クロルジアゼポキシド - 活性物質。 指示と適用、投与量

名前 ：クロルジアゼポキシド

この物質のラテン語名クロルジアゼポキシド

クロルジアゼポキシド（Chlordiazepoxydi）

化学名 ：7-クロロ-N-メチル-5-フェニル-3H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-アミノ-4-オキシド（塩酸塩として）

式 - C16H14ClN3O

治療物質クロルジアゼポキシド -抗不安薬

病因分類（ICD-10）は、

F07脳の疾患、傷害、または機能障害によって引き起こされる人格障害および行動
F10.3禁断
F10.4せん妄を伴う禁酒状態
F10.5アルコール性精神病
F11オピオイドの使用による精神的および行動的障害
F20統合失調症
F32うつ病エピソード
F40.0広場恐怖症
F41.1全般性不安障害
F42強迫神経症
F44解離性の[変換]障害
F45ソマトフォーム障害
F51.0不眠症無機病因
G44.2緊張型頭痛タイプ
G47.0眠りと睡眠の維持の障害[不眠症]
G56.4カザルギア
L29かゆみ
N50.8.0 *男性の更年期
N94.3シンドローム月経前緊張
N95.1女性の更年期および更年期の状態
R06.6しゃっくり
R07.2心臓の痛み
R25.2クランプとけいれん
R25.8.0 *高カリウム血症
R45.1落ち着きと揺れ
R45.4過敏性と怒り
Z100 *クラスXXII外科手術
手術後のZ54.0回復期間

CASコード- 58-25-3

特徴物質クロルジアゼポキシド
抗不安薬、ベンゾジアゼピン誘導体。

白色または淡黄色の結晶性粉末。 水に実質的に不溶であり、アルコールに可溶である。 塩酸塩としては水に可溶である。

中央の抗不安、鎮静、催眠、筋弛緩剤、 - 薬理作用 のモード 。

大脳皮質、扁桃体、海馬、視床下部、小脳、線条体、および脊髄におけるシナプス後GABA A受容体複合体に位置する特定のベンゾジアゼピン受容体と相互作用する。 GABAへのニューロンGABA受容体の感受性を増加させるGABA神経伝達を増強し、多神経反射神経を遮断する。

経口投与後、消化管からよく吸収されます（吸収が遅くなります）。 単回投与の投与量が0.5〜4時間後に達し、血液中の平衡濃度が、受容開始後5〜12日である場合のCmax。 血漿タンパク質結合は96％である。 肝臓は集中的な代謝（N-脱メチル化、脱アミノ化、ヒドロキシル化）であり、活性誘導体（デスメチル - クロルジアゼポキシド）の血漿中のT1 / 2クロルジアゼポキシドは7-28時間、主代謝物（デスメチル - クロルジアゼポキシド）のCmaxは8-24時間である。デモクセパム、デスメチル - ジアゼパム、オキサゼパム）を含むが、これらに限定されない。 それはGEB、胎盤を通過し、母乳に入る。 筋肉組織からゆっくりと吸収される。 治療後、代謝物は数日または数週間血漿中に見られる。 T1 / 2~5~30時間（クロルジアゼポキシド）、18時間（デスメチルクロルジアゼポキシド）、14~95時間（デモクパム）、30~100時間（デズメチアジアゼパム）、5~15時間（オキサゼパム）。 主に腎臓を報告する（1-2％は変わらない）。 反復使用によるクロルジアゼポキシドおよびその活性代謝産物の蓄積。

高齢者のクロルジアゼポキシド吸収および代謝は遅く、肝臓の衰退時の代謝変換を著しく遅くする。

それは中枢神経系に著しい鎮静効果を有する。 それは、アラーム、興奮、感情的なストレスを抑制する。 強迫観念と恐怖を弱め、催眠療法に感受性を高めます。 抗パニック効果があり、それは振戦を和らげ、弱い抗けいれん効果を有する。 これは、今後の手術に伴う不安と恐怖の重症度を軽減する。

