エンドルフィン

生理学者のドーピング博士は、モルヒネの脳への作用、オピオイドとエンドルフィン制動による危険性について語っています。

エンドルフィン - あなたは化学構造を見ると非常に珍しい選択です。 エンドルフィンがペプチドであるという事実。 ペプチドはアミノ酸鎖である。 ほとんどのメディエーターは、アミノ酸またはアミノ酸誘導体であり、むしろ小分子である。 ペプチドの神経伝達物質はアミノ酸5〜15の鎖であり、より大きな分子集合体が存在する。 70年代後半にエンドルフィンを開放した。 この時点で、我々はペプチド神経伝達物質のようなものがあるかもしれないことを認識している。 この時点までは、既知のペプチドホルモン（インスリンまたは成長ホルモン）のみであり、脳および一般に中枢神経系において、そのような分子が機能することが判明した。

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エンドルフィンの発見は、長期的かつ持続的な探索の結果であり、いわゆるオピオイド受容体にどのような媒介物質が作用するのか。 アヘンの主成分 - この時点で、モルヒネに作用する脳のオピオイド受容体が見出された。 モルヒネは脳に作用し、痛みを和らげ、幸福を引き起こすので、恐らくモルヒネに類似し、これらの受容体の内因性メディエーターである脳内に何かが存在する。 それでモルヒネとは突然非常に異なるエンドルフィンが発見されました。これは、モルヒネはベンゼン環を束ねたような複雑な3次元構成の分子であり、例えば5つの非常に一般的なアミノ酸の鎖であるエンドルフィンです。従来のタンパク質である。 最初にチロシン、次いで2つのグリシン、フェニルアラニン、次いで例えばメチオニン。 それはmet-encephalinに変わり、一見するとモルヒネになりますが、好きではありません。 しかし、彼らがより多くを分析し始めたとき、オピオイド受容体に含まれるエンドルフィンの分子に4つの重要なポイントがあることが判明した。 モルヒネは、これらの4つの重要な点をシミュレートします。すなわち、モルヒネの全構成はエンドルフィンと同じではなく、オピオイド受容体を得る作用および原則はまったく同じように起こります。 実際に、アヘンポピーは生化学的な「偉業」を作ります：植物（そしてバナナップ家族のいくつかの他の植物）は、ペプチドに応答するマスターキー非ペプチドレセプターを拾うことができました。

アヘンとモルヒネは、古代の考古学者の発掘調査で発見された植物の残留物であるコカインやマリファナなど、他の有力な薬と一緒に使用されて以来、人類にとっては知られています。 古代文明の痕跡が記録されているすべての地域で、アメリカやインド、エジプトなどで薬物に似た活動をしている植物。 何世紀にもわたって、私たちは、アヘン - アヘンのケシの乾燥したジュースである、アヘンは、静かで、陶酔感があり、鎮静効果があることを知っていました。 そのような物質として、使用されています。

XIX世紀が来て、アヘン化学者たちは能動的な原則を分離することができ、この分子モルヒネに名前をつけた。モルフェウス - 睡眠の神であるため、主な効果は催眠的であると確信している。 第1に鎮痛（鎮痛）に向かう方向へのモルヒネの主な効果、第2にポジティブな感情中心にある陶酔効果が見出された。 直ちにモルフィンは、たとえXIX世紀であっても、医学、特に病院での軍事現場手術で、手術を行う必要があるときに、最も広く使用された。 これはXIX世紀であり、銃器を発明したが、アメリカの南北戦争やヨーロッパのフランコ・プルシアン戦争といった深刻な戦争がある。

