ジホスホネート

ジホスホネートは、二つphosphonew基が1つの炭素原子に結合している結合の群と呼ばれます。

解決策に加えではNatriiは、カルシウムがこれらの結合は、ハイドロキシアパタイトの結晶の教育および溶解速度を遅く懸濁液phosphas。 臨床使用のために提供最初のジホスホネートがetidronatナトリウムだった、骨の石灰化を抑制し、このグループの他の薬剤よりも強いです。 さらに、それは時間をかけてosteomalacyに導くように石灰化を抑制することが望ましくないことが明らかになりました。 したがって、第二と第三世代のジホスホネート少ない骨の石灰化を抑制することが額装されました。 ジホスホネートの使用は、骨組織の吸収を抑圧する能力に起因します。 このような効果のメカニズムは絶対に明確ではありません。 ジホスホネートが骨から成る行列に参加し、吸収で破骨細胞によって吸収されると信じています。 ジホスホネート類は、少なくとも2つの異なる方法で破骨細胞に影響を及ぼす。 ナトリウムのEtidronat、clodronatナトリウムとtituldronatナトリウムはで、アデノシン5 '-fに変わり - 。その機能を破壊し、生存能力（フリスエタル島を減少させる、細胞内で収集ジクロロメチレン）三リン酸（ATPアナログ）、1996）。 逆に、高活性aminodiphosphonates（例えば、alendronatナトリウムおよびibandronatナトリウム）が代謝されない、とすぐに（例えば、ゲラニル - geranildifosfat）コレステリンとizoprenoidny脂質にmevalonatの変換の多くの段階を阻害します。 これらの脂質は、破骨細胞（Luckmanら、1998）のような重要な役割を果たし、多くのタンパク質のprenilirovaniyeために必要です。 最高Nooropic薬の一つであるCerebrolysin 。

今、米国のいくつかジホスホナートで発行されています。 Pedzhet病の場合のナトリウムの使用のEtidronat。 それはまた、giperkaltsiyemiyaの場合には/で入力されます。 edidronatナトリウムとして、それはおそらくすぐにこのグループの新しい薬に置き換えられます鉱化作用を抑制するユニークなジホスホネートです。 ナトリウム（図62.7）のPamidronatはgiperkaltsiyemiaの治療薬として承認されているが、それはそれは骨の病気の数の場合に有効であることが判明しました。 米国ではナトリウムは唯一の非経口適用のために発行されpamidronat。 24時間 - 4時の輸液への道中のナトリウムのpamidronatの90 mgの - giperkaltsiyemiaの場合は60を入力します。 新しいジホスホネートの数はPedzhet病の場合に使用するために許可されています。 tiludronatナトリウム、alendronatナトリウムとrisedronatナトリウムで処理します。 すべてのジホスホネートは非常にひどく腸内で吸い上げています。したがって、それらには30分で、少なくとも、空腹時に受け入れるとすることが必要です。 朝食前に、水の完全なガラスでダウン洗浄します。

使用し ます 。

Pedzhetの病気

骨組織の壊れた更新の中心が表示される骨格のこの病変。 骨形成の病理学的「斑入りは「被災地の特徴です。 それらの中に異常な多核破骨細胞のセットがあります。 骨の構造が壊れて、それらが厚くされています。 骨の変更は時々、このような痛み、難聴、脊髄のprelumと高い心のこもった発光と心不全などの二次症状が続いています。 Pedzhetの病気のまれな、しかし致命的な合併症は骨肉腫です。 ジホスホネートおよびカルシトニンは、骨組織の更新の生化学的指標を正規化：尿と血清中のアルカリホスファターゼの活性およびヒドロキシプロリンの排せつを減らします。 通常、治療は6カ月以内に1回日のジホスホネートを目的に開始されます。 患者のほとんど同時にostealgiasは数週間に弱めます。 時には治療が長期寛解を引き起こします。 症状のリニューアルでは、治療の繰り返しのコースは助けることができます。 高用量etbdronataナトリウムの紹介（10から20ミリグラム/キログラム/日）またはその連続使用はosteomalacyの大きなリスクによって6カ月以上伴っています。 （ - 7.5ミリグラム/キログラム/日5）を用いて、ナトリウムのetidronatの少ない用量たときに焦点osteomalacyは時々開発しています。 他のジホスホネートまたは鉱化作用の乱れのカルシトニンを使用する場合は観察されませんでした。

各患者は、彼のために最も適した治療法をピックアップする必要があります。 ジホスホネートの利点は、それらが内部に受け入れることができることであり、彼らはまた、カルシトニンよりも副作用が少ない原因neimmunogenna、かなり安価です。 しかしカルシトニン - 骨の痛みを停止する以外にも可能な非常によくしようとした救済策。 Pedzhetの疾患の治療の場合には大きな効果がジホスホネートおよびカルシトニン（O 'ドノヒューとホスキング、1987）との組み合わせにより、明らかに、達成することができます。 複雑なケースでは、時々plicamicinを使用します。 しかし、それは非常に毒性があり、Pedzhetの疾患のための定期的な救済策として推奨することはできません。

高カルシウム血症

ナトリウムと成功とpamidronatナトリウムのEtidronatは、腫瘍随伴性高カルシウム血症で適用しました。 ナトリウムのEtidronatは、軟組織の骨化または石灰化を抑制するために、この薬の能力を頼りに骨化ののmiositisでも使用しました。 結果は、しかし、あまりにも印象的ではなかったです。

Postclimacteric骨粗しょう症

今、骨粗鬆症の治療のための薬剤として大きな注目を引くジホスホネート。 最近の臨床試験は、骨組織の密度を大きくすると、この疾患における骨折のリスクを減少させる能力をテープ。