Phenylpiracetam

Phenilpiracetam（フェノトロピル）は、向知性薬ラセタムファミリーであり、その名の通り、ピラセタムのフェニル誘導体。 フェニルピラセタムは、ピラセタムよりも強力な神経保護効果を有すると報告されているが、精神覚醒剤特性を有し、物理的性能を改善する。 Phenylpiracetamが他の薬剤と同様に効果的なラセタムを認識し、認知低下の症状を緩和し症状を緩和することを示す少数の研究があります。 これらの研究の多くはPhenylpiracetamが1ヶ月以上継続して観察された有益な効果は、恐らく外傷性の脳傷害ではなく、有望な有機原因認知低下（脳卒中および認知症）のみを延長する可能性がある。 ラットの研究では、健康な若いラットの認知能力の増加が認められたのみであり、R-異性体（広く実施されているラセミ混合物は対照よりも大きくない）のみ有益な効果が認められた。 それは若い被験者の認知特性を改善するが、フェニルピラセタムは排除することができず、精神活性特性（前記ラセミ混合物およびR異性体によって観察される）とは異なる可能性がある。

フェニルピラセタムは、フェノトロピル、Carphedon、（RS）-2-（2-オキソ-4-フェニルピロリジン-1-イル）アセトアミドとしても知られている。

ピラセタム（親分子）：Phenylpiracetamはと混同しないようにしてください。

メモに！ フェニルピラセタムは、彼の精神覚醒剤の性質および耐寒性に関連して、WADA（オリンピック競技大会）によって禁止されている。

さまざまなフェニルピラセタム：

• ラセタム
• 聴覚障害者

フェニルピラセタム：使用説明書
フェニルピラセタムを100-200mg一回服用し、この用量を1日2〜3回（200〜600mgの総1日用量）服用する。 より低い投与量範囲は有効ではないが、最適投与量はまだ分かっていない。 R-異性体はS-異性体よりもフェニルピラセタム（刺激および認知能力）の共通の使用に関してより活性であり、ラセミ混合物（一般に実施されるバージョン）は認知能力を低下させるのに有効であるが、若年被験者における向知覚物質としての使用。

ソースと構造
ソース
フェニルピラセタム（構造名（RS）-2-（2-オキソ-4-フェニルピロリジン-1-イル）アセトアミド、商品名またはフェノトロピルまたはCarphedon）は、2-オキソピロリジン環の4位に追加のフェノール基を有するピラセタムの誘導体である。 それは（メーカーによって）報告されており、親油性の増加により迅速かつかなり良好に吸収され、ピラセタムより強力な抗膜効果、神経保護効果および刺激効果を有し、物理的性能および耐寒性が増加することも報告されており、これにより、Phenylpiracetamは禁止物質リスト世界アンチ・ドーピング機関（WADA、4-fienilpiratsetam carphedonまたは非特異的刺激剤として与えられている）の投与を受ける。 フェニルピラセタムは、抗てんかん作用に対してより効果的であると宣伝されているピラセタムの誘導体であり、また精神興奮特性を有する。

構造
フェニルピラセタムは、置換されたフェノール基またはネフィラセタムアニラセタムを特徴とする空間配置にもかかわらず、ピロリジノン核に結合した追加のフェノール基を有するピラセタム構造である。 キラルな第4位のピロリジノン環に関連して、それはRまたはS異性体として表すことができる。 臨床的に使用される形態はラセミ混合物である。 名前が意味するように、フェニルピラセタムは、フェノール基が結合したピラセタムである。

薬理学
血清
げっ歯類における100mg / kgの注射フェニルピラセタムは、2.5〜3時間の半減期を示す。 25mg / kgの注射の30分後に、フェニルピラセタムが67-73mg / gの量で脳内に検出され、後の試験では100mg / kgで、注入された脳のフェニルピラセタムの約1％が到達したことが観察された。 今日まで、経口投与に関する薬物動態学的研究はなかったが、フェニルピラセタムは血液脳関門を克服することができる。

神経学 認知機能
Phenylpiracetam Research（この調査に直接与えられた7つのうち4つはインターネット上に置くことができる）があり、有機的原因による認知機能の低下を示す人々の認知機能の改善を示しています。 （若年者）における認知機能の低下、若年者における外傷性脳損傷の研究において失敗した結果が観察された。 これらの研究では、200mg（1日2回100mg）〜600mg（200mg 1日3回）の範囲の投薬を使用し、すべて1ヶ月間実施した。 失神（衰弱、および主な理由のあるフェニルピラセタム投与）の評価試験では、対照（軽度頭蓋外傷）と比較して有意な効果は見られなかったが、不安およびうつ病などの認知能力の低下に関連する症状は、 ）。 ある研究は上記のレビューには含まれていないが、Phenylpiracetamを1日400mgの用量で服用すると、卒中に苦しむ人々の機能（身体的および認知的）の改善が指摘されている。 ロシアでは比較的多くの研究が行われており（そのほとんどは西欧のインターネットでは利用できません）、認知機能低下の有機的原因による緩和や治癒のためのフェニルピラセタムの使用をサポートしています。 今日まで、認知能力を高めるためにフェニルピラセタムを使用した若年被験者については、認知機能の低下による有機的な原因による関係に有益な効果が認められているため、物理的な損傷（有益な効果をもたらすNoopeptのような） 1mg / kgおよび10mg / kgのR-異性体（非ラセミ混合物）のフェニルピラセタムは、パッシブ回避試験における保持潜時を195％および185％で改善し、それぞれ、 R-異性体は、認知能力を高める特性を有し得る。 あなたが購入することができphenotropil 。

うつ病およびフェニルピラセタム
ラットの強制水泳試験における抑うつ症状は、フェニルピラセタム50〜100mg / kgで有意に減少したが、R異性体はS異性体よりも活性であった。 他の研究では、認知能力の低下した人々のうつ病の症状は、毎日200mgのフェニルピラセタム（1日2回100mg）を投与することにより弱くなっています。 それはよく理解されていませんが、フェニルピラセタムはラセミ混合物のために生じる抗うつ効果を有するが、特にR-異性体を犠牲にしてより強力である。

心理的刺激とフェニルピラセタム
ラットにPフェニルピラセタムを投与し、10-50mg / kgは主にR-異性体に関連する自発運動活性（距離および速度）を増加させ、明らかな用量応答はなかった。 50mg / kgの用量はR-異性体で約4時間有効であり、ラセミ混合物は2時間有効である。 1件の研究では、睡眠障害が精神分裂病性に関してPhenylpiracetamの副作用として指摘されています。 他の研究ではそのような副作用は見出されておらず、なぜ1つの研究でそれが見つかったのかは分かっていない。 それは十分に理解されていませんが、覚せい剤の性質Phenylpiracetamが睡眠の悪化を引き起こすいくつかの証拠があります。

炎症および免疫学
介入
ラットで25mg / kgのPhenylpiracetamを5日間毎日注射し、その後免疫系刺激のためにLPSを注射したところ、リポ多糖がDTHRおよび食作用を変化させることが明らかになった。リポ多糖類の注入による行動変化（不安および低移動性）は完全に排除されている。 今日、よく理解されていないが、フェニルピラセタムは、免疫学的ストレスの期間中、免疫ポンダー・ヒバユーシミミ特性を有する可能性がある。