は患者にとっての可能性のあるリスクを超えるべきである。 ケトコナゾールとアリピプラゾールを同時に使用することで、アリピプラゾールの用量を処方用量の約半分に減らす必要があります。 アリピプラゾールとイトラコナゾールおよびHIVプロテアーゼ阻害剤のような他の強力なCYP3A4アイソザイム阻害剤との併用投与でも同様の効果が期待できるため、アリピプラゾールの投与量を減らす必要があります。

CYP 2 D 6またはCYP 3 A 4アイソザイム阻害剤が中止された場合、アリピプラゾールの用量は、共同適用の開始前のレベルに適切なレベルに増加されるべきである。

アリピプラゾールとCYP 3 A 4アイソザイム(ジルチアゼムまたはエスシタロプラムなど)またはCYP 2 D 6の弱い阻害剤を同時に使用することにより、血漿中のアリピプラゾール濃度のわずかな増加が期待できる。

カルバマゼピンおよびアイソザイムCYP 3 A 4の他の誘導物質

CYP 3 A 4アイソザイムの強力な誘導物質であるカルバマゼピンの同時使用により、アリピプラゾールのC maxおよびAUCの幾何平均値は、単独療法としてのアリピプラゾール(30mg)と比較してそれぞれ68%および73%減少した。 同様に、デヒドロアリピプラゾールとカルバマゼピンの同時使用では、単独療法としてのアリピプラゾールの使用と比較して幾何平均C maxおよびAUCがそれぞれ69%および71%減少した。

カルバマゼピンと併用する場合、アリピプラゾールの投与量を2倍に増やすべきである。 アリピプラゾールとCYPアイソザイム3A 4の他の有力な誘導物質(リファンピン、リファブチン、フェニトイン、フェノバルビタール、プリミドン、エファビレンツ、ネビラピン、およびセントジョンズワートなど)との併用が同様の効果を期待できるが、アリピプラゾールの投与量を増やすべきである。 CYP3A4アイソザイムが停止している場合は、アリピプラゾールの用量を推奨値に減らす必要があります。

バルプロ酸およびリチウム製剤

バルプロ酸またはリチウムの調製物と共にアリピプラゾールを同時に使用すると、血漿中のアリピプラゾール濃度に有意な臨床的変化はなかった。

セロトニン症候群

選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)および選択的セロトニン再取り込み阻害薬、ノルエピネフリン(SNRIs)、または薬物などの他

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