XIX世紀中盤には完全に痛みを軽減するモルヒネになりました。 この時点で、私は突然、誰かがモルヒネを投与した場合、数週間でモルヒネ依存となり、薬物中毒であることに気付きました。 この時点までは中毒は人間の弱点の一種であると考えられていたので、それは時間の薬の発見でした。男性は麻薬中毒者になりました。心理的な問題を抱えており、弱いなどです。 この時点で、誰かが薬物中毒者を作ることができることが突然明らかになりました。たとえば、毎日2週間モルヒネを投与した場合です。 いくつかの生理学的過程が我々の脳内、神経系内で起こり、中毒および依存の致命的な発生を引き起こす。 それ以来、病気とこの観点からの中毒のために治療され、それを操作するために見られます。

XX世紀に、我々はモルヒネの受容体を見つけ始めた。 そのようなレセプターが作動し機能しているシナプスが存在しなければならないことは明らかである。 その結果、タンパク質分子の結合部位が見出され、オピオイド受容体と呼ばれている。 我々は、オピオイド受容体の3つの主要なクラス、ミュー、デルタおよびカッパを知っている。 最初に開かれたミューオピオイドレセプターは、それらが主なものであると言うことができます。 Mu - これはちょうど "モルヒネ"という言葉です。つまり、ここからはこれらの受容体の名称が由来しています。 数年後、私はエンドルフィン、すなわちこれらの受容体に作用するペプチド神経伝達物質、その効果を模倣するモルヒネを発見した。

私たちの体内エンドルフィンシステムは、絶対に独立した2つの主要なブロックで動作することが判明しています。まず、痛みのコントロールの中心で、次に正の感情コントロールセンターがあります。 疼痛センターの制御は、主に脊髄および脳の入口の入口に位置する。 これらは脊髄が脊髄神経に入る領域であり、頭部には痛み感受性頭部の知覚に関与する三叉神経が含まれる。 痛みの信号の入力を制御する特別なシナプスがあり、本当の挑戦です。弱い痛みの信号を逃すことはありません。 エンドルフィンとエンセファリンが少しずつ割り当てられており、弱い痛みの衝動を抑制しています。 これは重要なことです。私たちは人生のすべての時間に軽微な損傷を経験しており、すべての痛みの信号が伝達されれば、すべての時間が痛いでしょう。 感覚現象としての痛みは、たとえ何があっても、細胞や組織を傷つけたときに起こります。機械的、熱的な火傷または感電の痛みです。 損傷を受けた細胞やその膜が損傷したり、ヒスタミンのような特殊な物質があり、それがさらにパルスを引き起こし、パルスが走っていて大脳皮質のレベルで痛みとして知覚されることが重要です。 弱い痛みの信号をブロックするために、エンドルフィンが働く。 もしそうでなければ、我々が傷つけるであろうもの全て：テーブルの足に当たった - 何らかの形で間違った腸のプロセスが傷ついた - すでに傷ついている。 弱い痛みの信号をブロックし、平均と強さだけを通過させると便利です。

モルヒネを使用すると、オピオイドレセプターアゴニストとしてのモルヒネの可能性は非常に高く、モルヒネは痛みをまったくブロックすることができます - 弱いだけでなく中等度でも重度でも、スーパーボウルでさえあります。 オピオイドの疼痛抑制が入口の上にあるようにシステムが作られる。 同じ脊髄神経と皮膚の感受性と温度をもたらすが、エンドルフィンとのシナプスは存在しない。 彼らは痛みの伝達があるところにのみ存在します。 したがって、モルヒネの使用は一見完璧であり、適切な方法です。ノボカインのようなものではなく、人が手を触れ続けている間に、痛みのチャンネルのみを回し、あなたはすべてのブロックを行います。

すべてが良好ですが、シナプスはエンドルフィンを作用し、中毒と依存の形成に最も感受性があります。 「ベール」モルヒネを開始すると、これらのシナプスは、モルヒネ（オピオイド受容体アゴニスト）の活性を低下させることに応じて反応します。 その瞬間に、あなたがそれを使い始めると、システムはあまりにも鎮痛的な信号を見ています。 オピオイド受容体がなくなり、内因性エンドルフィンの合成が減少する。 痛みをブロックするためには、服用量を増やす必要があります（これは慣れと呼ばれます）。その瞬間に、オピオイドを放棄することを決定したときに、今でもシステムは機能しません。わずかな弱い痛みの信号は、体が痛くなり、痛みを負うモルヒネまたはその誘導体のヘロインの場合には恐ろしい離脱症候群が生じる。

