Meldonium - Mildronateのよくある質問

Mildronateとは何ですか？

ミルドロネートは、異なる国の登録薬であり、カプセル剤、注射剤および錠剤剤形の溶液として入手可能である。 その活性医薬成分（または活性物質）は、薬物の薬理学的および治療的効果の原因となるメルドニウムである。 MildronateはJSC Grindeksの登録商標です。

メルボルンとは何ですか？

Meldonium（INN-国際的には非公式の名前）は、Mildronateの活性医薬成分（または有効成分）です。 メルドニウムの化学名はトリメチルヒドラジニウムプロピオネートです。

メルドニウムの作用機序は何ですか？

メルドーニウムは、虚血細胞の死を防ぐために使用される細胞保護物質である。 その作用メカニズムは、L-カルニチン低下効果によるエネルギー代謝経路の調節に基づく。 L-カルニチン生合成酵素γ-ブチロベタインヒドロキシラーゼおよびカルニチン/有機カチオントランスポーター2型（OCTN2）は、メルドウムの主な薬物標的であり、これらの2つの標的の阻害を介して、メルドニウムは細胞のエネルギー恒常性を最適化する。 遊離脂肪酸阻害は、メルドニウムの直接的な薬理学的標的ではない。 しかしながら、L-カルニチンは脂肪酸の代謝に関与するので、そのレベルの低下はグルコース代謝を刺激し、長鎖アシルカルニチンおよびトリメチル-N-オキシドなどの潜在的に有害なL-カルニチン関連代謝物の濃度を低下させる。

これは、組織および細胞が十分な酸素および栄養素を得ていないため、虚血（心筋梗塞、心不全、脳卒中）に関連する病状の治療において重要である。

Mildronateの治療適応とは何ですか？

ミルドロネートは、以下の心臓血管および神経疾患および外乱の治療に使用される：

安定狭心症、慢性心不全（NYHA I-III機能分類）、心筋症、機能性心臓血管障害;

急性および慢性虚血性脳血液循環障害;

削減された作業能力、身体的および精神的感情的過負荷。

脳血管障害後の回復期間中、頭部損傷および脳炎。

ミルドロネートは、ラトビアの全国心臓病学会によって発行された心臓血管疾患の管理に関するガイドラインに含まれています。

Mildronateはどこから来たのですか？

JSC Grindeksはメルドウムの医薬品製造の主要メーカーです。 JSC Grindeksは、ラトビア、スロバキア、ロシアでMildronateを製造するラトヴィアのリガに本社を置く国際的製薬企業です。

なぜミルドロネート（メルドニウム）がアスリートにとって有名なのでしょうか？

メルドニウムは、身体的負荷が非常に高いために、虚血の間に心筋細胞の損傷を防ぎ、アスリートの梗塞および死を引き起こす可能性のある保護薬物である。 メルドニウムは運動能力を改善しないが、虚血の場合に組織損傷を止めることができる。 2016年1月1日以降、WADA（World Anti-Doping Agency）の禁止物質リストに含まれていたにもかかわらず、世界のトップアスリートのドーピング検査でメルドニウムの存在が確認されたことから、メルドニウムは大きな報道を受けました。

どのようにして（もしあれば）メルドウムは運動選手のパフォーマンスを向上させることができますか？

メドドニウムの急性または慢性使用が運動能力を高め、WADA（世界アンチ・ドーピング機関）にメルドニウムを含むという証拠を提供する臨床研究はない。科学的証拠に基づいて禁止リストが正当化されていない。

人がそれをやめた後、メルドニウムは体内にどれくらい滞在しますか？

生物におけるメルドニウムの半減期は4〜6時間であるにもかかわらず、生物からの完全な除去時間はかなり長い。

メルドウムの非線状薬物動態のために、体からのその最終的な除去は、数ヶ月間続くことがあり、用量、治療期間、生物の個々の生理学、方法の感度およびサンプルのタイプなどの様々な要因に依存する（血液または尿）を検出するために使用される。

Mildronateの使用期間は？

患者の健康状態および治療される疾患に応じて、ミルドロネートの治療経過は6週間まで持続する可能性がある。 治療コースは2回または3回繰り返すことができます。 医師のみが患者の健康状態を追跡し評価することができ、患者情報のリーフレットおよび製品特性の要約に記載されている情報に従って、患者がミルドネートを長期間使用すべきか否かを述べる。

