セマックス鼻ドロップ - 使用説明書、用量、副作用、レビュー
16 Jan 2017
薬理学グループ: Nootropics。
類義語: Minisem。
活性物質:メチオニル - グルタミル - ヒスチジル - フェニルアラニル - プロリル - グリシル - プロリン。
製造国 :ロシア。
セマックスは、広範囲の病気のためにロシアとウクライナで生産され、主に処方されている薬剤ですが、主にそのノートロピック、神経保護、および神経原性/神経回復性の特性について主張されています。 以下の構造:Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Proの副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)、ACTH(4-10)のフラグメントの合成類似体であるヘプタペプチドである。 Semaxは米国FDAによって評価されていません。
Semaxは、ロシアで広範な研究を受けており、2011年12月7日にロシア連邦政府の承認を得たロシアの必須必須医薬品リストに載っています。Semaxの医療用途には、脳卒中、一過性虚血発作、記憶障害、認知障害、消化性潰瘍、視神経疾患を予防し、免疫系を増強する。
動物では、Semaxは海馬で脳由来神経栄養因子(BDNF)とそのシグナル伝達受容体TrkBのレベルと発現を急速に上昇させ、セロトニン作動性およびドーパミン作動性脳系を迅速に活性化する。 それに応じて、抗鬱剤様および抗不安様の作用を生じさせ、慢性ストレスへの曝露の行動効果を減弱させ、D-アンフェタミンによって生じる運動活性を増強することが判明した。 このように、セマックスはうつ病の治療、注意欠陥多動性障害(ADHD)の治療に有効であることが示唆されている。
Semaxの作用の正確なメカニズムは不明であるが、メラノコルチン受容体を介して作用する可能性があるという証拠がある。 具体的には、インビトロおよびインビボの両方の実験条件下で、メラノコルチン受容体フルアゴニストα-メラニン細胞刺激ホルモン(α-MSH)の作用をMC4およびMC5受容体で競合的に拮抗するSemaxの報告があり、これらの受容体のアンタゴニストまたは部分アゴニストとしての使用[14] セマックスはMC3レセプターでα-MSHに拮抗しなかったが、このレセプターは依然として薬物の標的である可能性がある[14]。 MC1およびMC2受容体に関しては、それらはアッセイされなかった。 レセプターでの作用に加えて、セマックス(Semax)ならびに関連ペプチド薬であるセルカン(Selank)は、エンケファリンおよび他の内因性調節ペプチド(IC50 =10μM)の分解に関与する酵素を阻害することが見出されている不確実です。
病理分類(ICD-10)
F43重度のストレスおよび調整障害に対する反応;
F48.9未知の神経障害;
F84.4精神遅滞および定型運動に伴う過活動性障害;
G93.4脳症、不明;
H47.2視神経萎縮;
I64ストローク、出血または梗塞として指定されていない;
M79.2神経痛および神経炎、不特定;
R41.8.0 *知的な未成年者の障害;
T66放射線の不特定の影響;
T90.5頭蓋内傷の影響;
Z100 *第22章外科手術;
Z60.0ライフスタイルの変化への適応に関連する問題。
特性
ホルモン活性のない合成ヘプタペプチド - アナログ断片ACTH 4-10(メチオニル - グルタミル - ヒスチジル - フェニルアラニル - プロリル - グリシル - プロリン)。 全てのアミノ酸はL字形である。
薬理作用
Cerebroprotective、antihypoxia、nootropicおよび酸化防止剤。
薬力学
Semaxは、CNS神経特異的に作用する元のメカニズムを有する。
Semaxは、非常に少量で投与しても顕著な神経代謝作用を示す。 より高い用量Semaxは、少量の神経代謝特性を維持し、抗酸化作用、抗高酸素作用、血管保護作用および神経栄養作用を有する。 鼻腔内投与されるとSemax 4分がBBBに浸透し、一回の注射の治療効果は、神経ペプチドの作用の大部分が断片に保存されるその一貫した分解のために20〜24時間続く。
