アナボリックステロイド-サブクラスS 1.1及びS 1.2

アナボリックステロイドサブクラスS 1.1

1895年に初めて、筋肉の腫大と男性ホルモン（アンドロゲン）の影響を説明しました。 性ホルモンは、生物の性的発達を定義し、一次性および二次性の性格を形成する。 女性の身体では、エストロゲンとプロゲスチン、男性とアンドロゲンの女性ホルモンが優勢ですが、両フロアの代表者の血液には異性に内在するホルモンもわずかしか含まれていません。4~10mgのテストステロンと女性の生物体では、0,15~0.4mgのみが毎日開発されている。

男性ホルモンが二次的な性的特性の発達だけでなく、生物体内でのタンパク質の蓄積をも刺激することが明らかになった1935年に、テストステロンのスポーツに関心が集まった。テストステロンは、骨格筋および部分的に心筋のタンパク質の合成を促進し、体内の脂肪含量を減少させ、その分布を変化させるという2つの方向で人体に影響を与える。 それはテストステロンのいわゆる同化作用の発現を示す。 テストステロンはまた、男性の性的キャラクターの発達を促進する - ペニスの初期成長、種の泡の成長および発達、前立腺の成長および発達、および身体および顔面上の髪の二次的密度および配置、声ポスタリゼーション、その他。 テストステロンのアンドロゲン活性の発現。

テストステロン - デポトゥムおよびその誘導体（アナボリック効果を有する30以上の天然および合成結合）は、主な男性ホルモンを同化性アンドロゲン作用薬（AAS）に運ぶ。 構造上、テストステロン - デポタムは、誘導体tsiklopentanpergidrofenantrenを表す。

テストステロン - デポタムおよびその合成誘導体は、同化活性が増加した物質を表し、低下したアンドロゲン活性に比例する。 しかしながら、存在しないしアンドロゲン活性がない同化性ステロイド薬は存在し得ない。 テストステロン - デポタムとその様々な誘導体（Aethers）とそれらの混合物についても同様のことが言えます。 したがって、無害な同化ステロイドは存在しない。

レセプションの最初の段階でアナボリック剤をスポーツに使用する主な効果は、筋肉バルクの迅速な獲得（タンパク質、脂肪、炭水化物、ビタミン、微量物質の栄養に十分な量の状態で）、重大な訓練の負荷の期間。 筋肉バルクの増加のために、筋肉の横断面の増大が観察され、したがって、運動力後の回復率が比例的に増大する物理的な力、譲渡可能な訓練負荷の量が増加する。

アナボリックステロイドは、すべての既知の同化剤からの最も活性な種類の結合である。 正確な使用で、彼らは体重のかなりの増加と筋肉の力の増加を与える。 体重の増加は、筋肉組織を犠牲にしてのみならず、筋肉の体の高さよりも少ないが表現される肝臓、心臓、腎臓などの内部器官の塊の増加を犠牲にして達成される。

アンドロゲンの質が低下するステロイドは、「同化ステロイド」として決定され、どのアンドロゲン性の性質において「アンドロゲンステロイド」が優先する。 医薬のアンドロゲン活性の低下は、その同化性の性質の低下を伴うため、同化ステロイドは初期のテストステロンよりも低下するが、同時にアナボリック性も低下する。 いわゆる大量ステロイド（最も不公平な運動選手によって適用されることが多い）は、アンドロゲン性ステロイドの群のみから来ており、アンドロゲン性の高い性質とともに、非常に強い同化が観察される。 アンドロゲン性ステロイドは、同化性の性質に関して強力であるばかりでなく、多数の副作用も有する。 スポーツ医師は、ステロイドがより効果的であり、アンドロゲンであり、したがって、生物にとってより危険であることを知るべきである。

