メキシドール（エコキシピンスクシネート） - 使用説明書、用量、副作

薬理学的グループ：抗酸化剤および抗酸化剤。

同義語： Medomexi、Mexidant、Mexicor、Mexipridol、Mexiprim、Mexifin、Metostabil、Neurox、Cerecard。

活性物質：コハク酸エモキシピン（コハク酸エチルメチルヒドロキシピリジン）。

コハク酸塩として使用される場合、メキシドールまたはメキシフィンとしても知られているエモキシピン（2-エチル-6-メチル-3-ヒドロキシピリジン）は、Pharmasoft Pharmaceuticalsによってロシアで製造された抗酸化剤である。 その化学構造はピリドキシン（ビタミンB6の一種）の構造に似ています。 米国または欧州での医療用として承認されていません。

メキシドール（Mexidol） - 革新的でオリジナルの国内製品で、強力な抗虚血効果を持っています。

メキシドールは80年代半ばに生化学物理学研究所（NMEA Emanuel Academy of Sciences、RAS IBCP）で合成され、ロシア科学アカデミーの薬理研究所で研究されました。 2003年にロシア政府賞を受賞。

1996年12月31日からロシア連邦保健省¹432の命令メキシドールは臨床応用が認められ、登録証明書番号96/432 / 3.Blagodaryaメジドールは薬理効果の広いスペクトルを有している。少なくとも2つのレベル - 神経細胞および血管 - である。 強力な抗虚血性、神経保護性、抗高血圧性、ノートロピック性、ウェゲトロポン、抗ストレス、抗不安薬、抗けいれん薬などの作用を有する。

急性虚血性脳卒中、外傷性脳損傷、腹腔の急性化膿性炎症（急性膵炎、腹膜炎）などの緊急状態の治療に使用されるメキシドール。

メキシドール開発史

ロシアの科学の間違いない成果の中には、合成および天然抗酸化物質の臨床実践への開発と導入が含まれるべきである。 これらの中で注目すべきは、薬理作用のスペクトルや作用メカニズムのような、新しいタイプの国内元の薬剤である「メキシドール」という薬剤である。

生物学的に活性なフリーラジカル分子の研究に関する優先研究は、前世紀の60年代に開始された。

1980年代初頭、薬理研究所でRAMSはMexidol - succinate 2-エチル-6-メチル-3-ヒドロキシピリジンを合成し、その薬理学的効果を確認し、作用メカニズムを研究し、毒物学および薬物動態学に関する前臨床試験を行い、ソ連医療省に薬物の登録を実施したメキシドールは、最初の臨床試験と医療行為への薬物の導入を行った。

構造中のメシジールコハク酸塩の存在は、生物において生じる多くのプロセスにとって機能的に重要なコハク酸として、特に細胞におけるエネルギー代謝を増強するための基質であるため、薬物の薬理学的効果の発現にとって極めて重要である。

メキシドールは薬理作用と多因子作用機序の多成分スペクトルを持つ薬物である。 作用機序の最も重要な成分のメキシドールは、その酸化防止剤および膜効果、膜結合レセプターおよび酵素の機能を調節して神経伝達物質のバランスを回復させる能力である。 作用Mexidolは、主としてフリーラジカル酸化のプロセスに向けられています。 一方で、それは脂質過酸化（LPO）を阻害し、他方では抗酸化酵素の活性を増加させる。 これに加えて、それは脂質低下効果を有する。

その作用機序のために、メキシドールは、少なくとも2つのレベル（血管およびニューロン）で実施される、薬理効果の広いスペクトルを有する。 彼は神経保護、抗高血圧、抗虚血、ノートロピック、ウェゲトロポン、抗ストレス、抗不安薬、抗痙攣薬、抗アルコール薬、心臓保護薬、抗アテローム薬、老人保護薬および他の活性を有する。 Mexidolに脳循環および微小循環の改善をもたらした。