Semaxの神経代謝
この薬は、記憶と学習の形成に関連する過程に影響します。 Semaxは、情報のトレーニングと分析への関心を高め、記憶トレースの統合を改善し、低酸素症、脳虚血、麻酔および他の有害な影響に対する身体の適応を改善する。
セマックスは、基礎前脳核のコリン作動性ニューロンの集団に対して刺激効果を有する。
指示された作用コリン作動性ニューロンに対するセマックスは、学習および記憶形成の改善と相関する酵素アセチルコリンエステラーゼ特異的脳構造の活性の有意な増加を伴う。
Semaxの神経保護
セマックスは、局所炎症、酸化窒素、酸化ストレスおよび栄養因子の機能不全を含む、遅延したニューロン死のプロセスに影響を及ぼす。 酸素およびグルコースの枯渇により、完全培地および困難な状態での群のコリン作動性ニューロンに対するNGF、栄養上のセマックス作用の効果に匹敵する。 遺伝子レベルのセマックスは、神経栄養因子(神経組織の増殖および分化の調節因子(BDNF因子))の調節を含む。
Semaxは、サイトカインバランスの正常化のための分子誘発機構に直接影響を及ぼし、抗炎症因子のレベルを上昇させ、酸化窒素の形成を減少させ、脂質過酸化(LPO)、スーパーオキシドジスムターゼ活性化合成(ODS)サイクリックグアジンモノフォスファター(cGMP)の減少。
抗酸化物質、抗低酸素症
セマックスは体の低酸素への適応に良い影響を与えます。 脳血流の代償低下によって引き起こされた脳卒中後の脳波後の効果を止める薬剤の能力。
この薬物は、単回投与および長期投与において実質的に無毒である。 アレルギー性、胎児毒性、催奇性および突然変異誘発性の特性を示さない。 局所刺激作用はない。 薬物動態
鼻腔の粘膜から吸収され、活性物質に基づいて60〜70%に吸収される。 Semaxはすべての器官および組織に迅速に分布し、BBBに浸透します。 血中に注射されるとSemaxは尿の十分に迅速な分解と排泄を示した。
適応薬セマックス
セマックス鼻薬0.1%
脳の血管病変における知的精神障害;
TBI後の状態、脳神経外科手術および麻酔;
脳症;
一過性の虚血性発作、および電離放射線後の様々な起源の神経障害;
脳卒中後の回復期間;
極端な状況での人体の適応能力を高める。
ストレスの多い環境下での最も強い作業期間における単調なオペレータ活動中の精神的疲労の予防;
視神経の萎縮;
炎症性神経炎、毒性アレルギー病因;
最小限の脳機能不全(注意欠陥多動性障害を含む)の治療において、5歳の小児の向精神薬として。
セマックス鼻薬1%
虚血性脳卒中(急性期)。
セマクスへの禁忌
セマックス鼻薬0.1%
薬物に対する過敏症;
妊娠;
泌乳;
急性精神病;
不安を伴う障害;
歴史における発作;
5歳までの子供。
セマックス鼻薬1%
薬物に対する過敏症;
妊娠;
泌乳;
急性精神病;
不安を伴う障害;
発作の歴史
セマックス副作用
長期間使用すると、鼻粘膜の軽度の刺激になることがあります。
Semaxと他の薬剤との相互作用
医薬品。 薬物の入手可能性の化学構造に基づいて、化学的に非相溶性の組み合わせは期待されない:薬物は胃腸管で急速に分解され、作用しない。
薬物動態学。 薬物の化学構造(ヘプタペプチド - ホルモン活性を完全に欠くACTHの合成類似体)、血液への迅速な吸収速度および鼻腔内投与を考えると、薬物動態学的パラメーターSemaxに対する他の薬物の効果は想定されていない。 投与経路が与えられると、望ましくない鼻腔内のセマックス(鼻腔内)は、局所血管収縮作用を有することを意味する。
セマックスの投与と投与
瓶、密封プラスチックストッパーピペットを使用して鼻腔内に投与する。
滴下瓶の使用方法:1.ピペットの先端を指定の位置で切断します。 2.ピペットで閉じたキャップ。 溶液の使用方法:ボトルを回転させ、ボトムに指を軽くたたいて簡単にピペットの全空間に液体が満たされるまで待つ。 メソッド点滴ソリューション。 ピペットの広い部分のキャップと軽い圧力を取り除き、鼻の通路(粘膜)にある薬剤の必要な量を絞る。
