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Asentra(Sertraline)錠 - 使用説明書、用法用量、副作用、レビュー

20 Jan 2017

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有効物質:セルトラリン。

ATC-N06AB06セルトラリン

薬理学グループ - 抗うつ薬。

一般名:セルトラリン

ブランド名: Zoloft

セルトラリンとは?

セルトラリンは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)と呼ばれる薬物群における抗うつ薬である。 セルトラリンは、うつ病、パニック、不安、または強迫神経症の人々に不均衡があるかもしれない脳内の化学物質に影響を与えます。 Asentraを買うことができます。

セルトラリンは、うつ病、強迫性障害、パニック障害、不安障害、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、および月経前不快気分障害(PMDD)の治療に使用される。

セルトラリンについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか?

ピモジドを服用している場合、またはメチレンブルー注射を受けている場合は、セルトラリンを使用しないでください。

過去14日間にMAO阻害剤を摂取した場合は、セルトラリンを使用しないでください。 危険な薬物相互作用が起こる可能性がある。 MAO阻害剤には、イソカルボキサジド、リネゾリド、フェネルジン、ラサジリン、セレギリンおよびトラニルシプロミンが含まれる。

外傷後ストレス障害 - 徴候、症状および解決策

いくつかの若者は、抗うつ薬を初めて服用するときに自殺に関する考えを持っています。 あなたの気分や症状の変化に注意してください。 新しいか悪化している症状を医師に報告してください。

医師の助言なしにセルトラリンを18歳未満の誰にも与えないでください。 セルトラリンは、強迫神経症(OCD)の子供のためのFDA承認です。 子供のうつ病の治療薬として承認されていません。

病理分類(ICD-10)

F32うつ病エピソード。

F41.0パニック障害[発作性発作性不安];

F41.2混合不安と抑うつ障害;

F42強迫神経症;

F43.1外傷後ストレス障害。

セルトラリン(Asentra)組成、構造および梱包

錠剤、フィルムコーティングされた白、丸い、斜めの端とノッチ 壊れた白い塊状の塊。

他の成分:ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、リン酸二水素カルシウム、微結晶セルロース、タルク。

カバー構造:Opadry 03H28758(ヒプロメロース、二酸化チタン、タルク、プロピレングリコール)。

薬理作用

抗うつ薬。 ニューロンにおけるセロトニン(5-HT)再取り込みの特異的阻害剤。 ノルエピネフリンとドーパミンの代謝はわずかに影響します。 治療用量では、セルトラリンはヒト血小板におけるセロトニン取り込みをブロックする。 この薬物は、刺激性、鎮静性または抗コリン作用性作用を有さない。 セロトニン、ドーパミン、ヒスタミン、ベンゾジアゼピン、GABA、コリンおよびアドレナリン受容体に対する親和性はない。

抗うつ効果は、Asentraの定期入院の第2週の終わりまでに観察されたが、最大効果は6週間後にのみ達成された。

Asentraの任命における三環系抗うつ薬とは異なり、体重の増加はない。 いくつかのケースでは、その減少をマークした。

この薬は、精神的または身体的な薬物依存を引き起こさない。

薬物動態

吸収

セルトラリンの経口投与が胃腸管から徐々に吸収された後、血漿中のC maxは4.5〜8.4時間後に達する。

分布

Cssは1週間以内に設定され、毎日1回の摂取量で1日1回摂取される。 血漿タンパク質に結合するセルトラリンは98%である。 Vd> 20l / kgである。

セルトラリンは母乳中に排泄される。 胎盤障壁を横切る能力に関するデータはない。

代謝と排泄

セルトラリンは、N-脱メチル化によって肝臓を通過する「最初のパス」において、強い生体内変換を受ける。 主代謝産物であるN-デスメチルセルトラリンは親化合物よりも活性が低い。 代謝産物は、尿および糞便中に等量で排泄される。 セルトラリンの約0.2%は、腎臓によって変化しない形で排泄される。 T 1/2薬物は22〜36時間であり、患者の年齢または性別とは無関係である。 N-デスメチルセルトラリンT 1/2 - 62-104時間。

特別な臨床状況における薬物動態

血漿中のT 1/2およびAUCは、異常な肝臓機能とともに増加する。

軽度および中等度の腎障害(クレアチニンクリアランス20-50ml /分)および重度の腎障害(クレアチニンクリアランス<20ml /分)を有する患者のセルトラリンの薬物動態パラメータは、一貫して使用されても変化しなかった。

