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指示

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使用のための指示:アセブトロール

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薬の商品名 - Acecor、Sectral

物質Acebutololのラテン名

Acebutololum(Acebutololi属)

化学的合理的名称: ()-N- [3-アセチル-4- [2-ヒドロキシ-3 - [(1-メチルエチル)アミノ]プロポキシ]フェニル]ブタンアミド(塩酸塩として)

総式C 18 H 28 N 2 O 4

薬物療法グループ:ベータ遮断薬

病因分類(ICD-10)は、

I10必須(原発性)高血圧:高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧:動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I20狭心症[狭心症]:ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I25慢性虚血性心疾患:高コレステロール血症の背景にある冠状動脈性心疾患 ; 冠状動脈性心疾患は慢性疾患である。 冠状動脈性心疾患; 安定した冠状動脈疾患; 経皮経管脈管形成術; 心筋虚血、動脈硬化症; 再発性の心筋虚血

I47.1上室性頻脈:上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 神経性洞性頻脈; 正常性頻拍; 発作性上室性頻脈; 上室性頻脈の発作; WPW症候群を伴う上室性頻脈の発作; 心房頻拍症の発作; 発作性上室性頻脈性不整脈; 発作性上室性頻脈; ポリトピネイ心房頻脈; 心房細動; 心房頻拍は真実である。 心房頻拍; AVブロックを伴う心房頻拍; 再灌流不整脈; 反射Bertsolda-Jarisch; 再発性持続性上室性発作性頻拍; 症状のある心室頻脈; 副鼻腔頻脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性不整脈; AV接続の頻脈; 上室性頻脈; 頻脈発色症; 洞性頻拍症; 結節性頻脈; 混沌とした心房頻脈 ウォルフ - パーキンソン - ホワイト

I47.2心室頻脈: Torsades de pointes( torsade de pointes); 症状のある心室頻脈; 心筋梗塞におけるTorsades de pointes; 心室細動; 心室頻脈; 心室頻脈性不整脈; 心室頻脈;心室頻脈; 生命を脅かす心室性不整脈; 持続性心室頻脈; 持続性単形性心室頻拍; 発作性の心室性頻脈は、 発作性心室頻脈

I48心房細動および不安定化永久的な心房頻脈性不整脈; 心房粗動または瞬きの間の頻繁な心室レートの緩和; 心房細動; 心房細動およびフラッターの発作; 心房細動の発作; 発作性心房細動; 心房早漏; Tahiaritmicheskoy心房細動; Tahisistolicheskoy心房細動; 耳介ふけ; 生命を脅かす心室細動; 心房細動; 慢性心房細動; 上室性不整脈; 発作性心房細動およびフラッター; 発作性フィブリルフラッター; 心房早漏

I49.4その他のおよび未定義の早発脱分極:期外収縮性不整脈; 期外収縮期; 拡張期外収縮

R07.2心臓の痛み:心臓の神経症; 心筋虚血性疼痛; 心筋梗塞における疼痛症候群; 心筋痛; cardioneurosis; 心臓症候群; 心臓の患者の痛み; 背景性難聴性心筋ジストロフィーの心筋症; 機能性心筋症; Psevdostenokardiya; 心膜痛

CASコード37517-30-9

アセブトロールの説明

白色またはほぼ白色の粉末。 水に可溶で、少なくともアルコールに溶ける。

アセブトロールの薬理学的性質

薬理学的効果 -抗狭窄、降圧、抗不整脈

ブロックβ1-アドレナリン受容体は、それ自体の交感神経活性および膜安定化特性を有する。 心拍数と心拍出量を維持しながら、高悲しみと父親を正常化します。 低血圧は、投与後1.5時間であり、3〜8時間でピークに達し、24〜30時間に延長し、2週間の治療終了時に安定化することができる。 CNSうつ病に起因する抗高血圧効果、心拍出量の減少、レニン活性の合成、圧受容器感受性の低下、そして最終的には末梢交感神経作用の低下が含まれる。 抗不整脈特性は、洞結節自動性の抑制、不応期の持続時間の延長、AVノードの減速と関連している。 それは脂質代謝にいかなる悪影響も及ぼさない。

実験的研究は、300mg / kg /日(15 MRDC)の用量のアセブトロールラットおよびマウスおよび1800 mg / kg /日までの用量のdiatsetololaが発がん性を示す場合に観察された。変異原性に関するエイムス試験中に陰性の結果が得られた。 ラットおよびウサギの妊娠率はそれぞれ6.8〜31.5倍であり、雌雄ラットは240mg acebutolol / kg / dayおよびdiatsetolola 1000mg / kg / dayであり、過剰なMRDC催奇形作用は認められなかった提供; acebutololを135mg / kg /日の投与量で投与すると、果物の成長が遅れ、diatsetolol(450mg / kg /日)は、ウサギの移植後死を増加させた。