Mildronateを何年も服用してきた人に長期的なデータがありますか？

いいえ、そうではありません。 このようなデータを収集するために、JSC Grindeksは、30年以上使用され、良好な安全性プロファイルが証明されている医薬品には必要ないフェーズⅣ試験を実施する必要があります。 JSC Grindeksの医薬品監視部門は、2006年のモニタリング開始以来、安全性データを収集し処理しています。

なぜWADA（World Anti-Doping Agency）によってメルドモニウムが禁止されたのですか？

メドドニウムの急性または慢性使用が運動能力を高めるという科学的証拠を提供する臨床研究はない。 この種の証拠なしに禁止リストにメルドニウムを含めることは正当化できない。 Mildronateの安全性は、定期的な安全性の更新記録と公開された臨床試験の結果によって確認されます。 入手可能なデータに基づいて、Mildronateの使用に関する有害反応はこれまでに登録されていません。

JSC GrindeksがWADAに提出した主張、証拠および正当化にもかかわらず、2016年1月1日以降の禁止リストにはメルドニウムが含まれていた.JSC Grindeksは、拡張された研究の結果に基づき、リストメドドニウムの使用は、物質または方法を禁止リストに含めるための3つの基本的なWADA基準のいずれにも違反していない。 JSC Grindeksは、禁止リストからメルドニウムを削除するよう、さらなる努力を行う予定です。

Mildronateが高品質、安全性および有効性のある薬剤であるという事実は、禁止リストにメルドニウムを含めることで変更されていないことにも留意する必要があります。 これまで、アスリートを含むすべての人が、身体的および心理的感情的過負荷によって引き起こされる悪影響を防ぐことができました。

ミルドロネートは、なぜ欧州医薬品庁または食品医薬品局によって認可されていないのですか？

ミルドロネート（INN：meldonium）は1984年以来旧ソ連諸国で販売されています。 ラトビアは2004年にEUに加盟しました。ミルドロネートは、有効性と安全性が証明されているため、ラトヴィアでよく確立された使用薬（アスピリンなど）のステータスを取得しました。 Directive 2001/83 / ECの第10a条によれば、前臨床および臨床試験の結果を、公開された科学文献（パブリックドメインで入手可能な情報）の詳細な参考文献に置き換えることが可能である。医療製品は、認知された有効性および許容可能な安全性レベルで、少なくとも10年間コミュニティ内で十分に確立された医薬品使用になっている。 これに関して、指令2001/83 / ECの附属書Iの規定を適用するものとする。

FDAを通じて米国で投薬を登録するには、マーケティング承認申請者は、現時点での必要条件に適した申請書類を提出する前に、米国でフルサイクル臨床試験を実施しなければなりません。 すでに2006年に特許保護を失った製品の長期的な時間と資源を必要とするプロセスである登録の全サイクルを実施することは、JSC Grindeksを含む大多数の製薬会社にとって便宜的ではない。 しかし、JSC Grindeksは、他の国でミルドネートの入手可能性を拡大すると考えている。

Mildronateはいつ市場に出たのですか？

ミルドロネートは1984年以来、ソ連諸国、ラトビア、リトアニア、ロシア、その他のCIS諸国で成功裏に販売されています。

ミルドロネートはどの国で使用が承認されていますか？

JSC Grindeksは、アルバニア、アルメニア、アゼルバイジャン、ベラルーシ、ジョージア、カザフスタン、コソボ、キルギス、ラトビア、リトアニア、モルドバ、モンゴル、ロシア、タジキスタン、トルクメニスタン、ウクライナ、ウズベキスタンにミルドネートを登録しています。

メルドニウムの有効性に関する出版されたデータの種類は何ですか？

前臨床および臨床の両方において、メドドニウムの有効性および安全性に関するPubMedおよび他の科学的情報源に利用可能な多くの論文がある。 JSC Grindeksは、無作為化二重盲検プラセボ対照多国籍第II相および第III相臨床試験を実施しており、EU臨床試験登録簿（EudraCT番号：2007-005179-32およびEudraCT番号：2004-001611-58）に記載されています。