この薬剤は、神経変性、特に脳卒中を含む急性および慢性の脳循環障害の進行中の様々な疾患の治療において最も顕著な効果を有することが強調されるべきである。 急性卒中および慢性脳循環障害の治療における臨床および外来診療におけるメキシドールの広範な使用は、彼がこれらの病状の治療に使用される最も有効な薬物の1つであることを示している。

Mexidol - 一般情報

心臓血管、特に脳血管疾患、流行の過去数十年間に獲得された疾患。 長年にわたり、ロシアを含む多くの先進国で主要な死因であり、死亡率の60％を占めています。

心臓血管合併症の個々のリスク要因のうち、最も長生きするものは、脳卒中（出血性、虚血性）のさまざまなタイプに密接に関連する高血圧（AH）です。

ロシアでは、脳卒中と死亡率の発生率は世界最高水準のままである。 毎年400,000以上の症例があり、この疾患の最初の月の死亡率は35％である。

脳吸入 - 遠隔違反の発症および進行の予防ならびにそれらを患う患者の生活の質の改善は、心臓学、神経学および療法の重要な問題の1つである。 この点で、虚血性脳損傷の病因における様々な関連性への影響の新たな方向性、および既に知られている薬物の作用機序に関する考え方の広がりを探索することが重要である。

この点に関して、薬理学的効果と多因子作用機序の多成分スペクトルを有する薬剤Mexidol（2-エチル-6-メチル-3-ヒドロキシピリジンスクシナート）が、科学的かつ実用的に大きな関心を集めている。 メキシドールは、虚血性脳損傷の条件下で、抗炎症作用および抗酸化作用を有し、細胞内のエネルギー産生プロセスに好影響を及ぼす：フリーラジカルの産生を減少させ、抗酸化酵素の活性を回復させる。 メクシドールは、タンパク質および核酸の細胞内合成を活性化し、酵素プロセスクレブスサイクルはグルコース利用、ATP合成および細胞内蓄積を促進し、虚血および低酸素症における合成の減少が脳細胞の病理学的変化を引き起こす。

メキシドール錠、フィルムコーティング
使用の兆候：
一過性の虚血性発作の後を含む脳卒中の結果は、予防コースとしての相副補充;
軽度の外傷性脳傷害、外傷性脳損傷の影響
さまざまな起源の脳症（循環器系、代謝異常、外傷後、混合）;
栄養不良のジストニー症候群。
軽度認知障害アテローム性動脈硬化症;
神経性および神経症様の状態における不安障害;
複雑な治療における冠動脈心疾患;
アルコール依存症の禁断症状が神経症および栄養血管障害の優位性、麻痺後障害の緩和;
急性中毒抗精神病薬のステータス。
アステア症状、ならびに極端な因子および負荷の影響下での全身性疾患の予防;
極端な（ストレス）要因への暴露。

静脈内および筋肉内注射のための溶液用メキシダール溶液
使用の兆候：
急性脳血管障害;
外傷性脳損傷、外傷性脳損傷の影響;
脳症;
栄養性ジストニア症候群;
アテローム性動脈硬化症の軽度認知障害;
神経性および神経症様の状態における不安障害;
複雑な療法における急性心筋梗塞（最初の日）;
複合療法における異なる段階の原発性開放隅角緑内障;
神経症および栄養血管障害の優勢を伴うアルコール依存症における禁酒症候群の緩和;
急性中毒抗精神病薬;
複雑な治療における腹腔プロセス（急性壊死性膵炎、腹膜炎）の急性退化性炎症。

病理分類（ICD-10）

F10.3禁断;

F41.9不特定の不安障害;

F48その他の神経障害;

G90自律神経系の障害;

G93.4脳症、不明;

I67.2脳性アテローム性動脈硬化症;

I67.9不特定の脳血管疾患;

K65.0急性腹膜炎;

K85急性膵炎;

T43.3中毒および抗精神病薬の神経弛緩薬。

薬理作用

抗酸化物質の調製。 抗高酸素、膜保護、ノートロピック、抗けいれん、抗不安作用があり、体のストレスに対する抵抗力が増します。 この薬剤は、酸素依存性の病的状態（ショック、低酸素および虚血、脳血管事故、アルコール中毒および抗精神病薬/神経弛緩薬/）に対する主要な損傷因子の影響に対する身体の抵抗性を高める。

