Tofisopam - 活性物質。 指示と適用、投与量

名前 ：トフィソパム

物質のラフィネート名トフィソパム

トフィソパムム（トフィソパミ属）

化学名 ：1-（3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-7,8-ジメトキシ-4-メチル5H-2,3-ベンゾジアゼピン

式 - C22H26N2O4

治療物質トフィソパム -抗不安薬

病因分類（ICD-10）は、

F10.3禁断
F10.4せん妄を伴う禁酒状態
F11オピオイドの使用による精神的および行動的障害
F32.0うつ病エピソード軽度
F40.2特定の（隔離された）恐怖症
F41.1全般性不安障害
F43.1外傷後ストレス障害
F43.2障害適応反応
F45ソマトフォーム障害
F48その他の神経障害
F60.3感情的に不安定な人格障害
N94.3シンドローム月経前緊張
N95.1女性の更年期および更年期の状態
R07.2心臓の痛み

CASコード- 22345-47-7

特徴物質トフィソパム
"フルタイム"抗不安薬、非定型ベンゾジアゼピン誘導体（2,3-ベンゾジアゼピン）。 白色〜黄色がかった白色結晶性粉末。 水にはほとんど溶けず、アルコールに溶けにくい。

薬理学

行動様式 - 不安症。

ベンゾジアゼピン受容体との相互作用は、GABA神経伝達物質受容体の感受性を増加させ、CNSにおけるGABA模倣プロセスを増強する。 それは、実質的に鎮静剤、筋弛緩剤および抗けいれん性を伴わない抗不安作用を有する。 栄養安定性とストレス保護効果を有し、冠状血管を拡張する。 不安の物理的症状に対して特に効果的である。

投与されると、消化管から急速かつほぼ完全に吸収され、血漿中のCmaxは、血漿濃度が単指数的に低下した後2時間以内に達する。 T1 / 2 6-8時間の間、形成された生体内変換生成物は抗不安効果を示さない。 主に尿中（60-80％）をグルクロニドの形で書くと、20-30％が糞便中に排泄される。 蓄積されません。

物質の適用トフィソパム

神経症および神経症様の状態; 感情的ストレス、自律神経障害、中等度、恐怖、無関心、活動の低下、侵入経験を伴った状態; 中程度に重篤な精神病理学的症状を伴う反応性うつ病;心的外傷後ストレス障害; 障害精神的適応; 心臓病学（単独療法または他の薬物との併用）、更年期症候群（単独療法およびホルモン療法との併用）; 月経前症候群; 重症筋無力症、ミオパシー、神経原性筋萎縮症および他の病理学的状態を示す。

中毒：アルコール離脱症候群、譫妄状態（脱興奮および栄養の症状のため）、アヘン離脱症候群および禁酒後の状態。 アルコール依存症を伴う神経症、精神病性障害、ならびに無関心を特徴とする状態は、アルコール依存症における活動の低下をもたらす。

禁忌

過敏症（他のベンゾジアゼピンを含む）、精神運動、精神運動の興奮、攻撃性または深いうつ病を伴う精神病および精神病; 非代償性呼吸不全、睡眠中の無呼吸症候群（歴史的に）、タクロリムス、シロリムス、シクロスポリンの同時適用; 妊娠（私は用語）、授乳、18歳未満の年齢。

Tofisopamの適用の制限

代償性慢性呼吸窮迫症候群、閉塞隅角緑内障の病歴における急性呼吸不全、てんかん、有機性脳損傷（アテローム性動脈硬化症など）。

トフィソパム物質の副作用

神経系および感覚器官から：頭痛、興奮、過敏性、攻撃性、過敏性、睡眠障害; 時にはてんかん患者の混乱、発作。

呼吸器系から：呼吸抑制。

消化管：食欲不振、吐き気、口渇、胃痛、消化不良、ガスの分離増加、便秘; いくつかのケースで - うっ血性黄疸。

筋骨格系から：筋肉の緊張、筋肉の痛み。

アレルギー反応：かゆみ、発疹。

インタラクション

これは、タクロリムス、シロリムス、シクロスポリンとのトフィソパム組み合わせて使用することを禁忌しました。 肝酵素誘発物質（アルコール、ニコチン、バルビツール酸、抗てんかん薬）トフィソパムは代謝を促進し、血漿濃度の低下や弱化の治療効果をもたらす可能性があります。

いくつかの抗真菌薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール）は、トフィソパム肝代謝を遅くし、血漿中の濃度を上昇させることがある。 いくつかの抗高血圧薬（クロニジン、BPC）は、トフィソパムの作用を増強し得る。

入院と同時にトフィソパムは、CYP3A4によって代謝される薬物の血漿レベルを上昇させる可能性がある。

Tofisopamの過剰投与

症状 ：（50-120 10mg / kgの用量を受けた後）重症例では、深い眠り、 -嘔吐、錯乱、昏睡、呼吸抑制および/または発作。

治療 ：呼吸と心臓血管の活動の機能の回復。

トフィソパムの投与と投与

内部。 適応症は、適応症、患者の状態、薬物耐容性に応じて個別に設定される。 単回投与 - 50〜100mg、1日平均 - 150〜300mg 1〜3回の受付、薬物の徐々の撤回の時間を含む4-12週間の最大300mg /日。 高齢者および腎不全の患者の用量は2倍減少した。

使用上の注意物質トフィソパム
アレルギー反応や重度の睡眠障害を中止する必要がある場合。 睡眠障害の予防のためには、最後に15-16時間以内に薬剤を服用することが推奨される。

精神遅滞、高齢患者、および腎臓および/または肝臓疾患の障害を有する患者は、他の患者が副作用を経験する可能性が高いことに留意すべきである。

慢性精神病、恐怖症または強迫神経症のTofisopamの使用はお勧めしません。 これらのケースでは、自殺企図のリスクと積極的な行動。 したがって、トフィソパムは、不安を伴う単剤うつ病またはうつ病として推奨されません。

非個人化と有機的な脳損傷（アテローム性動脈硬化症など）を有する患者を治療する場合は注意が必要です。 重症筋無力症の患者に投与する場合は、恒久的な医療監督が必要です。

てんかん患者の場合、トフィソパムは発作閾値を上昇させることがある。

トフィソパムは濃縮能力を著しく低下させない。 輸送管理能力の手段の問題は、患者に対する薬物に対する個々の反応を評価した後に解決された。

Tofisopam作用物質による薬剤の取引名

商品名インデックス

Grandaxin 、トフィソパム