大量に投与すると、激痛を軽減することができます。 治療の最初の3〜5日に通常発現される軽度の催眠効果を示し、様々な心因性刺激の除去による睡眠へのさらなる正の効果を示す。 これは、中等度の筋弛緩を引き起こす。

動揺、緊張、不安、不安、振戦などの急性アルコール禁断症状の症状を軽減します。 食欲が増し、鎮痛作用が弱い。

動物における再現試験は、10,20および80mg / kg /日の用量のラットにおけるクロルジアゼポキシドの導入は、先天性の奇形および新生児の成長の障害ならびに女性における泌乳の違反を引き起こさないことを示した。 別の研究では、100mg / kg /日の投与量で、受精率の有意な低下が、新生仔ラットの体重および生存率の顕著な低下を明らかにした。

化学物質のクロルジアゼポキシドの適用

不安、興奮、過敏感の増大、感情的ストレス、不眠症を伴う神経症状態; ヒステリシス、弱視、多発性筋炎、麻痺）、心因性麻痺、しゃっくり;慢性疼痛; 脳性アテローム性動脈硬化症、有機性脳損傷患者のネブロゾーおよび精神障害、 アルコール中毒および薬物中毒を有する患者における伝染性せん妄、禁断症状症候群; 増加した骨格筋緊張、高頻度のリウマチおよび神経症; 閉経期、月経前症候群、血管性ジストニア; 前投薬（手術のための患者の準備および長い診断手順）、術後期間; 神経症の症状を伴う精神分裂病における複雑な治療、ならびにかゆみ、過敏性、湿疹を含む不眠症を伴う疾患である。

禁忌
過敏性、重度重症筋無力症、呼吸抑制、冠動脈閉塞緑内障、急性肝疾患および/または腎疾患、妊娠（I期）、授乳、4歳までの年齢。

クロルジアゼポキシドの適用の制限
緑内障、肝臓および/または腎臓の問題、睡眠時無呼吸症候群、重度の心臓および呼吸不全、運動失調症（神経症を除く）、精神病（症状の逆説の可能性のある可能性）、薬物またはアルコール依存症（急性退行性症候群の治療を除く） （IIおよびIII期）、高齢。

妊娠と授乳

私は妊娠3ヶ月の禁忌です（この時期に投与された場合、先天性奇形の危険性が増加します）。 IIおよびIIIでは、妊娠の三分の一は、治療の期待される効果が胎児への潜在的リスクを上回る場合に可能である。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

クロルジアゼポキシド物質の副作用

神経系や感覚器官から：眠気、疲労、記憶や集中力の低下、精神遅滞や運動反応、筋力低下、歩行障害、運動失調、混乱、失見当識、めまい、頭痛、脳波変化。

心血管系および血液（血液、止血）：頻脈、動悸、低血圧（高用量で）、血小板減少、無顆粒球症。

消化管から：口渇、吐き気、便秘または下痢、腸疝痛、異常な肝機能、皮膚の黄疸。

アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、皮膚剥離。

その他：呼吸困難、尿閉、月経障害、性欲の変化（増減）。

可能性のある中毒、薬物依存症、禁断症状およびその他。

インタラクション

アルコールおよび中枢神経抑制薬（オピオイド、麻酔薬、催眠薬、鎮静作用を有する抗精神病薬）、筋弛緩薬などの効果を高めます。 制酸薬は、吸収を遅らせる（しかし、吸収の程度を低下させない）。クロルジアゼポキシド。 クロルジアゼポキシドは、レボドパの効果を弱める可能性がある。 シメチジン、エストロゲン経口避妊薬、ジスルフィラムおよびエリスロマイシンクロルジアゼポキシドは、肝臓での遅い代謝、血中濃度の上昇および排泄の遅延をもたらす。 喫煙はクロルジアゼポキシドの効果を弱める可能性がある。