メキシドールは、脳への代謝と脳への血流を改善し、微小循環と血液レオロジーを改善し、血小板凝集を減少させます。 溶血中の赤血球（赤血球および血小板）の膜構造を安定化させます。 低脂血症の効果があり、総コレステロールとLDLを減少させます。

急性膵炎で酵素毒素や内因性中毒を軽減します。

作用機序は、メキシドール低酸素症および膜保護性抗酸化作用によるものである。 この薬物は、脂質過酸化を阻害し、スーパーオキシドジスムターゼの活性を増加させ、「脂質 - タンパク質」の比を増加させ、膜の粘度を低下させ、その流動性を増加させる。 メキシドールは、リガンドに結合する能力を増強する膜酵素（カルシウム非依存性ホスホジエステラーゼ、アデニル酸シクラーゼ、アセチルコリンエステラーゼ）受容体複合体（ベンゾジアゼピン、GABA、アセチルコリン）の活性を調節し、生物学的膜の構造的および機能的構成、シナプス伝達を改善する。 メキシドールは脳内のドーパミンの含有量を増加させる。 補償活性は、ATPおよびクレアチンリン酸の含有量の増加およびミトコンドリア機能の合成、細胞膜の安定化を伴う低酸素条件下でのクレブスサイクルにおける好気性解糖の増加および酸化プロセスの阻害を引き起こす。

メチダゾール正常化虚血心筋における代謝プロセスは、壊死の領域を減少させ、電気活動を回復させ、虚血の領域における心筋収縮および冠動脈血流増加を改善するが、再灌流症候群は急性冠動脈不全の影響を減少させる。 ニトロ薬物の抗狭心症活性を増強する。 メキシドールは、慢性虚血および低酸素症によって引き起こされる進行性神経障害における網膜神経節細胞および視神経線維の保存を促進する。 網膜および視神経の機能的活動を改善し、視力を増加させる。

薬物動態

吸収

用量で投与した場合、血漿中のメキシドール400〜500mg C maxは3.5〜4.0mg / mlであり、0.45〜0.5時間以内に到達する

分布

血漿中で薬物の/ mが4時間決定された後、体内の薬物の平均保持時間は0.7〜1.3時間である

育種

尿中に主に少量で結合したグルクロンの形で排泄され、変化しない。

メキシドール投薬量

メキシドールはIVまたはIM（ボーラスまたは注入）を導入した。 輸液のためには塩化ナトリウムの0.9％溶液で希釈すべきである。

メキシドールジェットは5〜7分かけてゆっくりと滴下し、滴下速度は40〜60滴/分である。 最大一日量は1200mgを超えてはならない。

急性大脳循環障害では、メキシドールは最初の10-14日に静脈内に200-500mg / 2-4回/日、その後2~3回/日に2~3回200~250mg使用されます。

外傷性脳傷害および外傷性脳傷害の結果により、メキシドールは10-15日間使用され、IVドリップは200-500mg / 2-4回/日であった。

非代償性メキシドール期の血管脳症が、IVボーラスまたは注入で、200〜500mg /日の用量で1日2〜14回使用された場合、2週間連続で100〜250mg /日であった。

外国為替防止脳血管障害を行うために、メキシドールはIMを200〜250mgの用量で2回/日で10〜14日間投与する。

高齢患者および不安障害における軽度の認知障害において、メキシドールは、IMを100〜300mg /日の用量で14〜30日間投与する。

複雑な治療における急性心筋梗塞では、硝酸塩、ベータ遮断薬、ACE阻害薬、血栓溶解薬、抗凝固薬および抗血小板薬などの伝統的な心筋梗塞の背景と、対症療法の背景として、メキシドールはIVまたはIMを14日間導入した。

