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受信の物理的および化学的側面

20 Jan 2017

複雑な薬理学的薬物(レセプター)の形成に関与しているコミュニケーションは、生物内で拡散する薬物分子を引き付けるレセプターの表面上に大きな力場を形成する。 この効果は協調的であり、フィックの方程式に報酬を与える。 関連する薬理学的薬物 - 受容体に関与するいくつかのタイプの通信がある:

2つの電子が反平行な背面で共有されていると、2つの原子の間で弁護士コミュニケーションが起こります。 結合エネルギーは、原子間の電子の共鳴に運ばれる。 このコミュニケーションは1〜2の小さな距離で行われ、そのエネルギーは10〜150 kcal-mol-1になります。このような通信は、ハイドラルギュルムとヒ素の薬物を形成し、スルフヒドリル基を有する酵素、コリンエステラーゼを有するアルキルナトリリホスファターゼ、ならびにアドレナリン作動性系の受容体、ならびにアルカリルシスチトスガティック(alkiliruyushy tsitosgatik)が挙げられる。

  • イオン結合は原則的に非常に安定している。 結合エネルギーは5 kcal - mol - 1になります。これらは薬理薬と受容体の会合に一定の価値があります。
  • 2〜5kcal-mol-1のエネルギーを有するイオン - 双極子通信は、受容体分子に関する薬理学的薬物の配向に不可欠である。
  • 水素結合は、約1〜7kcal-mol-1のエネルギーを有し、受容体領域における薬理学的薬物の会合に関与する。
  • 双極子 - 双極子通信は、1〜3kcal-mol-1のエネルギーピアを有する受容体領域における薬理学的薬物の固定に関与する。
  • コミュニケーションのApolyarny van der-vaalsovyは薬理学的薬物の複合体を受容体と安定化させる。 それらの結合エネルギーは0.2-1kcal-mol-1となる。
  • 疎水性通信は、水媒体中の非極性医薬品の相互作用で形成される。

受容体領域における薬理学的薬物の配向は、パートナーの最適相補性で起こる。 結合エネルギーが10 kcal - mol - 1以上の場合に達します。

薬理学的作用物質と受容体との相互作用は、3つの段階、すなわち、アトラクション、方向付けおよび括れに進行する。 より近い薬理学的薬剤は、受容体およびその受容体の分野に関するものであり、より多くの数のコミュニケーションが関与し、例えば、コミュニケーションのファンダリゼーションも含まれる。

薬理学的作用物質が受容体の立体構造の変化の誘導によって作用するならば、受容体との連絡を担う分子の一部、すなわち「性質」および分子の一部を区別することが必要である。構造変化、すなわち「有効性」を引き起こす。 それは、レセプターとの相互作用の原理によって医薬品を分類することを可能にする:

アゴニスト - 受容体への結合によって有効な形態変化を誘発する医薬物質。

アンタゴニスト - 受容体に結合している有効成分は、有効な形態変化を誘導しない。

不完全(部分)アゴニスト - 受容体で固定することによって効果的な形態変化を誘導するが、アゴニストによって誘導されるよりも程度は低いが、医薬物質。

この決定は、受容体が2つのコンフォメーション(「ベース」および「配置」)だけでなく、多数の中間形態である「部分的に配置された」コンフォメーションも有することを前提とする。 最後のものは、同様の薬理学的効果をもたらす多数の分子の受容体として考えられるべきである。 Cerlutenに注意してください。

イソレセプターに関する概念は、なぜ動物学における代謝の主要な方法に影響を与える医薬品の能力における細胞性および器官特異性のような種類があるのかを説明する。

薬理学的薬剤と受容体との相互作用の場合と同様に、構造上の相補性は、受容問題に直接関係する薬剤の最も重要な物理的および化学的性質をも提供され、浸透が起こる分子の大きさを割り当てることが可能であるintrakorporalnyの障壁による動態は依存する。 分子が増えると、高分子パートナーとのコミュニケーションのファンダル・ヴァーソーヴィーキー(van der Vaalsovykh)の幾何学と教育の変化の可能性が浮上する。

活性医薬の薬理学的分子の幾何学的構造は、受容体との相互作用に必須の価値がある。 分子は、光学異性体、幾何異性体および立体配座異性体の異性体形態の様々な形態で存在する。 分子薬理学では、以下の一貫したパターンが決定される:

低分子物質(ジクロロエチレン1.2)の場合、分子構造の立体的な相違が薬物の薬理作用の特徴にはほとんど影響しない。

#2。 構造的および特異的効果は、神経系のメディエーター(160〜190)のようなより大きな分子量を有する薬理学的薬剤の使用の場合に生じる。 そのうち、アドレナリンとアセチルコリンは、26個の原子、セロトニン25個の原子、およびノルアドレナリン-23個の原子を含む。

受容体の分子の順応性はより強固であり、操作の相違は立体異性体よりも強く、すなわち立体異性体の作用の差は受容体がどの程度硬質結合を表すかに依存することが確立されている。

3.薬理学的薬物の再吸収のためのパラマウント値は、見た目だけでなく、それらの分子中の極性基の数に対しても証する水への溶解度を有する。

反対に、薬理学的薬物の脂質への溶解性は、より小さい結合の極性を示す。 水への溶解性と脂質との間には、反比例の依存性がある。 特に、脂質 - 水は係数よりも高いので、薬理学的薬物は生体膜、すなわち脂質層を介して取り込まれる。 分配係数の研究、およびステロイドと生物学的膜との相互作用の物理的および化学的側面を検討することにより、ステロイドおよび角質溶解剤の影響の疎水性の性質についての結論を出すことができる。

Acetylcholinumとその類似体と受容体との相互作用のモデルの作成、高分子電解質のメッシュ構造と塩基のアンモニア性の有機イオンの相互作用の研究がなされており、より大きな相互作用または疎水性効果のエネルギー高い特異性の理由。 おそらく熱力学的分析によって、実験モデルの作成条件におけるホメオレッセセプターとAcetylcholinumまたは第四級アンモニア塩基との相互作用に影響を与える因子のさらなる仕様。

近年、薬理学的薬物と受容体との複雑な形成評価のために、薬理学的薬物の電子構造の研究が非常に普及している。 その中で、いくつかの抗生物質、ステロイド、スルファニルアミド薬などが研究されている。

したがって、薬理学的分子の分子の物理的および化学的特性の研究 - 受容体との複合体形成の評価における必要な段階。


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