透析中にセルトラリンは出力されません。

セルトラリン(アセントラ)投与量

うつ病およびOCDの平均成人開始用量は、1日1回、朝または夕に50mgである。 毎日の投与量は、徐々に1週間より早く50mgまで増やし、200mgまで増やすことができます。

パニック障害およびPTSDアセントラ初期用量は、1日1回、朝または夕に25mgである。 1週間後、用量を1日1回50mgに増やしてから、1週間前に徐々に増やして、1日最大200mgまで増量することができます。

6〜12歳の子供のためのAsentraの初期用量は、朝または夕方に1日1回25mgセルトラリンである。 1週間後、1日1回50mgまで増量することができます。 12〜17歳の子供の場合、開始用量は、朝または夕に50mg 1日1回である。 必要に応じて、1日の用量は、50mgから200mgの最大一日用量まで増加するように、1週間よりも徐々にではなくてもよい。過量投与を避けるためには、成人と比較して小児の体重を考慮し、50mg /日を超える用量を注意深く監視する必要があります。

典型的には、治療開始7日後に満足のいく治療結果が得られた。 しかし、完全な治療効果を達成するためには、薬剤を2〜4週間定期的に使用する必要がある。 OCD患者では、良好な結果を得るためには8〜12週間が必要となることがあります。 治療効果を提供する最小用量は、将来、支持体として維持される。

高齢の患者では、特別な用量調整の必要はない。

肝機能障害薬では注意が必要です。 重度の肝機能障害では、線量を減らすか、または間隔を広げてください。

腎機能障害を有する患者では、特別な矯正投与レジメンが必要とされない。

アセントラ(セルトラリン)の過剰摂取

症状:吐き気、嘔吐、眠気、頻脈、激越、めまい、激越、下痢、発汗、ミオクローヌス、過反射を伴うセロトニン症候群を引き起こすことがある。 高用量で薬物を使用した場合でも、重篤な症状が観察される。 しかし、他の薬物やエタノールと一緒に服用すると、重度の中毒が起こることがあります。

治療:特定の解毒薬はありません。 必要であれば、重要な身体機能の集中治療とモニタリング。 活性炭の注入は胃洗浄より効果的であり、人工的な嘔吐は推奨されない。 開いた気道を維持するために必要。 強制的な利尿、透析、血液灌流、または輸血は成功しない可能性があります(セルトラリンの分布が大きいため)。

薬物相互作用

セルトラリンとMAO阻害剤(セリジリンとモクロベミドの可逆的な作用をする選択的MAO阻害剤を含む)を併用すると、セロトニン症候群:高体温、硬直、ミオクローヌス、自律神経系の不安定性(呼吸器のパラメーターの急激な変動心血管系)は、過敏性の増大、著しい興奮、錯乱を含む精神状態を変化させ、場合によっては妄想状態または昏睡状態に陥る可能性がある(この組み合わせは禁忌である)。 同様の合併症(時には致死的)は、抗うつ薬による治療中にMAO阻害剤を指定し、モノアミンの神経細胞摂取を抑制するか、またはそれらの離脱直後に生じる。

健康なボランティアでは、セルトラリン200mg /日の使用は、エタノール、カルバマゼピンまたはハロペリドールの影響、ならびに精神活性および精神運動活性に影響を及ぼさなかった(セルトラリンおよび中枢神経系を憂う薬物の併用目的には注意が必要であるエタノールとエタノールを含む薬剤との同時使用は禁忌である)。

セルトラリンとの間接抗凝固剤(クマリン誘導体)の共同任命は、プロトロンビン時間の有意な増加を示した(プロトロンビン時間制御は、セルトラリンの使用開始時およびその解除後に必要とされる)。

セルトラリン薬物動態相互作用

共同適用では、セルトラリンは、血漿タンパク質(ジアゼパム、トルブタミドおよびワルファリン)に結合する他の薬物と相互作用する可能性がある。

薬物シメチジンの同時使用は、セルトラリンのクリアランスを有意に減少させる。

デシプラミン(薬物代謝アイソザイムCYP2D6)を50mg /日の用量でセルトラリンを長期間投与すると、血漿中のデシプラミンの濃度が上昇する。

インビトロ実験では、CYP3A3 / 4ベータグルクロニダーゼの内因性コルチゾールの運搬と、200mg /日の用量のセルトラリンの長期投与によるカルバマゼピンおよびテルフェナジンの代謝は変化しないことが明らかになった。