この薬はキャップをしっかり閉めて保管してください。
セマックス鼻薬0.1%
1滴の標準溶液には50mgの活性物質が含まれています。 それぞれの鼻孔に注入される2〜3滴以下の量の薬物のピペット溶液。 投薬量を増加させる必要性は、10〜15分の間隔でいくつかの段階にある。
200〜2000mgの単回用量(3〜30mg / kgとして計算)。
毎日の投与量 - 500〜5000mcg(7〜70mg / kgとして計算)。
薬物は、3~5日間毎日投与され、必要であれば、14日間に延長される。
視神経の病気の準備では、1日2〜3回、各鼻孔に2-3滴を掘った。 毎日の投与量 - 600〜900 mg。 治療の経過 - 7-10日。
さらに、薬物は、鼻腔内電気泳動によって投与することができる。 薬物は陽極から注入される。 電流 - 1mA、露光時間 - 12/08/15分。
毎日の投与量 - 400〜600mg。 治療の経過 - 7-10日。
小児科では:最小限の脳機能障害薬を1日2回(朝と午後)に各鼻孔に1〜2滴を滴下した。 毎日の投与量 - 200〜400 mg。 治療の経過 - 30日。
セマックス鼻薬1%
1滴の容量は0.05ml(50μl)である。 標準溶液の1滴には、500mgの活性物質が含まれています。
適度なストロークで、各鼻孔に2〜3滴ずつ、2000mg(4滴または0.2ml)〜3000mcg(6滴または0.3ml)ずつ導入する。掘り出しは1日3〜4回、 1日3回から4時間の間隔で、用量は6000mg(12滴または0.6ml) - 12000mg(24滴または1.2ml)である。
重度の脳卒中では、3000ミリグラム(6滴または0.3ミリリットル) - 4000ミリグラム(8滴または0.4ミリリットル)である各鼻孔に一度に3-4滴を入れた。 インスリンは、1日4〜5回、2.5〜3時間の点滴間隔で1日用量12,000mg(24滴または1.2ml)〜20000mg(40滴または2.0ml)を服用する。
この薬物は、10日間毎日投与される。
健康な人のためのセマックス
健康な人 "セマックス0,1%"は効果的に記憶力、集中力を向上させ、精神的能力を向上させます。 ストレス、精神的疲労、慢性疲労の下で特に効果的です。
知的能力を偉大な時代に救うために、老齢者が脳の健康を保つために意図的に戦うことを可能にします。
神経学におけるセマックス
セマックスは、病気や環境要因によって中断されたか、または非常に弱まった脳内のプロセスを回復させます。 Semaxは、損傷した神経細胞を修復し、それらの間の結合を増加させる新しい調節化合物の身体の合成にとって自然である。 それは、脳の初期および進行性障害、衰弱性神経障害、外傷性脳損傷、麻酔および神経外科手術に使用される。
小児科でセマックス
「Semax 0,1%」は、集中力、忍耐力、新しい情報の学習、ストレス耐性の向上、学習プロセスの促進をもたらします。 それはあなたが注意欠陥障害、多動の症状に対処することができ、高次神経活動の個々の機能の調和のとれた発達を妨げ、子供の脳機能障害を最小限に抑えることができます。
眼科学セマックス
「セマックス0.1%」は、人間の眼組織の構造が同一の脳組織であるため、眼科学において有効である。 それは、視神経および緑内障の萎縮に使用される。
眼科学におけるセマックス。
ストローク時セマックス
脳卒中の治療のために科学者と開発者によって作成された "Semax 1%" - この薬の特別な投与量。 活性物質の濃度 - 「Semax 0.1%」の10倍。
セマックス
調節ニューロペプチドであるユニークな調製物「セマックス(Semax)」は、脳および中枢神経系に対して複雑な刺激および治癒効果を有する。 セマックスは、神経系の疾患や視力の臓器の治療に役立っています。 結果として、研究は、健全な人々の活動を維持するSemax有効な手段 - 「脳のビタミン」と認識されています。 セマックスは、未熟児の専門医療の基準に含まれる小児であっても、完全に安全です。
チェック!
