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癌治療におけるナノ化学

01 Dec 2016

化学者Dr. Dopingは、がんの治療と診断のための新薬と、生物医学における金属と金属酸化物のナノ粒子の役割について語っています。

癌治療におけるナノ化学、プレドニゾロン、ペプチド購入メルドニウム

毎年800万人ががんで死亡しています。 ほとんどの場合、男性と女性は肺癌と診断され、第2位は前立腺癌と乳癌である。 治療法の開発は、莫大な資金、科学者と製薬会社の努力を投資しました。 抗がん剤の市場は約700億ドルで、そのうち3%がロシア市場で占められています。 しかし、がんの治療法のほとんどは効果がありません。

なぜ既存の薬は効果がありませんか?

私たちが医療行為で使用しようとしている薬は、ほとんどが低分子量有機化合物です。 これらは約1ナノメートルの小さな分子であり、多数の不快な特徴を有する。 それらは体液中に非常に難溶性であり、人体に導入するのがむしろ困難である。 また、治療効果が分子を十分に小さくする前に、薬物は身体から出る可能性があり、身体を素早く通過して出力される。 さらに、この薬物は、多数の生物学的障壁を常に克服することはできず、腫瘍組織に浸透することはできない。 もちろん、この薬物は、非標的組織に作用することができ、すなわち、我々が我々の製品をどこに送付したいかではない。 投薬は、多くの生物学的障壁(例えば、中枢神経系を治療するための血液脳関門)を克服しなければならない。

別の問題は薬物送達である。 抗がん剤の使用を開始すると、非特異的、非選択的であることが多いという特徴があります。 つまり、身体に導入された後、身体全体に分散され、この場所またはその場所にはほとんどまれに十分な量が得られます。

標的薬物送達

世界各地の科学者たちは、薬が標的にされたことを確認する方法を考え始めました。 これには2つの方法があります。 最初の - 薬を縫う、化学療法抗癌剤は、有機分子が知られている、配信を担当する。 私たちの肝細胞、前立腺、脳、腎臓、および他の器官は、その身体にのみ特異的なマーカーをその表面上に有することが知られている。 このトークンによって、分子を拾うことができます。 それはすでに分子の性質で知られているかもしれない新しい化合物を合成することができる抗体、ペプチドを使用することができます。 それで、あなたがこの分子で薬を作れば、それは正確に必要な場所に届けられます。

次に、研究者はこのシステムに機能を追加したいと考えています。そのため、提供や治療だけでなく、診断などもできます。 理想的には、単一の材料が即座に傷害を診断し、治癒プロセスを開始することができる。 その後、研究者は、金属酸化物のナノ粒子に注意を引いた。

医療における金属および金属酸化物のナノ粒子

ナノ粒子は何ですか? ほとんどの場合、ビーズサイズは10〜100 nmです。 彼らは機能化された薬物を外に出すことができます。 だから私たちは受動輸送で配送に到着します。 低分子量薬物(小分子が存在するために)は非常に迅速に排泄される。 粒子は異なる性質を有する:それらは十分に大きく、循環はかなり増加する。

必ずしも金属または金属酸化物のナノ粒子を取る必要はない。 これらの目的のために、あなたはポリマー粒子(リポソーム、ミセル)をとることができます - これらの薬はありますが、それらは古くなっています。 そして、金属粒子と金属酸化物粒子がある。

第一に、それらは薬物キャリアとして作用する。 第二に、彼らのサイズのために、彼らは腫瘍に蓄積します。 第3に、この金属または金属酸化物が、診断目的を含めて、それらを制御して使用することが可能になるという事実のために。 例えば、酸化鉄に基づくナノ粒子。 この小さな磁石は、外部磁場に反応します。 何がありますか? このアイデアは簡単です:薬物は静脈内投与され、影響を受けた組織または器官に磁石を適用し、薬物は所望の位置に蓄積する。

残念なことに、この技術は、血液流速、腫瘍の深さ、磁場の方向など、いくつかの問題のために病院に行っていません。 しかしながら、このような粒子は、他の現場(この造影剤)において非常に有効に使用することができる。

診断用造影剤

小さな磁石はMRI(磁気共鳴イメージング)で見ることができます。 MRI - がん病変を含む最も優れた非侵襲的診断法の1つです。 磁気ビーズはMRIで見ることができ、腫瘍は非常に良好なコントラストである。 最初に、5種類の造影剤が肝臓の診断に使用されました。 しかし、1つだけ残って時間をかけて。 それは預金があっても、肝臓に有毒であることが判明しました。 直ちにではなく、ある種の造影剤の蓄積が反応性酸素種の割り当てを開始した後に経時的に肝臓を損傷させる。

酸化鉄自身の理想的な造影剤をベースにしたナノ粒子は、毒性の問題はあるものの、今日のクリニックで使用されているものよりはるかに優れています。 例えば、ガドリニウムの誘導体(Gadovist、Magnevist)が積極的に用いられている。 ガドリニウムは重金属として非常に有毒である。 原則として、磁性粒子は、毒性がなく、肝臓に長期間蓄積し、体内から長期に排出される問題を解決すれば、毒性はない。

磁性粒子を用いた早期診断

理想的な造影剤は、臨床的に100-200nmの従来の大きな造影剤よりも小さくすべきである。 私たちの体が宇宙人として認識されないようなものを作るためには小さなボール(40〜50nm)が必要です。 例えば、ヒト血清アルブミン - 血液タンパク質であり、それによってナノ粒子は修飾され得る。 この技術は肝臓に適用することを決定していません。そのためには造影剤も脳にも適用されます。

多形神経膠芽腫 - 重度の脳腫瘍で、早期診断が困難です。 磁性粒子は多形性グリア芽腫の優れた造影剤であることが判明した。 彼らは絶対に無毒です。 5分後、粒子は脳内に蓄積され、クリニックで検査を実施することは非常に効果的です:5分で入力済みです。 すべての主要な結果はラットで得られましたが、それは造影剤の本格的な前臨床試験を開始しました。 免疫システムを改善するために- プレドニゾロン 、Bonomarlot、購入Ovagen 、Endolutenを 。

前臨床試験には、遺伝毒性、免疫毒性、心臓、生殖毒性、すなわち発生の遅れなど毒性の本格的な研究が含まれる。 もちろん、効率。 すでにこの方法を乳がんに用いることができることは明らかである。 2017年までに、製薬事業のパートナーが参加し、実験的なバッチを生産してヒトの臨床試験を開始することができます。 その後、磁性粒子に基づく世界初の造影剤が作られます。

化学療法の副作用

伝統的な化学療法には多くの欠点があるため、がんに対する薬剤の新たな開発が必要です。 稀なタイプの癌を除いて腫瘍細胞は、主に非常に攻撃的である。 彼らは急速に分裂するので、ビタミンやその他の物質をたくさん供給するためには、外部環境から取り出さなければなりません。 腫瘍細胞自体が培地を汲み出す必要があります。 それがまさに化学療法の働きです。急速に分裂する細胞は、あなたが血流に存在するすべての薬物を吸収します。

古典的抗癌剤では、プラセボ(プラセボ、シスプラチン、カルボプラチン、オキサリプラチン)の副作用である腎毒性や神経毒性などのプラチナで積極的に使用されています。 心毒性のある製品は数多くあります。 主な問題は、非選択的な薬剤が多くの副作用であるということです。 化学療法は非常に積極的であり、迅速に腫瘍を死滅させる。 たとえ体内に腫瘍細胞の分解生成物がたくさんあるという事実のために副作用がないと仮定しても、体は毒になるでしょう。 したがって、常により効果的な治療法を探しています。

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