セルトラリン200mg /日の長期投与のためのトルブタミド、フェニトインおよびワルファリンの血漿中濃度は変化しないので、セルトラリンはアイソザイムCYP2C9を阻害しないと結論付けることができる。

セルトラリンは、血清中のジアゼパムの濃度に影響を与えず、アイソザイムCYP2C19の阻害がないことを示唆している。

インビトロの研究によると、セルトラリンは実質的に効果がなく、または最小限にアイソザイムCYP1A2を阻害する。

リチウムの薬物動態は、セルトラリンの付随投与によって有意に変化しなかった。 振戦がより頻繁に起こり、薬力学的相互作用の可能性が示唆される(そのような組み合わせには注意が必要である)。 またセロトロン作動性伝達に影響を与える他の薬物とセルトラリンを処方するように注意するべきである。

一方のニューロン摂取阻害剤を他方の摂取抑制剤に置き換える場合、「ウォッシュアウト期間」は必要ありません。しかし、治療経過を変更する場合は注意が必要です。 トリプトファンまたはフェンフルラミンとセルトラリンの同時投与は避けてください。

臨床研究では、セルトラリンが肝臓酵素の誘導を最小限に抑えることが示されている。 セルトラリン200mgの抗ピプリンの投与と同時に、T 1/2アンチピリンの有意な減少をもたらす(この変化は症例のわずか5%である)。

セルトラリンを併用投与すると、アテノロールのベータ - アドレナリン受容体遮断効果に影響がない。

セルトラリン200mgの1日量で投与すると、薬物はグリベンクラミドおよびジゴキシンとの相互作用が確認されている。

妊娠と授乳

妊娠中のセルトラリンの安全性に関する十分かつ十分に管理された臨床試験が実施された。 母親の期待利益が胎児の潜在的なリスクを上回る場合にのみ、この薬の使用が可能です。

妊娠期間の女性は、有効な避妊方法を使用することをお勧めします。

セルトラリンは母乳に含まれています。 この期間にセルトラリンの安全性に関する信頼性の高いデータがないため、授乳中の任命は母乳育児を止めるべきである。

セルトラリン(Asentra)副作用

嘔吐、眠気、頭痛、めまい、振戦、不安、興奮、軽躁病、躁病、不眠症、食欲不振(めったに増加しない)、食欲不振、衰弱、落ち着きのない状態まで。

消化器系から:鼓腸、悪心、嘔吐、下痢、腹痛; (0.8%)、血清中のトランスアミナーゼの無症候性増加(薬物中断時の正常)。

その他:視力のぼけ、皮膚の赤み、射精障害、リビドーの減少、体重減少。

実験室のパラメータから:ADHの不適切な分泌の症候群に関連する可逆低ナトリウム血症(高齢者でより一般的であり、利尿薬または他のいくつかの薬物を服用するときにより一般的)。

いくつかのケースで薬物を使用すると、錐体外路障害、ジスキネジー、振戦、痙攣、月経障害、高プロラクチン血症、乳汁漏出、皮膚発疹; まれに - 多紅斑。 運動障害は、歴史上の存在の示唆または抗精神病薬の併用を示す患者においてより一般的であった。

薬物離脱症候群の中止はまれである。 可能な感覚異常、感情低下、うつ病の症状、幻覚、積極的な反応、激越、不安、または精神病の症状。 これらの徴候は、疾患の主な症状と区別することが困難であり、適用および他の抗うつ薬において生じ得る。

適応症

様々な病因のうつ病の治療および予防;

強迫性障害(OCD)の治療;

パニック障害の治療;

心的外傷後ストレス障害(PTSD)。

禁忌

モノアミンオキシダーゼ阻害剤の併用とその撤退後14日間;

トリプトファンまたはフェンフルラミンの同時使用;

不安定性てんかん;

6歳未満の子供;

妊娠;

授乳(授乳);