クロルジアゼポキシドの過剰投与

症状 ：（傾眠から昏睡まで）症状の圧迫CNS様々な程度は-眠気、倦怠感、脱力感、筋緊張の喪失、長期的な精神錯乱、見当識障害、ろれつが回らない、反射の抑制、昏睡をマークし、 可能な呼吸抑制、低血圧。

治療 ：誘導嘔吐、即座に胃洗浄、重要な機能の監視、対処療法、内/輸液中（尿量を増加させるために）、十分な換気を提供します。 低血圧症の場合 - ノルエピネフリンの導入。開発時には、バルビツール酸を使用しないでください。 特定の解毒剤としてBZ拮抗薬フルマゼニル受容体（病院内）を使用した。 血液透析は効果がない。

クロルジアゼポキシドの投与と投与

内部。 用量（単回および毎日）および治療期間は、疾患、耐性および他の性質および経過に応じて、厳密に個別に選択される。 治療は、特定の形態の病理に対応する最低有効用量で開始されるべきである。

成人のための通常の単回用量 - 5-10mg、通常の毎日 - 20-60mg（2-4用量）。 睡眠障害と組み合わせてストレスの状態 - 就寝前に1~2時間10-20 mg 1日1回。 精神医学では、50〜100mg /日、アルコール離脱症候群 - 3〜4回に分けて300mg /日。

患者は高齢者であり、衰弱した患者であり、肝臓および/または腎臓疾患の疾患を有する患者は、より低い用量（単一 - 2.5〜5mg）を処方されるべきである。 治療期間は2.5ヶ月を超えてはならない。 2週間目のコース（必要な場合） - 3週間以内。

4歳から始まる小児の用量（および治療期間）は、年齢、体重などに応じて個別に選択されます。

注意事項物質クロルジアゼポキシド

不安とうつ病の組み合わせは自殺を試みるかもしれないことに注意してください。

他の向精神薬と一緒に注意を払うこと。 MAO阻害剤およびフェノチアジンと同時に投与すべきではない。

特に高用量で長期間（数ヶ月にわたって）使用すると、中毒、薬物依存の可能性がある。 クロルジアゼポキシドの廃止は、振戦、痙攣、腹部および筋肉の痙攣、嘔吐、発汗を特徴とする禁断症状の危険性を減らすために用量を減らすことによって徐々に行われるべきである。 突然の中止でも可能性のある激越、不安、自律神経障害、不眠症。

治療を継続するかどうかを決定するために、患者の再評価なしに4週間以上クロルジアゼポキシドを服用しないでください。

副作用の可能性は、高齢者のほうが高い。

長期使用は、定期的に画像の末梢血および肝機能を監視する必要があります。

クロルジアゼポキシドの治療において、精神病患者および攻撃的行動特性を有する子供は、逆説的反応（精神運動や激怒など）が観察されるという報告がある。矛盾する反応の場合、直ちに治療を中止するべきである。

クロルジアゼポキシドは子供の精神的敏捷性を低下させる可能性があることに留意すべきである。

経口抗凝固剤とクロルジアゼポキシドを同時に服用している患者（この相互作用の原因と結果の臨床研究では確立されていない）における血液凝固に及ぼす影響の報告があることに留意しなければならない。 クロルジアゼポキシドの作用下でのポルフィリン症の悪化のいくつかの報告がある。 低蛋白質血症は、鎮静副作用の頻度を増加させる傾向がある。

治療中およびキャンセル後3日間は、レセプションアルコールを削除する必要があります。 運転手が迅速な精神的および肉体的反応を必要とし、注意力が集中している車両や運転手のドライバーは、この期間中は専門的な活動に参加すべきではない。

クロルジアゼポキシドの特別な指示

毎日のストレスに関連する不安や緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としないことを覚えておいてください。

クロルジアゼポキシド作用物質を有する薬物の取引名

商品名インデックス

Napoton、Radepur 10、Hlozepida被覆錠剤、0.005g、Elenium