ほとんどすべて(97%)が胃腸管から吸収される(食事は吸収が遅くなる)。 バイオアベイラビリティは約40%であり、これは、肝臓を「初回通過」する際の生体内変換が強く、部分的により活性な代謝産物であるジアセトロールに変換されるからである。 バイオアベイラビリティアセブトロールは、肝臓を通過して腎機能を低下させる「初回通過」における代謝の減少により、高齢者において2倍に増加した。 2.5時間で達成されたAcebutolol Cmax、diatsetolola - 。 血液アセブトロール(26%)の3.5時間後に、ジアセトロール(09.06%)がタンパク質に結合した。 T1 / 2〜12時間および16時間である(T1 / 2糖尿病は腎不全で2〜3倍伸長する)。 Acebutololとdiatsetololは、胎盤を含む血液組織の障壁を通過し、母乳に入ります。 腎臓から排泄される - 30-40%(主にdiatsetolol)と胃腸管 - 50-60%(acebutolol)。

アセブトロールの適応症

心房細動、肥大性心筋症、僧帽弁脱落、頭痛血管発生、振戦、不安、甲状腺機能亢進症のような高血圧症の治療に使用することができる。

アセブトロールの禁忌

AVブロックIIおよびIII度、徐脈(50μ/分未満)、低血圧(心筋梗塞を含む)などの慢性心不全の治療に使用することができる。

アプリケーションへの制限

(不整脈期)、褐色細胞腫、糖尿病、甲状腺機能亢進症、うつ病、重症筋無力症、乾癬、妊娠、母乳育児(妊娠、授乳期) 、高齢者および子供の年齢。

妊娠と授乳

おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的リスクを上回る場合。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

アセブトロールの副作用

睡眠障害(11%)、不眠症(6%)、めまい(6%)、頭痛(6%)、傾眠(3%)、悪夢(2%)、うつ病(2%) (2%)、疲労、衰弱、不安、感覚異常、発作、涙液(目の乾燥粘膜)の生成、眼の痛み。

心臓血管系および血液(血液、止血):胸痛(2%)、末梢循環の低下、代償不全心不全、AVブロック、徐脈、低血圧。

食欲不振(4%)、下痢(4%)、便秘(4%)、悪心(4%)、鼓腸(3%)、食欲不振、高脂血症、異常な肝機能(LDH、ビリルビン、アルカリホスファターゼet al。

呼吸器系から:呼吸困難(4%)、血管運動性鼻炎(2%)、咳(1%)、気管支痙攣、喘息状態(まれ)。

尿生殖器系:浮腫(2%)、ジーズーシェキー障害、暗色尿症、夜間頻尿、リビドーの弱化。

その他:アレルギー反応(発疹-2%)、関節痛および筋肉痛(2%)、低血糖。

インタラクション

ベラパミル、ジルチアゼム、キニジン、ハロゲン化麻酔薬、アミオダロンは陰性の外来性および/またはクロノトロピック性の効果を強化する。 低血圧は他の抗高血圧薬によって増強される。 これは、背景simpatolitikov(レセルピン)上のカテコールアミンデポの枯渇を加速する。 インスリンと経口抗糖尿病薬を同時に使用することにより、低血糖症の症状が増す。 MAO阻害剤と相容れない。 それは、アレルゲンの使用(免疫療法、皮膚試験)に起因する重度の全身反応(アナフィラキシー)の可能性を増加させる。

過剰摂取

症状:徐脈、低血圧、気管支痙攣反応、心不全。

治療:症状:アトロピン(3.1mg)、グルカゴン、加圧剤(ドブタミン、エピネフリン、ドーパミン)、イソプレナリン、ジアゼパム、気管支拡張薬(テオフィリン、アミノフィリン、テルブタリン)、強心配糖体、利尿薬。 血液透析。

投与経路

内部。

物質Acebutololの使用上の注意

治療前には心不全を補うべきであり、将来は心拍数、血圧、心不全症状の早期発見を監視する必要があります。 気道の閉塞性疾患、徐脈の高齢患者の投与量を減らす必要があります。 褐色細胞腫の選択がアルファ - ブロッカーと組み合わせてのみ可能な場合。 低血糖の治療を受けている糖尿病患者では、頻脈を伴わないことを念頭に置くべきである。 入院acebutololはMAO阻害剤の中止後2週間可能です。 治療中は、アルコール性飲料(起立性低血圧のリスク)の使用を排除する必要があります。 外科手術の間、選択された全身麻酔薬を使用することは、最も負の変力効果を有する麻酔薬であるべきである。

突然の中止が重度の不整脈、心筋梗塞を引き起こす可能性があるため、アセブトロールを少なくとも2週間以上中止する必要があります。 小児における使用の安全性と有効性は定義されていないため、小児科練習での使用を控えるべきである。 車の運転手の間には注意が必要であり、人々の技術は注意の集中に関連しています。

特別な指示

治療中、検査結果(抗核抗体の力価の上昇など)を変更することができます。

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