薬物に対する過敏症。

慎重に神経障害(精神遅滞を含む)、躁状態、てんかん、肝臓および/または腎不全、体重減少、6歳以上の子供に薬剤を処方する。

注意事項

臨床試験によれば、セルトラリン薬は、心筋梗塞の患者および不安定狭心症の患者のうつ病の治療において有効かつ安全である。 プラセボ対照試験では、糖尿病患者のセルトラリンの有効性と安全性が示されています。

セルトラリンは、MAO阻害剤と併せて、またMAO阻害剤による治療の中止後14日以内に処方されない。 14日間のセルトラリンの中止後にMAOIを処方しなかった。

Cうつ病の患者は自殺の試みのリスクがある。 このリスクは、寛解の進行まで持続する。 したがって、治療の開始から最適な臨床反応を達成するためには、患者の恒久的な医療監督を確立すべきである。

現時点では、電気ショック療法を受けている患者にはセルトラリンに関する十分な経験はない。 最終的な成功またはそのような併用治療のリスクは研究されていない。

車両運行能力および管理メカニズムへの影響

セルトラリンの任命は、精神運動機能の侵害を伴わない。 しかし、他の薬剤と組み合わせて使用すると、注意力と運動協調が損なわれる可能性があります。 したがって、車を運転したり、リスクの増加に関連する活動に従事するセルトラリンでの治療中は推奨しません。

セルトラリン(アセントラ)レビュー

他の名前Zoloft:Stimuloton、Asentra、certralina、Deprefolt、Seralina、Serenata、Serlift、Torin、Adyuvin。

...ゾロフト - これは素晴らしい薬です! これは私が最初に任命したものです。 非常に強い抗うつ薬! 私はとてもクールで...震えが走り、手が麻痺し、暗くなっていたガラズと幻覚は...まあ、私はこの薬が気に入らない...

...私は2日間それを取った。 最初の日には、私は本当に終わりと思っているように覆われていました...私はスピーチセンターも拒否していません...幻覚が薬の服用を中止するべきであると書かれた抗うつ薬のすべての指示にすべて...私は医者に電話しました - そう言います - 私は幻覚を持っています - 彼女は言う - 飲み続ける...もうこれ以上ないと言います - そして私はそれを信じます...そして翌日 - 親愛なる母...私はショックを受けて、それを取るために短く停止しました...そして、別の人が稀なケースで副作用、死を読んだ...非常に興味深い副作用 - それではないですか? それはいい考えです、パニック発作で蹴ったり、生きている方がいいです...私はパニック発作を選んだり、精神安定剤を使い始めたりしました...彼らはずっと柔らかいですが、パニック発作の原因は治療されていませんが唯一の症状を排除...しかし、出力私はない...それは...

まあ...自分自身と私はゾロフトと呼ばれるBPをチェックした。 昨夜、私は緊急治療室に連れて行きました.PAの攻撃が非常に強かったので、私は一日中捻挫していました。そして、夜には、前にもないように揺れ動く夕方に、私はそれをコントロールできませんでした頭が止まった、私は死ぬと思ったので、脳卒中が起こると思った。 私の兄弟と一緒にいるママは丁重に怖がって、私自身はショックを受けました!
一言で言えば、アメリカの救急車では3分でいいことが...私たちは車に積み込まれて運転しました。 私はある種のパイプに突き刺して脳をチェックするという点で、一度のテストを続けました。 結論として、私はすべてのことが分析上問題ないことを知っています。そして、私が一日中ベッドに横たわって過ごしたにもかかわらず、最も強い攻撃が過度に起こりました。
私は思っていませんが、BPとのこの経験の後、私はこの化学の反対側に立ちます。私は自分自身をもっと人間的なやり方で試してみてください...
ゾロフトは2日しかかかりませんでした。すなわち、2錠の0.25

...うまく終わります...そしてゾロフトは悪です... 2日しか持続しません。そして、よく、彼はこのような援助をしています...治癒せず、不自由な...

... こんにちは! ゾロフト - 有効成分のセルトラリン...飲み始め、すぐに強い副作用を起こし、心臓の動悸、不安が始まりましたが、セルトラリンを受け取っていましたが、腹部や胸部の不快感、大きな興奮、膨張した瞳孔、目オオカミのように...

...私は飲み物を買っていないし、しなかった...私は神経病理学者が書きましたが、どういうわけか私はこれで急いではありません...今、私は話題を読んで満足しています! ...私は私の人生が麻薬や、私のものではないようにするこれらの薬に嫌い...私は自分自身にな

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