細胞内受容体
01 Dec 2016
むしろ、血漿膜を通過することができる脂溶性リガンドは、スーパーファミリーのステロイド受容体と呼ばれる細胞内タンパク質の群に結合する作用を示す。 これには、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、性ステロイドホルモン、ビタミンD、甲状腺ホルモンおよび網膜炎のレセプターが含まれる。
細胞内受容体の活性化は、細胞標的の特定の遺伝子における転写増強を導き、したがって転写の因子と呼ばれる。
このクラスの受容体の一般構造は、3つの機能的ドメインに分けられた単一のポリペプチドを表し、 受容体のN-トレーラー部位はモジュレーター機能を有し、リガンドの欠如はhsp90(90kDa熱ショックタンパク質)として知られているタンパク質に結合する。 注意してくださいSuprenamin 。
DNAに結合するレセプタードメインは、タンパク質の中央に位置し、DNAに結合するタンパク質の一般的な「ジンクフィンガー」として知られている構造的動機を含む。 リガンドを結合するドメインは受容体のS字トレーラー部位上にある。 リスのリガンドと結合した結果、それは放出され、DNAに結合した受容体ドメインを開き、転写を活性化する。 このクラスのリガンドの作用は、転写、放送およびその後のアルブミン合成の増大を必要とするので、答えはゆっくりと形成され、数時間は頻繁に起こる。 同様に、これらのリガンドによって制御されるタンパク質の大部分の遅い回転は、リガンドの切除後に進行する長い効果をもたらす。
ホルモンの血漿中の内容物または対応する細胞内受容体上で作用する薬物とその効果との間の単純な依存性を取り除くことも不可能である。