最初の5日間で、最大の効果を達成するために、薬剤はIVを導入することが望ましく、メキシドールの次の日にはIMを投与することができる。

IV点滴によって生成された薬物を0.9％塩化ナトリウム溶液または5％デキストロース（グルコース）を100~150mlの量で30~90分間ゆっくりと（副作用を避けるため）除去する。必要であれば、ボーラス製剤を少なくとも5分間遅らせることができる。

調製物（IVまたはIM）の導入は、毎日9.6mg / kg体重/日の8時間ごとに3回、3.2mg / kg体重の単回投与で行われる。 最大一日量は800 mgを超えてはならず、1回は250 mgを超えてはならない。

複合療法における開放隅角緑内障の様々な段階で、メキシドールは100〜300mg /日のIMを14日間1日当たり1〜3回投与した。

アルコール離脱症候群メキシドールが200〜500mg IV点滴またはIM 2〜3回/日の用量で5〜7日間投与された場合。

急性中毒抗精神病薬メキシドールは、7〜14日間、200〜500mg /日の用量でIVを導入した。

腹腔（急性壊死性膵炎、腹膜炎）の急性化膿性炎症において、メキシドールは術前および術後1日目に任命された。 投与量は、疾患の種類および重症度、分布プロセス、臨床コースの選択肢に依存する。 薬物の除去は徐々に行わなければならず、持続的な臨床的および実験的な効果が持続した後でなければならない。

急性浮腫性（間質性）膵炎でメキシドールは200-500mgを3回/日/点滴（等張性塩化ナトリウム）およびIMと命名する。

壊死性膵炎の軽度のメキシドールは100〜200 mgを3回/日のIV点滴（等張性塩化ナトリウム）とIMに指定する。

中等度の壊死性膵炎の場合 - 200mg 3回/日IV点滴（等張塩化ナトリウム溶液中）。

壊死性膵炎がひどく進行した場合、最初の日に800mg、2回投与の場合は200-500mg /日、2回/日の場合は毎日の投与量が徐々に減少します。

非常に重度の壊死性膵炎の開始用量は800mg /日であり、摂取時には膵臓発育ショックが顕著に現れます（300-500mg 2回/日IV点滴（0.9％塩化ナトリウム））。

メキシドールの薬物相互作用

共同適用では、メジドールはベンゾジアゼピン誘導体抗不安薬、抗パーキンソン病（レボドパ）および抗けいれん薬（カルバマゼピン）の作用を強化する。

メキシドールはエタノールの毒性を低下させる。

メキシドールの副作用

消化器系から：吐き気、口渇。

その他：アレルギー反応、眠気。

メキシドール - 医師のレビュー。
メキシドール - 最も成功した国内製品の1つ。 彼は脳卒中の治療に優れていることが判明し、十分に高い投与量で同時に静脈内投与される。 脳内の慢性的な血流障害におけるメキシドールの適用プロセスも、その効率を証明しています。めまいを軽減し、記憶や発語障害を改善します。 禁欲的な状況では証明された効果メキシドール：依存症の欲求を取り除き、不安を軽減しながらもこれらの患者の生活の質を向上させます。 彼らは彼を任命し、眼科医を愛する。 私は小児科でそれを適用する個人的な経験はありませんが、私が大好きな「主治医」では、生後1ヶ月間の小児における神経系の病変の治療におけるその有効性についての情報を出版しています。不妊治療で 安全性、最小限の副作用および高効率により、他の状況で処方することが可能になりますが、医師の助言のみで処方され、薬局のネットワークから処方箋だけで放出されます。

メキシドールは、心理的感情状態、記憶、運動活動を改善し、脳の血行動態を調節し、コレステロールのレベルを低下させ、生活の質を改善する血液のレオロジー特性にプラス効果を与え、 neurorehabilitation問題は非常に重要で複雑です。 これらの患者の再生治療では、様々な薬物を使用した。
虚血性脳卒中は、通常、複雑な体性疾患を伴う高齢者の人々に最も頻繁に発症するため、治療アプローチは複雑でなければならない。