ラモトリギン

てんかんおよび双極性障害の治療に使用される抗てんかん薬; ノーマロジー活動もしている。

商品名：Convulsan、Lamykal、Lamitor、Lamolep、Lamotrin、Seizar。

ラモトリギンのメカニズムは正確には分かっていません。 薬物は葉酸の拮抗剤として開発されたが、この効果は弱いことが判明した。 ナトリウムチャネルに影響を与えてニューロン膜を安定化させ、正常な放出を低下させることなく興奮性アミノ酸（主にグルタミン酸塩）の過剰放出を遮断すると推定される。

この薬は以下の適応症に使用されます：

- てんかん（成人および子供のレノックス - ガストー症候群における強直間代発作および発作を含む部分発作または全身発作）;
18歳以上の患者にうつ病性の段階が主にある双極性障害。

双極性うつ病におけるラモトリギンを用いた長時間の予防的単独療法は、この薬物が双極性障害I型およびII型において同等に有効であることを示した。

ラモトリギンの長期的な予防的治療の段階での使用を正当化する利点は、うつ病の残存症状、リコシタル離脱症状がないこと、および副作用が最小限に抑えられていることに影響します。

てんかんでは、部分的てんかん発作、Lennox-Gastaut症候群に関連する一次および二次強直間代発作および発作の治療にラモトリギンが用いられる。 他の抗てんかん薬が効果がない場合に抗けいれん効果を発揮することができる。

可能な抗うつ薬活性は確認されていないが、双極性情動障害I型の組成物における抑うつ症状の治療および予防には推奨される。双極性障害のうつ病患者では、抗うつ薬単独療法は望ましくない双極性障害の進行を悪化させる可能性があります。 米国精神医学協会が公表した公式の勧告は、当初から、これらの患者では抗うつ薬を単独療法として使用すべきではないと勧告している。 抗うつ薬単独療法の代わりに、少なくとも併用療法の1段階任命が示唆されている。 ラモトリギンおよびリチウム塩は、抗うつ薬とともに活性療法の段階で「第一選択薬」として使用することが推奨されています。

オフラベルラモトリギンは、非パーソナル化症候群（選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）、統合失調性感情障害、境界性人格障害、幻覚剤による長期の精神障害、耐性強迫神経症の併用）の治療に使用されます。

精神医学の外では、オフラベル薬は、末梢神経障害、三叉神経痛、クラスター頭痛、片頭痛の治療、および神経因性疼痛の軽減にも使用されている。

この薬物は、ニューロンのシナプス前膜およびその電位依存性ナトリウムチャネルを安定化させ、神経伝達物質（主にグルタミン酸およびアスパラギン酸）の放出もブロックする。脳の興奮性神経伝達物質であるグルタメートは、てんかん発作の発症において主要な役割を果たす。

摂取後、ラモトリギンは素早く完全に消化管から吸収されます。 約2.5時間後にCmaxに達する。

ラモトリジンは、450mgまでの用量で採取した場合、線形薬物動態プロファイルを有する。 Cmaxに達するまでの時間は、摂取後わずかに増加するが、吸収レベルは変わらない。

ラモトリジンは酵素グルクロニルトランスフェラーゼによって代謝される。 他の抗てんかん薬の薬物動態に影響を及ぼさない。

この薬剤の特別な価値は、長期投与で体重増加の原因がないことに付随しており、肥満傾向のある他の薬剤（リチウムを含む）から転移する必要性を正当化する可能性がある。

ラモトリギンの最も重大な副作用は皮膚発疹であり、処方箋の約10％で観察される。 スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死症など、重度で潜在的に生命を脅かす皮膚病変のまれな症例が報告されています。 発疹に加えて、薬物過敏症症候群には、血液および内臓器官の障害が伴うことがある。

この薬剤については、無菌性の髄膜炎を発症するリスクがある。

副作用としては、頭痛、めまい、二重視力、視力障害、吐き気、下痢、過敏性、振戦、眠気、不眠症が挙げられます。

ラモトリギンによる双極性障害の治療は、自殺思考または行動を発症するリスクの増加と関連している。

治療期間中に、精神運動反応の集中とスピードの増加を必要とする車両や潜在的に危険な活動を運転するときは注意が必要です。

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