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転写および遺伝性疾患

06 Nov 2016

遺伝学者博士ドーピングは転写調節、腫瘍細胞および新薬の開発にクラッシュについて通知します。 病気にヒトゲノムのリードでどのような変更? どのように最近の研究で、遺伝子の転写の癌の治療に役立つことができますか?

転写因子は、任意の細胞型の約半分の遺伝子の発現を制御します。 私たちは、疾患に関連するヒトゲノムの変動の巨大な部分は、実際に薬の細胞のための関心の多くの細胞内での状態の転写制御に影響を与えることを認識するようになりました。 これは私たちが病気につながる転写の調節におけるゲノム原因故障でどのようにこれらの変化を理解したい時に基礎です。 調べるために、我々は、一例として、癌患者の細胞を調べました。 腫瘍細胞はしばしば、そのゲノムと変更、実験を行います。 したがって、それらは、生存の優位性を与えることができ、それらの選択においては、変異、修飾されています。

私たちは、基本的な癌遺伝子の過剰発現のための細胞を作成する超エンハンサーは、転写機構の多くを目的とした薬物に対して非常に敏感であることがわかりました。 私たちは、このことを期待していなかったが、我々はそれが特に脆弱腫瘍細胞であると考えています。 すでにそこに超エンハンサーの脆弱性に起因する薬のこのタイプの腫瘍細胞の特定の感度を確認すると思われる具体的な転写補助因子やクロマチン制御因子のいずれかに影響を与える薬の多くを、開発しました。

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本発明に適した潜在的な薬物の一領域は、転写因子に結合するヒストン修飾およびヒストンに関与する転写コファクターと関連付けられているオプションです。 これらの物質の多くは、直接の環境から様々な転写機構の構成要素、またはヒストンを修飾する酵素です。 本発明は、それらがアクティブであるため、薬剤開発のための潜在的に有用な薬剤に適しており、臨床用途のための小分子の構造又は活性を開発するために反応する方法を決定します。

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