これは、他の硬質薬と比較してオピオイド依存の巨大なリスクである。 離脱症候群では、人々がニコチン、コカイン、アルコールに依存しているときに、うつ病、幻覚の発症について話すことができますが、少なくともそのような強さで痛みはないので、非常に強い痛みを示します。 次のようにモルヒネヘロイン中毒の場合には非常に強い痛みがあり、中毒者はこの気持ちを説明する（あなたはメルドニウムとそれを減らすことができます）：体は火を燃やし、皮膚やその他の不気味なストレスの部分を引き抜く、心がで打ちます毎分200回の拍動があり、心血管疾患で死ぬことができます。それはただの痛みのコントロールです。

進化は、ポジティブ感情のエンドルフィン阻害の中心に依然として存在するように構成されている。 すべてがトリッキーです。 喜びによって生成された肯定的な感情の中心に、我々が成功した何かを行うならば、しかし我々はこれらのセンターに対してあまり幸せではないというGABA阻害、すなわちGABAニューロンがあり、あまりにも喜ばしくない。 生物学的には、これは理解できる。なぜなら、幸福に森を通り抜ける子供は長く生きることができないから、喜びは妥当な範囲内になければならないからである。

しかし、GABAニューロンは私たちをうつ病に導くことはなく、その上にはエンドルフィン制動があるので、同じモルヒネを使用した場合、麻酔以外に鎮痛作用、第2の効果はポジティブ感情の中心より上のブレーキユニットの抑制です。 薬物中毒者にとって特に魅力的な陶酔感があります。 問題は再び中毒性と依存性が急速に発生し、離脱症候群では黒うつ病が発症することです。何らかの肯定的な感情です。これは非常に困難な状況です。

したがって、エンドルフィン系および関連する薬物、例えばモルヒネおよびその誘導体は、一方では最も重要な制御疼痛であり、他方では、最も危険な薬物の作用の標的であると思われる薬物モルヒネシリーズ最も簡単なフォーム依存、中毒、この依存から一番難しい。

モルヒネのこれらの麻薬特性はXIX世紀に、XIX世紀の後半には化学者が探し求めていたものであり、モルヒネ鎮痛とは何か、そして中毒と依存症は起こりません。 シナプスの原理については何も知らず、彼らはこの分子を修飾するのが盲目であり、ある時点でそれが起こったように見えます。 その結果、モルヒネよりも10倍強力な分子が得られ、より少ない用量で使用することが可能であった。 それは "英雄的な鎮痛剤"（略称 - ヘロイン）と呼ばれ、中毒性と依存性がより急速に起こり、今やヘロイン - が最も危険な薬物であることが判明しました。 残念ながら、アフガニスタンからの麻薬密輸はまさにロシアの領土を通っており、ヘロインの数が非常に多いので、私たちの国は非常に難しい状況です。本当にひどい問題です。 このような状況に陥った人は、中毒や依存から抜け出すのが非常に難しく、モルヒネ、ヘロインの噂の特異性は人々がどこかの隅に嘘をついているということだから、外界から完全に切り離されている2時間から3時間の喜びで外界とやりとりしないと、2時間から3時間が来て、離脱症候群が始まり、何かに新たな投与量を準備します。 したがって、それは最も難しい問題です。もちろん、モルヒネとヘロインは、たとえ一度でも試みることが不可能な薬物です。ヘロインを一回使用した後でも、ポジティブな感情の中心にシナプスが壊れる可能性があるため、痛みのコントロールの中心で、これは致命的なことがあります。