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抗アンドロゲン療法

29 Nov 2016

アンドロゲンの特定の効果が望ましくない場合、これらのホルモンの合成または効果を壊す医薬品を適用してください。 他の目的で適用されるいくつかの医薬品は抗アンドロゲン活性を有することも判明した。 このような活性は望ましくない副作用であり得るが、時にこれらの医薬品は抗アンドロゲンとして特別に使用される。

合成テストステロンの阻害剤

ゴナドリベリンの類似体は、LGの分泌をブロックし、テストステロンを合成することによって、受容体の脱感作を引き起こす。 これらの医薬品は、広がる前立腺がん(hl。56)で使用されます。 ゴナドトロケージの受容体上の内因性ペプチドのゴナドリベリンブロック効果のアンタゴニストは、毎日の注射およびヒスタミンの放出のような副作用が必要であるため、これらの薬剤の使用は制限される。 あなたは試すことができKoramine

イミダゾールの抗真菌誘導体、および最初にケトコナゾール(h1.49)は、テストステロンを含むステロイドホルモンの形成を阻止する(Feldman、1986)。 コルチゾールの合成と肝毒性の同時抑制のために、これらの医薬品は抗アンドロゲン剤としてしか時々使用されない。

アンドロゲンの作用を阻止する薬

これらの医薬品は、アンドロゲンとアンドロゲン受容体の結合を破壊するか、または5-αレダクターゼを阻害する。

アンドロゲン受容体を遮断する

フルタミドおよびビカルタミドは、アンドロゲン受容体のかなり積極的な遮断薬であるが、それらの単独療法は、LGの分泌の強化およびテストステロンの血清中濃度の増大のために効果がない。 ほとんどの場合、これらの医薬品は、広がる前立腺癌(hl。52)の場合には、ゴナドリベリンの類似体と組み合わせて任命される。 フルタミドおよびビカルタミドブロック作用は、合成がゴナドリベリンのアナログで抑制されないアンドロゲンである。 ゴナドリベリンの類似体をフルタミディーと組み合わせて投与した患者の前立腺癌の生存期間が広がっている場合、これはビカルタミドと組み合わせてゴナドリベリンの類似体を受けた患者とほぼ同じである(Schellhammerら、1995)。 et al。、1990)。 Bikalutamidは、肝毒性がより小さく、1日3回ではなく1日1回の受け入れの可能性があるため、徐々にフルタミドを服用しています。 フルタミドは、ジルチジムの治療にも適用された。 効率と同時に、フルタミドは他の医薬品には産生しない(Venturoli et al。、1999)が、肝毒性を考慮すると、1つの化粧作用のためにそれを指定することは望ましくない。

スピロノラクトン。 これは、アルドステロンのアンタゴニスト(hl.29)であり、小さな程度でアンドロゲン受容体をブロックし、テストステロンを合成する。 hypostasesや高血圧spironolacの治療の場合、男性はしばしばギネコーマ症を有する(Caminos-Torres et al。、1977)。 同時に、女性の多毛症の治療に意図的に使用されている。 SpironolaktonはFDAによってこの目的のために使用され、中等度の効果をもたらす(Cumming et al。、1982)が、月経周期の違反を引き起こす可能性がある。

チプロテロン。 この薬剤は、アンドロゲン受容体によるプロゲスタゲンおよび弱い遮断薬である。 ツィプロテロンは単独療法として、または経口避妊薬と組み合わせて、ガルシチズムの場合に中等度に有効である(Venturoliら、1999)。 米国は薬を使用していません。

選択的調節物質アンドロゲン受容体。 ラットで前立腺のアンドロゲン受容体をブロックするが、下垂体ではないキノリンの誘導体群が合成される。 人には同様の選択性は見られないが、これらのデータはアンドロゲン受容体の選択的調節因子の受容の基本的な可能性について語っている。

5a-レダクターゼの阻害剤

フィナステリドは、男性ホルモンおよび前立腺において、ジヒドロテストステロン中のテストステロンの回収を破壊する、5a型レダクターゼ、特にタイプIIを阻害する。 医学は前立腺の腺腫の治療のために作られており、この目的のために米国および他の多くの国で適用されている。 尿道の中程度の重度の閉塞を有する患者として任命された場合、フィナステリドは、血液中および前立腺中のジドロデステステロンの濃度を低下させ、腺の量を減少させ、排尿の容積速度を増加させる(McConnellら、1998)。 患者の小部分はインポテンスを持っていますが、そのメカニズムは明らかではありません。 また、アンドロジェニックアロペテーション治療のためのフィナステリドFDAは承認されているが、最後はI型の5-リダクターゼの活性によって主に引き起こされるが、Girsutizmフィナステリドの場合、効率はフルタミドおよびチプロペロンエストロゲン(Venturoli et al。、1999)が、FDAの承認を得ていない。


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