ジカリウムクロラゼプテ - 活性物質。 指示と適用、投与量

名前 ：ジカリウムクロラゼペート

物質のラテン名シアノコバラミン

Dikalii clorazepas（属Dikalii clorazepatis）

化学名複合7-クロロ-2,3-ジヒドロ-2-オキソ-5-フェニル-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-カルボン酸水酸化カリウム（1：1）で

式 - C16H11ClK2N2O4

酸ジカリウムクロラゼペートの治療薬：抗不安薬

病因分類（ICD-10）は、
D51ビタミンB12欠乏性貧血
D61その他の再生不良性貧血F10.3禁断
F41.1全般性不安障害
F48.0神経衰弱
F51.0不眠症無機病因
F95ティーク
G40.1局所性（限局性）（部分的）症候性てんかんおよびてんかん症候群（単純な部分発作あり）
G40.2局所性（限局性）（部分的）症候性てんかんおよび複雑な部分発作を伴うてんかん症候群

CASコード- 57109-90-7

特徴物質クロラゼパ酸二カリウム
ベンゾジアゼピンの群からの抗不安薬。 粉末は白色または淡黄色でほとんど無臭です。 水には非常に溶けやすく、エタノールにはほとんど溶けません。有機溶媒にはほとんど溶けません。 透明な淡黄色の水溶液はアルカリ性で不安定である。

薬理学

作用様式 - 抗不安薬、抗けいれん薬。

特定のベンゾジアゼピン受容体（大脳皮質、扁桃体、海馬、視床下部、小脳、線条体、脊髄）と関連し、GABA受容体のメディエータへの感受性を高め、CNSにおけるGABAの制動効果を増加させる。

摂取後、ノルアジアゼパム（dezmetildiazepam）に変換され、この形態では、腸で迅速かつ適切に吸収され、全身循環中を循環する。 血漿中のノルジアゼパムCmaxには、30〜120分後に到達する。 平衡濃度は、通常、血液中で5日後に達する - 2週間。 ノルアジアゼパムは、高血漿タンパク質結合（97〜98％）、血漿のT1 / 2が40〜50時間、母乳に入ることを特徴とする。 ノルアジアゼパムは、ヒドロキシル化によってさらに肝臓で代謝される。 主に尿中に主に共役オキサゼパム（gidroksinordiazepama-3）と少量のp共役gidroksinordiazepamaとして排泄される。 活性代謝物の蓄積を大幅に再評価する。

これは、長時間作用するベンゾジアゼピンを意味する。 それは中枢神経系に長引く作用を有する。 強力な抗不安作用を有する。 筋弛緩薬と鎮静作用は軽度です。 不安、興奮のレベルを低下させます。 それは急性のアルコール離脱の症状を緩和する。

動物（ラット、サル）における実験研究は、抗不安薬、鎮静薬および毒性作用を生じる用量において有意差を示した。 したがって、10mg / kgの摂取によって防止されたラットの摂食反射は、鎮静効果が32mg / kg、LD50-1320mg / kgの用量で生じる。 サルでは0.25 mg / kgの用量で積極的な行動が抑制され、7.5 mg / kgでは鎮静（運動失調）が発現し、1600 mg / kgより高いLD50が発現するが、

クロラゼパ酸ジカリウムを75mg / kgまで22カ月間経口投与したイヌ（21匹）の毒性試験では、肝臓で薬剤を摂取する著しい変化（体重減少、肝細胞障害の少ない胆汁うっ滞）と関連していた。

クロラゼパ酸ジカリウムを3-36mg / kg /日の投与量で52週間投与したサル（18匹）の毒性試験において、高用量の女性は白血球の数を減少させる投薬傾向に関連して観察されたが、白血球の総数は正常範囲内にとどまった。 肝臓（および他の器官）の機能または構造の違反が確認されている。

げっ歯類（ラットおよびウサギ）の妊孕性、生殖毒性、催奇形性についての研究では、150 mg / kg（ラット）および15 mg / kg（ウサギ）までの用量でクロラゼパ酸ジカリウムを経口投与した場合、胎児の異常発生を誘発しなかった成虫の繁殖能力や生殖能力に影響を与えます。

動物（イヌおよびウサギ）の実験では、薬剤の急激な相殺または減少を伴う発作の発症に現れる依存の発生が観察された。 イヌにおけるこの症候群は、クロラゼパ酸ジカリウムを導入することによって止められた。

物質 ジカリウムクロラゼペート の応用

すべての種類の不安障害（不安障害の治療または短期的な不安症状の軽減）、アルコール中毒患者の脱走症候群（症候性治療）、部分発作、チーク（小児）。

禁忌

過敏症、呼吸不全、角膜閉鎖緑内障、妊娠（特にI期）、授乳。

アプリケーションへの制限

うつ状態、精神病反応、乳児、9歳までの子供（安全性と有効性は未定）。

妊娠と授乳
妊娠中の禁忌（特に私は妊娠中です）。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

物質の副作用クロカゼパ酸二カリウム
神経系および感覚器官から：眠気、めまい、過敏性、視力のぼけ、頭痛、混乱、不眠症、疲労、運動失調、複視、うつ病、振戦、

消化管から：吐き気、嘔吐、口渇などの胃腸の愁訴、腎臓および肝機能検査の変化。

その他：一過性皮膚発疹、泌尿生殖器障害、下庭、ヘマトクリットの低下。

長期間の使用または高用量 - 物理的および心理的依存、離脱症状（痙攣、せん妄、振戦、腹部および筋肉痙攣、嘔吐、発汗、神経症、不眠症、過敏性、下痢、記憶喪失）。

物質ジカリウムクロラゼペートの 相互作用

効果は、中枢神経系、末梢および中枢の筋弛緩剤を抑制するアルコール、神経遮断薬、バルビツレートおよび他の薬物（それぞれ）を増加させる。

物質の過剰投与クロカゼパ酸二カリウム
症状 ：症状の程度の差弾圧CNS（傾眠から昏睡まで）、呼吸や心臓活性の阻害。

治療 ：胃洗浄、嘔吐の誘導、バイタルサインを監視し、呼吸と心臓血管analeptikovの使用。 解毒剤は、特定の拮抗薬であるフルマゼニルベンゾジアゼピン受容体（病院内）で使用することができます。

ジカリウムクロラゼペート 物質 の投薬および投与

内部。 指示、臨床像、移植性などに応じて、投与量と治療期間を厳密に個別に（医療監督下で）調整する。成人の平均投与量 - 。 30mg /日（15-60mg / d）であり、最大用量は90mg / dである。 高齢者および衰弱した患者の開始用量 - 一晩3.75mg。

子供のための用量および治療期間は、疾患の年齢および性質に応じて個々に選択される。

ジカリウムクロラゼペート 物質 の注意事項

肝臓や腎臓、小児、高齢者、衰弱した患者の病気に注意してください。 医師の緊密な監督下で薬物とアルコールを使用する患者。

用量のキャンセルの症候群を防ぐために徐々に減らす必要があります。 抑圧的な中枢神経系の同時受信はお勧めしません。 それはアルコール摂取と組み合わせてはならない。 治療の過程では、車両を運転し、注意と迅速な対応が必要な作業に従事することはお勧めしません。 慢性投与は、末梢血および肝機能の定期的なモニタリングを示す。

特別な指示
毎日のストレスに関連する不安または緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としない。

作業物質 酸ジカリウムクロラゼペート を有する薬物の取引名

商標名

Apo Clorazepate

トランキセン