Venlafaxine

商品名：Effexor、Vipax、Velaxin、Velafax、Ephevelone、Venlaksor。

Venlafaxine - セロトニンとノルエピネフリンの再取り込みの選択的阻害剤群からの抗うつ薬。

Venlafaxineは、主要なうつ病の治療、ならびに異なる病因の不安神経症に適応する。

ベンラファキシンの抗うつ効果は、CNSにおける神経伝達物質活性の増加と関連している。 Venlafaxineおよびその主要代謝産物O-デスメチルベンラファキシン（EFA）は、セロトニンおよびノルエピネフリンの再取り込みの強力な阻害剤であり、ニューロンによるドーパミンの再取り込みをほとんど阻害しない。 VenlafaxineとEFAは、同様に神経伝達物質の再取り込みに効果的に作用します。 VenlafaxineおよびEFAは、β-アドレナリン作動性反応を減少させる。

Venlafaxineは、ムスカリン性、コリン作動性、ヒスタミンH1およびα1-アドレナリン受容体に対する脳内の親和性を有しない。 VenlafaxineはMAO活性を抑制しない。 アヘン、ベンゾジアゼピン、フェンシクリジンまたはN-メチル-D-アスパルテート（NMDA）受容体に対する親和性を有しない。

大部分の研究は、ベンラファキシンおよび他の抗うつ薬の同様の有効性を示している。 セルトラリンおよびエスシタロプラムと比較して、ベンラファキシンは、重度のうつ病の患者の治療および生活の質の改善において、これらの薬剤と同様の有効性を実証している。 1つのメタアナリシスでベンラファキシンのSSRIに対する利点が示されましたが、フルオキセチンとパロキセチンのみが分析に含まれており、結果はすべてのSSRIに外挿することはできません。 大規模なメタアナリシスでは、33のRCTの結果と、深部うつ病患者のうちベンラファキシン、フルオキセチン、パロキセチンおよびフルボキサミンを投与した患者の参加を組み合わせた。 ベンラファキシンによる寛解のレベルは45％、SSRI-35％、プラセボ対照群では25％であった。 同様の結果（より大きなベンラファキシン対SSRI）は、他の大規模なメタアナリシスで実証されている。

ベンラファキシンは低用量のSSRIと比較されたので、メタアナリシスは批判されたが、これは結果に影響を及ぼすことはできなかった。 この状況により、著者はより正確で新しい新しい調査を実施しましたが、結果は似ていました。 効果の深さおよび寛解の頻度は、ベンラファキシンでより高かった。 ベンラファクシンは実際にSSRIと比較してより効果的な抗うつ薬であると結論づけられました。

2009年の研究（105人の患者を含むRCT）では、ベンラファキシンとミルタザピンとの併用が特に効果的であり、この寛解の組み合わせは患者の58％に達し、抗うつ薬を1回使用した場合の約2倍であった。 これらの組み合わせは、抵抗性うつ病の治療に用いられる。 スラングのベンラファキシンとミルタザピンの組み合わせは、 "カリフォルニアロケット燃料"と呼ばれています。 それらが異なるグループに属する場合、いくつかの抗うつ薬を服用する異なる組み合わせがある。 例えば、ベンラファキシンとブプロピオンとの組み合わせ。

同時に、ベンラファキシンの有効性を疑問視する研究があります。 データが公表されていなかったものを含む6つの抗うつ薬（ベンラファキシン、セルトラリン、フルオキセチン、パロキセチン、シタロプラムおよびネファゾドン）の42件の臨床試験の比較レビューでは、これら42件の試験の大部分の結果が陰性であることが示された。 プラセボと薬物との差は、ハミルトンスケールで平均1.8ポイントであり、統計的に有意で臨床的に有意ではない数値であった。 別の研究（ベンラファキシンを含む4つの抗うつ薬の35件の臨床試験のメタアナリシス）によれば、抗うつ薬とプラセボの差は、非常に重度のうつ病でのみ臨床的意義に達しました。

ベンラファキシンの最も典型的な副作用は吐き気です（投与量に左右され、時間とともに変化します）。 まれな副作用は全身性高血圧であり、これもまた投与量に依存し、治療の開始時に生じるが、安定する傾向がある。 全てのベンラファキシンを受けている患者は、治療の最初の数ヶ月間に定期的に、そして血圧を測定するための薬物の用量を増加させる必要がある。

離脱症候群
Venlafaxineは、抗うつ薬の中で最も強力な離脱症候群の1つを特徴とする。 薬物の重度の撤退またはその用量の有意な減少の後、一般的な倦怠感、疲労、眠気、異常な夢/悪夢、頭痛、気分障害、消化不良症状（吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振）、口渇、不安、不安、振戦肢、痙攣、感情的不安定性、およびいわゆる。 「脳の痙攣」は、めまいの感覚、空気穴の不調、身体を通しての放電の通過で構成される現象です。 これらの症状を避けるためには、一定期間、徐々に投与量を減らすことが非常に重要です。治療期間が6週間以上続く場合、投与量の減少期間は少なくとも2週間であり、患者の治療および個々の特徴; ベンラファキシンの臨床試験中、用量は週に1回75mg減少した。

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