セマックスは病気の治療と予防に成功し、1994年の健康を維持しました。 この製品は、前臨床および臨床試験に合格し、その有効性および安全性は、大量の科学刊行物によって確認されている。
研究は、長期使用の副作用Semaxは、鼻粘膜の軽度の刺激かもしれないことを示している。
Semaxを使用しない場合:
依存、中毒および撤退;
アルコールとの負の相互作用;
心臓血管系、呼吸系および排泄系の抑制;
他の薬物との相互作用。
その構造と作用機序による安全性の高いセマックス。 Semax neuropeptideは人体に形成されたものと完全に類似しており、交換では身体に自然なアミノ酸に変換されます。 Semaxを含むすべての代謝プロセスは絶対に自然です。
他の薬との相互作用
Semax分子はペプチドであり、鼻腔内投与後2〜5分以内に標的細胞に急速に到達する。 体内でのそのような投与方法は、他の薬物との相互作用およびそれらの相互作用をほぼ完全に排除する。
子供の使用
アプリケーションSemaxの幼年期は医師の裁量にとどまります。
Semaxは、未熟児網膜症のケアの基準に正式に含まれています。 臨床研究では、セマックス(Semax)が1カ月間の小児で使用され(Samson T. Russian Gazette Perinatology and Pediatrics、¹5、2013)、安全性と有効性が確認されています。
禁忌
薬物に対する個々の過敏症。 5歳までの子供。 妊娠、泌乳、急性精神状態、不安、不安を伴う障害、発作の歴史。
みんなのための「セマックス」
私たちはすべて個人です
それぞれの人はユニークです。 私たちの身体的特徴や能力はユニークであり、したがって、同じ医薬品を受け取るための身体の可能な反応は様々です。
これは、多くの薬物が患者の特性を考慮に入れずに、特定の反応を実行するために「プログラムされ」ており、病気のある細胞と健康な細胞の両方に向けることができるためです。
可能性のある薬剤のリストから選択することが医師の仕事の複雑さは、「効率、安全性」の設定基準で患者に最も適したものである。 そして、それを最初に正しく解決することは必ずしも可能ではありません。 そして、それは常に患者にとって許容可能なレベルではありません。
しかし、過去の世代の薬剤の助けを借りて達成できないことは、それ自体の規制神経ペプチドの人に基づいて普遍的薬物を使用して実施することができる。
ユニバーサルキー
規制ペプチド - すべての内部プロセスに影響を及ぼす人体の物質。 神経系の機能を「デバッグ」する役割を担っている占有神経ペプチドの数には特別な場所があります。 これは、神経ペプチド特有の調製物「Semax」を指す。
Semaxの仕組みは?
作用調節ニューロペプチドは、ペプチドおよびペプチドカスケードの連続体の存在と密接に関連している。 これらの影響は、優れたソビエトの科学者であるAcademician IP Ashmarinが、この薬の主要開発者である「Semax」によって最初に記述されました。
神経ペプチドSemaxは、病気または有害な外的要因のために中止または大幅に弱体化した身体内の自然反応の触媒として働く。 薬物の作用の原則 - 体内での再起動、これらの反応および病気に対処する。
独自の行動メカニズム
Neuropeptide Semaxは細胞レベルで働き始め、体全体にその効果を広げます。
Semaxは、神経細胞の損傷を回復させ、脳細胞間の結合を増加させる新しく新興の調節化合物の体内合成にとって自然です。 そして、それは神経系の主な原則を更新する - 神経細胞の数は成長できないが、いくつかの細胞は神経組織の損失を補う他の機能を担うかもしれない。 そして、彼らは他の神経細胞との接続の数を増やすことによってこれを行います。
独自の神経ペプチドとしての身体への「セマックス」効果:
高効率;
完全なアナログペプチドは身体を所有しているため、拒絶反応、副作用およびアレルギー反応を引き起こすことはありません。
当然のことながら、それは身体に「ネイティブ」ニューロペプチドとして作用し、特定の状況(予防、治療およびリハビリテーション)において必要とされる効果を正確に引き起こす。
細胞レベルでの天然の調節プロセスの出発鎖に起因する身体に対する包括的な長期的影響;
中枢神経系の自然サイクル調節の回復とその仕事の正常化による長期的な健康影響。
セマックス鼻腔内 - 標的上
現代医学の最も重要な目標は、身体的および精神的なパフォーマンスの高いパラメータを維持しながら、人の生存期間を長くすることです。 その解決策は、神経系の疾患、とりわけ脳血管および変性脳損傷、外傷性脳損傷および神経感染の治療において顕著な進展なしには不可能である。
