使用のための指示：Actilyse

剤形：輸液用溶液の調製のための凍結乾燥物

活性物質：アルテプラズマ

ATX

B01AD02アルテプラーゼ

薬理学グループ

線維素溶解剤

病理分類（ICD-10）

I21急性心筋梗塞：急性期の心筋梗塞; 急性心筋梗塞; 病的なQ波を伴う心筋梗塞および心不全を伴わない心筋梗塞; 心筋梗塞は心原性ショックにより複雑化する。 梗塞左心室; 経心筋梗塞; 心筋梗塞の網膜下（心内膜下）; 網膜虚血心筋梗塞; 心内膜心筋梗塞; 心筋梗塞の急性期; 急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞; 心筋梗塞の亜急性期; 冠動脈（動脈）の血栓症; 脅かされた心筋梗塞; Q波なしの心筋梗塞

I74塞栓症および動脈血栓症：努力のストレス（ストレス）; 動脈血栓症; 動脈血栓症; 亜急性および慢性動脈血栓症; 末梢動脈の亜急性血栓症; 術後血栓症; 血管血栓症; 血管塞栓症; 大動脈シャントの血栓症; 動脈血栓症; 動脈の血栓症; 冠動脈血栓症; 冠動脈血栓症; 血管の血栓症; 虚血性脳卒中を伴う血栓症; 一般的な外科手術による血栓症; 腫瘍学の手術における血栓症; 血管血栓症; 術後の血栓形成 血栓合併症; 血栓塞栓症; 血栓塞栓性症候群; 術後期間における血栓塞栓性合併症; 動脈の血栓塞栓症; 部分血管血栓症; 塞栓症; 動脈の塞栓症

組成および放出形態

輸液用溶液の調製のために凍結乾燥された粉末 - 1ml。

アルテプラーゼ1 50 mg

補助物質：L-アルギニン-1742 mg; リン酸536mg; ポリソルベート802 - <5 mg

希釈後の溶液1 ml 3

アルテプラーゼ1 mg

補助物質：L-アルギニン - 34.84 mg; リン酸10.72mg; ポリソルベート802- <0.1mg

1 - アルテプラーゼ580IU / mgの比活性。 これは、TAP（組織プラスミノーゲン活性化因子）の第2の国際WHO基準に相当する。 アルテプラーゼの比活性は、異なるバッチで522から696IU / mgまで変化する。

2 - 異なるバッチでは、ポリソルベート80の量は異なってもよいが、希釈された薬物1ml中には、0.1mgを超えてはならない

3 - 注射用水50mlで希釈し、この溶液のpH：7.3±0.5

50mlの容量を有する滅菌ガラスのボトルに、50mlバイアル中の溶媒（注射用水）で満たし; 箱1セット。

薬理学的効果

作用のモード - 血栓溶解。

薬力学

iv注射の場合、アルテプラーゼは血液中で比較的不活性である。 フィブリンに結合し、プラスミノーゲンのプラスミンへの変換を誘発し、フィブリン凝塊の溶解を促進することによって活性化される。

薬物動態

静脈内投与が迅速に分配された後。 T1 / 2アルファ-4〜5分、すなわち20分後、薬物の初期量の10％未満が血漿中に残る。 デポの残りの量のT1 / 2ベータ - 40分。 主に肝臓で代謝される（血漿550-680ml /分）。

Actilyseの兆候

急性心筋梗塞（最初の6〜12時間）、急性大量肺塞栓症。

禁忌

出血性素因、間接的抗凝固剤の同時受容、内出血（最近転移したものを含む）、脳循環（6ヶ月の病歴を含む）、出血のリスクが高い新生物、動脈瘤および血管奇形、頭蓋内または脊髄外科的介入、出血性網膜症、重度の外傷、外傷性の心臓マッサージ、広範囲の外科手術、出産、血管穿刺後の最大10日間の低圧、 急性肝不全、肝硬変、門脈圧亢進、食道静脈瘤、活動性肝炎を伴う3ヵ月間の胃潰瘍および十二指腸潰瘍を含むが、これらに限定されない。

相対的：最近の病歴における軽微な傷害：生検、血管穿刺、静脈内注射、心臓マッサージ、出血の危険性を伴う他の状態。

妊娠と母乳育児の応用

おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的なリスクを超える場合（妊娠および授乳の経験は限られている）。

副作用

出血：外部（穿刺部位、損傷した血管、鼻、歯肉）および内部（胃腸管、泌尿生殖路、後腹膜腔、CNS、頭蓋内（1％）、柔組織を含む）。 不整脈（急性心筋梗塞の患者における冠動脈の再疎通を成功させる）、極めてまれに - コレステロールまたは血栓性塞栓症。 腎不全、吐き気、嘔吐、血圧低下の腎臓（心筋梗塞の症状である可能性があります）。

インタラクション

出血のリスクは、クマリン誘導体、抗血小板薬、ヘパリン、および血液凝固を阻害する他の薬物の同時使用により増加する。

投与と投与

IV。 バイアルの内容物を注射用水に1mg / mlの濃度で溶解する（得られる溶液をさらに0.2mg / mlの最低濃度まで滅菌0.9％生理食塩水で希釈することができる）。

症状発症後6時間までの心筋梗塞では、65kgを超える体重の患者に15mgのIV注入があり、その後50mgが30分で注入され、さらに35mgが1時間で注入され、 100mgに達する。症状の発症から6-12時間後に、10mgのIVを静脈注射し、最初の60分間は50mg、30分ごとに10mg、3時間100mgの総用量にする。 体重が65kg未満の患者では、総投与量は1.5mg / kgを超えてはならない。 補助療法 - アセチルサリチル酸（心筋梗塞後最初の数ヶ月間）およびヘパリン（24時間以上）の予約 - 5000単位の用量でジェット注入を行い、モードは1000U / hである。 治療は、活性化された部分トロンボプラスチン時間（APTT）の制御下で行われ、これは元の1.5〜2.5倍を超えてはならない。

肺塞栓症の場合：100mgの総用量に達するまで、1~2分間IV10mg、2時間以内に90mg注入する。 65kg未満の体重を有する総用量は、1.5mg / kgを超えてはならない。 補助療法：APTTがActileaseの2倍未満であれば、ヘパリンを処方または継続治療（APTTの管理下で、元の1.5倍から2.5倍を超えてはならない）する必要があります。

過剰摂取

症状：出血性合併症 - 出血が外部および内部（胃腸管、尿生殖器および尿道器官、後腹膜腔および中枢神経系から）。

処理。 ほとんどの場合、短いT1 / 2薬に起因するActileaseによる治療を中止した後、これらの因子が回復するには生理的に待つだけで十分かもしれません。 重篤な出血 - 新鮮に凍結した血漿または新鮮な血液全体、血漿代替溶液、必要に応じて - 合成抗線維素溶解剤の指定。

予防措置

100mgを超える線量が頭蓋内出血のリスクを増加させることを念頭に置くべきである。 子供との経験は限られています。 アナフィラキシー反応の場合は、注入を停止し、対症療法を開始する。

特別な指示

Actylysisは、輸液のための一般的なバイアル中の、または一般的なカテーテル内の他の薬物（ヘパリンを含む）と混合することはできません。

メーカー

ベーリンガーインゲルハイムファーマGmbH＆Co. KG。 KG、Germany。

薬Actilyの保管条件

25℃未満の温度の暗所で、調製した溶液を25℃以下の温度で8時間まで冷蔵庫に24時間まで保存する。

子供の手の届かないところに保管してください。

薬Actilyの保存期間

3年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。