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Ladasten - 無力症の迅速で安全な治療

24 Jul 2018

近代的な人生の飽和は、多くの場合、人々の力を奪うものです。 患者の40%までは、一般的な欲求不満、空虚、慢性疲労感についての苦情をもって、一般開業医に向かう。 このような状態は、一般的な方法の助けを借りて効果的な矯正を受けることができるとは限らない衰弱症候群の症状である:休息、スポーツ、ビタミンおよび睡眠薬の服用。 長い間、入手可能な特定の無力療法はなかった。 そして、最近、初めての抗喘息薬「ラスタステン」が登場しました。

Ladasten  - ブロマンタン

- なぜ無力症治療薬を開発し始めたのですか?

「1980年代には、ベンゾジアゼピンシリーズの既存の精神安定剤には使用に限界があり、既存の精神刺激薬は実際には存在することが明らかになりました禁止されていますが、免疫刺激剤は数多くありますが、他の特性はありませんので、既存の薬が負っているすべての側面を迂回する新たな作用機序で新薬を開発しています。 )は、我々の研究所で開発され、精神刺激薬および精神安定薬の負の作用を有さず、同時に高い抗喘息活性を有する。

- 薬ラスタステンとは何ですか?
- Ladastenはアダマンタンの派生物であり、私たちの研究所で十分に長く発明された - 70年代に戻った。 この薬の主なアイデアは、防護作用を有する薬物の創製にあった。 アクトプロテクターは、極限状態で性能を向上させなければならない物質です。 初めて、この準備は教授の指導のもとに行われました。 BM Pyatin、彼のさらなる研究は教授によって行われた。 ISモロゾフ。 この薬剤(それはブロマンタンと呼ばれた)が精神刺激性および免疫刺激性を有することが示された。 したがって、彼はすぐに様々な薬理実験で勉強を始めました。 そして彼が精神刺激薬とみなされ、sidnocarb(典型的な薬剤群)と比較して、Ladastenは一般的に刺激性のあるsindocarbよりはるかに劣っていることが判明したので、この薬剤のさらなる研究は中止されました。

この薬は、薬理遺伝学的位置からその心理的刺激特性を研究し始めたとき、新しい命を受けました。 1980年代、我々は、最も標準化された近交系マウスが感情的ストレスに対する反応において遺伝的差異を見せるモデルを開発した(マウスの場合、そのようなストレスは、例えば、暗黒から明るい部分への移行である)。 ある群のマウスは、別の動物群が反応しない標準的な精神刺激薬(例えば、アンフェタミンおよびシドノカルブ)に非常に良好に応答することが判明した。 ブロモタン(Ladasten)では、行動の刺激は両方の動物群によって応答された。 この事実は説明するのに十分ではなかった。 しかし、我々はこの問題を研究し始め、刺激が伝統的な精神刺激薬に反応する動物においてのみ起こり、反応しない動物では刺激がストレスなく起こらないことを認識した。 これはLadastenの行動の刺激が2つの方法で行われているという明確な結論に導いた。軽度の心理刺激作用に加えて、この薬物は恐怖の反応を防ぐ抗不安作用(抗不安)を有する。 それは非常に興味深いものでした。なぜなら私たちは心理的刺激と抗不安作用を持つ世界初の化合物を得たからです。薬物の免疫刺激特性も以前に示された。

- なぜLadastenはそのようなユニークな特性を示していますか?
- 我々は非常に深刻な生化学的研究および神経化学的研究を行った。 受容体分析の完全な複合体を行うフランス企業も関与していました。 Ladastenが働くレセプターは見つかりませんでした。 したがって、我々は様々な細胞内プロセスを研究し、シグナル分子の二次系が薬物の効果に重要な役割を果たすことを見出した。 次の段階は薬理ゲノム研究でした。私たちは1116遺伝子の発現に対するLadestenの影響を研究し、16遺伝子の活性の変化を見出した。 検出された全ての遺伝子は、神経系の細胞の機能と関連している。 これらの16種の遺伝子のうち、2種が同定され、その活性の変化は、観察された薬理学的効果を完全に説明した。 従って、Ladastenは、チロシンヒドロキシラーゼ遺伝子の発現を増加させる。これは、カテコールアミンの合成をもたらす重要な酵素である。 これは、Ladastenがチロシンヒドロキシラーゼ遺伝子の活性を増加させることにより、この酵素の量を増加させ、より多くのドーパミンの合成をもたらすことを意味する。 これは彼の軽度の心理刺激効果を非常によく説明しています。 あなたが典型的な精神刺激薬に入った場合、強力な精神刺激効果があり、その後強い疲労があります。 ラスタステンを使用すると、精神刺激効果は弱くなりますが、枯渇はありません。 典型的な精神刺激薬は貯蔵小胞からのドーパミンの放出に影響し、シナプス間隙の逆ドーパミン輸送体と相互作用する。 Ladastenは精神の刺激に関連するメディエーターの合成を増加させる。 したがって、私たちはまったく新しい行動の仕組みについて話しています。

他の遺伝子の分析は、LadastenがGABAトランスポーター遺伝子の発現を減少させることを示した。 これは、シナプス間隙におけるGABA含量の増加を導き、GABAが中枢神経系の主要な媒介物質であることから、薬物の抗不安作用を説明する。

したがって、薬理ゲノミクス研究は、薬物の薬理学的効果が、遺伝子発現における観察された変化によって非常によく説明されることを示した。 今やLadastenは神経細胞のゲノムの活動の調節のレベルに影響を与えるという明確な考えがあります。 研究は続けられ、Ladastenはチロシンヒドロキシラーゼ遺伝子の発現を増加させ、そのプロモーター部位の脱メチル化を引き起こし、この効果を決定する転写因子もまた明らかにされることが既に示されている。

したがって、細胞内のどのような変化がLadastenを引き起こすのかについての十分な理解がある。 そしてこれは、抗不安および精神刺激効果を同時に引き起こす世界初の薬物が得られたという確信を確認するものです。 明らかに、そのような調製物は、無力状態の処置の課題を完全に満たす。

- Ladastenではどのような副作用が可能ですか?
- この問題は非常に深く研究されました。 Ladastenの毒性学的特性の評価は、この薬物が低毒性であることを示した。 局所的に刺激性の、アレルギー性の、突然変異誘発性の、催奇形性の効果はない。 Ladastenは、ラットの生殖機能、子孫の成長と発達に負の影響を与えません。 また、彼の病的な好みを発症する可能性を示唆する影響はなかった。 薬物の薬物動態は十分に研究されており、投与計画は体からの半減期に関するデータによって決定される。

臨床試験では、すべての有害事象は、Ladasten療法との「可能性のある」または「可能性のある」関連性のみを有し、有意に発現されず、発現されなかった。


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