同時に、神経学者の複数の薬の武器の存在にもかかわらず、それは中枢神経系の病気の治療に進歩すると、開業医や病人に会うことができません。 これまでは、患者の死亡率や障害のレベルが非常に高い。
神経疾患のクリニックにおける薬物療法の低効率の主な理由の一つ - 脳損傷に対する薬物送達の問題。
トロピックの脳組織のみが未知である製剤。 これは、血液 - 脳関門を介した薬物のある種の物理化学的性質のために、親油性物質(投与された用量の5〜10%)のみを透過することを証明した。 親油性の程度を低下させることにより、脳組織内の薬物濃度を低下させる。
薬物は血液を介して脳に送達されるため、血栓(または正常な血流を妨げる他の理由)がシステム内で脳動脈およびその患部への浸透を妨げる。 明らかに、この場合、活性物質は、非常に低い濃度でのみ脳傷害担保の流れの場に曝露され得る。
影響を受けた領域の活性物質濃度が極端に低く、研究の結果(通常は組織)に治療効果が現れていないため、治療効果が著しく低下する。
出口 - 薬物の鼻腔内投与経路
20年以上にわたって開発されている薬物の鼻腔内投与の理論的および実践的基礎。 薬物の鼻腔内使用のためには、そのほとんどが血液に吸収され、神経回路による感覚神経の輸送によって減少し、嗅覚神経ニューロンを介して脳内に直接入り、さらには関連しない機構を介して脳構造に及ぶことが見出されている血流。
これは、中枢神経系の血管発生の疾患にとって特に重要である:血栓の存在にもかかわらず、治療目的のための薬物の非侵襲的送達が、脳細胞に直接投与後2〜10分以内に可能であった。
これは、人間の薬物の脳内投与の類似体の一種である薬物の鼻腔内投与経路を考慮することを可能にする。
鼻腔内投与にはいくつかの利点があります:
患者(意識がある場合)とその親戚は無菌状態、供給、訓練された要員を必要としないため、医療スタッフの利便性。
安全性:胃腸管および肝臓内鼻腔製剤における初回通過代謝の欠如は、任意の併用療法で使用することができる。
緊急時の治療効果の迅速な達成。
したがって、血液脳関門を迂回して、影響を受けた領域に直接薬物を脳内に直接入れる可能性は、中枢神経系および脳腫瘍の脳血管疾患、神経変性疾患の有効な治療の新たな見通しを開く。
ノートベネ! 鼻の粘膜 - 環境との境界布地なので、生体系の吸収を妨げる酵素系(20)があります。 鼻腔内使用のための処方物はこの現象に基づいて開発され、薬物は現在の濃度の脳組織内に存在することを示す薬物動態学的試験を受ける。
例えば、セマックス(Semax)は、脳血管疾患の脳の治療のための世界的なペプチド調製の最初のものです。
鼻腔からSemaxはすぐに脳に浸透し、投与後2〜5分で作用し始めます。
さらに、1つのアプリケーションを24時間まで保存しても、そのアクションの影響。 セマックス薬物動態学的研究は、鼻投与後3分後の異なる脳構造が、血液中の濃度(1.0とした)に対する濃度が以下の通りであることを示す:嗅球 - 9.3; 中脳-2.0; 樹皮 - 0.6; 小脳 - 1.1。 脳内の分布セマックスは、中枢神経系へのその「入口ゲート」を明確に示している。これは、嗅球であり、嗅神経に沿ってしか薬物を輸送することができない。 さらに、脳組織に浸透する能力および静脈内投与されるSemaxの鼻腔内投与経路の治療有効性は、有意に有効である。
セマクス - ナチュラルキュア
私たち全員に適しています
セマックスは、完全に同じ神経ペプチドの人であるニューロペプチドであり、したがって、それ自体の神経ペプチドとして身体に作用する。 Semaxは、中枢神経系の正常な機能の維持および回復のプロセスを活性化する。 セマックスは、すべての患者に特有の問題を解決するために、すべてのものと特定のものに共通して普遍的です。 病気のSemax比例開発への影響。
Semaxの主な薬理学的効果
神経保護効果はニューロンに対するSemaxの作用によってもたらされ、その機能性および生存能力を維持する。 セマックス(Semax)は、一次および二次神経保護剤の特性を組み合わせ、疾患の場合の有効性および外的要因の悪影響を増大させ、
グルタメートの興奮毒性のレベルを低下させることにより、病理学的過程の進行が停止する。
高い抗酸化活性 - 抗酸化酵素スーパーオキシドジスムターゼの合成、脂質過酸化(LPO)の阻害、フリーラジカルの形成の減少を活性化する。
サイトカインバランスを正常化することにより炎症および局所浮腫の強度を低下させる - 抗炎症因子(IL-10など)の濃度を増加させ、炎症性メディエーター(IL-1β、IL-6など)の濃度を低下させる。
アポトーシスの調節因子(腫瘍壊死因子TNFα、TNFβ)の合成を阻害し、細胞内酵素カスパーゼの活性を低下させることによるアポトーシスの抑制。
Semaxのణ