ブスピロン - 活性物質。 指示と適用、投与量

名前 ：ブスピロン

物質のラテン語名はBuspirone

ブスピロラム（ブスピロニ属）

化学名 8- [4- [4-（2-ピリミジニル）-1-ピペラジニル]ブチル] -8-アザスピロ[4.5]デカン-7,9-ジオン（塩酸塩）

式 - C21H31N5O2

ブスピロンの治療薬：ドーパミン模倣薬、抗不安薬

病因分類（ICD-10）は、

F10.3禁断
F40.0広場恐怖症
F41.0パニック障害[エピソード発作性不安]
F41.1全般性不安障害
F42強迫神経症
F45ソマトフォーム障害

CASコード- 36505-84-7

特性物質ブスピロン

非ベンゾジアゼピン抗不安構造。 ブスピロン塩酸塩 - 白色結晶性粉末。 それは水に可溶である。 分子量422.0。

薬理学

行動様式 - 不安症。

これは、形質転換（アゴニスト）およびシナプス後（部分アゴニスト）セロトニン受容体サブタイプ5-HT1Aに対して高い親和性を有する。 背側縫線核を含むセロトニン作動性ニューロンの活性であるセロトニンの合成および放出を減少させる。 選択的に前シナプスおよび後シナプスのドーパミンD2受容体（中等度の親和性を有する）をブロック（アンタゴニスト）し、中脳ドーパミンニューロンの興奮速度を上昇させる。 いくつかのデータは、他の神経伝達物質系への影響の存在を示している。 ベンゾジアゼピン受容体に対する親和性はGABAの結合に影響を及ぼさない。

この効果は、7〜14日後に徐々に現れ、4週間後に最大に達する。 精神運動機能に悪影響を及ぼさず、耐性、依存および禁断症状を引き起こさない。 それはアルコールの効果を増強しません。 研究は、自閉症、強迫性障害、月経前症候群、性機能障害、および禁煙中の症状の緩和におけるブスピロンの有効性を示しています。

ラットへの長期投与（2年以内）がMRDCよりも16倍高いMRDCまたはマウス（1.5秒）を超えると、発がん性の影響が見られた。 変異原性ではない。 ラットおよびウサギでは、MRDCよりも30倍高い用量および妊孕性に影響を与え、胎児への悪影響が観察された。 ブスピロンおよびその代謝産物は、ラットの母乳に入る。

急速に内部に入り、胃腸管から完全に吸収され、広範囲の初回通過代謝を受ける。 肝臓および脱アルキル化ヒドロキシル化（バイオアベイラビリティー4％）による「初回通過時」。 N-脱アルキル化代謝物-1ピリミジニルピペラジンは薬理学的に活性である（不安緩解活性はブスピロンの1/4である）。 20mgの投与を受けた時点で、40〜90分後にCmaxが達成され、6.1ng / mlである。 血漿タンパク質への結合 - 95％。 同時摂食は吸収速度を低下させるが、全身循環に到達した未変化薬物の量を増加させる（ファーストパスクリアランスの阻害によりブスピロンのAUCおよびCmaxがそれぞれ84％および116％増加した）。 腎臓（29-63％）が代謝産物および未変化（1％）、胃腸管（18-38％）の形で排泄される。 ブスピロンのT1 / 2~2時間、活性代謝物のT1 / 2~4,8時間。

物質Buspironeの適用

パニック障害、栄養性ジストニア症候群、アルコール離脱症候群（アジュバント療法）、うつ病（アジュバント療法）。

禁忌ブスピロン

過敏症、腎臓および肝臓の重度の侵害、緑内障、重症筋無力症、妊娠、母乳授乳。

アプリケーションのBuspironeへの制限

18歳（安全性と有効性は未定）。

妊娠と授乳

妊娠は必要なときにのみ使用されます。

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - B.

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

物質の副作用Buspirone

めまい（12％）、傾眠（10％）、頭痛（6％）、緊張（5％）、疲労（4％）、不眠症（3％）、注意集中能力の低下2％）を得た。 錐体外路障害（非常にまれ）; ≤2％ - ぼやけた視界、混乱またはうつ、衰弱、しびれ; ≦1％ - 神経学的症状（筋肉の衰弱、うずき、手足の痛みや衰弱、身体の制御不能な動き）。

心血管系と血液（血液、止血）：≦1％ - 頻脈/動悸。

消化管から：吐き気（8％）、口渇（3％）、下痢（2％）。 ≤1％ - 嘔吐、便秘; 食欲減少。

その他：≤1％ - 筋肉痛、けいれん、けいれん、筋肉のこわばり、発疹、発汗。

物質の相互作用ブスピロン

MAO阻害剤と組み合わせて、高血圧の危機を発症する可能性がある。

物質ブスピロン症状の過剰摂取 ：吐き気、嘔吐および他の胃腸障害、めまい、けいれん、眠気。

治療 ：胃洗浄、活性炭の任命、対症療法。 透析は効果がありません。

ブスピロン物質の投与と投与

内部。 推奨される初回用量 - 1日3回5mg、必要ならば、2〜3日ごとに5mg増加させることができます。 平均日用量 - 20〜30mg。 最大1回量 - 毎日30mg〜60mg。

ブスピロン物質の使用上の注意

抗精神病薬、抗うつ薬、強心配糖体、降圧薬、抗糖尿病薬、経口避妊薬と一緒に使用する場合は注意が必要です。 腎臓および肝不全では、軽度から中程度の肝硬変は、より少ない用量および厳格な医学的監督下にある。 治療の期間中にアルコールを削除する必要があります。 治療の開始時には、運転手の運転中に注意を払うことが重要であり、人々の技術は注意の集中に関連しています。

特別な指示
毎日のストレスに関連する不安または緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としない。

作業物質ブスピロン 商号 を有する薬物の取引名

スピトミン