1935年にユーゴスラビアの化学者L. Ruzhichkaは初めて、テストステロンとその17a-metilirovannyアナログメチルテストステロンを合成しました。これに基づいて、経口適用のための同化ステロイドの多くの形態が得られました。 2年間のテストステロンプロピオン酸塩はアンドロゲン性ステロイド群から工業的に製造された最初の薬となった。 1940年にはアンドロゲン活性に加えてテストステロンの存在が確立され、慢性的な栄養失調、主に戦前の捕虜によって弱められた患者の治療に使用できるようになった。 1950年代には、男性ホルモンのメチルテストステロンを除いて、他の人が初めて合成されました。この仕事は、アンドロゲン作用が最も弱く、同化作用が最も強い医薬品を合成するために最初に設定されました。 アメリカ科学者L.ヨガンソンとD.オシャは、トレーニングの過程でダイアナボールの影響を受けて筋肉の塊が余分にあり、より早く力を発揮することを証明しました。同化ステロイドは、体重、フィールドアスレチックのthrowings、スプリント、戦い、水泳など多くの1964年には今日知られているアメリカ産の売却同化手段のために利用可能であったことにより：サウンドボードdurabolin、khalotestin、anavar、nilevar、スタノゾロール（vinstrol）、primobolan（metanolonaアセテート）、また、テストステロンの注射薬のすべての種類。 このグループとは別の薬について言えば、それは特にテストステロン、ナンドロロン（retabolit）、スタノゾロール（stromba、vinstrol）、metandienon（metandrostenolon、ダイアナボル、nerobol）およびテトラヒドロゲストリノンを留意すべきです。

全ての同化ステロイド薬は、合成起源のテストステロンの誘導体である。 同化の手段の大半を生産するために、原料はメキシコのサルサパリラの根である（Sarsaparilla、исп。zarza - ブラックベリー、ラグガ - ブドウとイリアは少しです）。 プラントの正式名称 - Smilax。 Smilacaceae科に属し、officinalis、aristolochiaefolia、glabra、febrifuga、ornata、regelii、japicangaのタイプを含む。 世界中に350種類のSmilax ppsがあります。 野生の自然の中で、この植物（S.の種類オフィシナリス、S. japicangaおよびS. febriftiga）は南米（ブラジル、エクアドル、コロンビア）に成長し、ジャマイカおよび他のカリブ海の国における、メキシコ、ホンジュラス（S.のregelii、S. aristolochiaefolia、S. ornata）、中国（S. glabra）。 サルサパリラ（Sarsaparilla）は、熱帯の長期的な棒であり、地面に這い回っており、短いくちばしでついています。 木質の茎は鋭い棘で覆われ、矢印の形をしていて、常緑である。 小さな緑白色の小花がシートの形から成長し、花序を傘にします。 甘い味を持つ長いklubnepodobnyの根が使用されます。 植物の根は、デンプン、ピッチ、アルカロイド、タンニン、硫黄、鉄、カルシウム、カリウムおよびマグネシウムを含む。 サルサパリラはアミノ酸システインやメチオニンなどのタンパク質のための貴重な構成材料を豊富に含んでおり、またビタミン、特にIn、（チアミン）、さらに膜の完全性の維持に必要なレシチンも含みます。 また、異なる種類シオデの根がに、parigeninおよびアセチルparigenin、astilibinとisoastilibin、kaffeol-shikimov酸、dihydrokvertsetin、diosgeninн、engeletinとisoengeletin、エッセンシャルオイル、eukrefin、ferulovy酸、glyukopiranosida、kamferol、rarillin、pollinastanol、レスベラトロールが含まれていますramnoz、parillin、taksifolinとtitogenin、およびステロイド自然のもsaponina（R-シトステロール、電子シトステロール、sarsaponinは、smilasaponina-と、sarsaparil-lozid、スミラゲニン、サルササポゲニン、AE smiglazida、スティグマ）。 このような汎用性のある構造は、伝統的な医学における植物の根の広範な適用を引き起こす。 取ることを忘れないでくださいMildronate 、より良い結果を得るため。

医療現場では蛋白同化剤は、重度の怪我や操作、燃焼、栄養障害の後、無力症と異なる親子の悪液質に適用され、また、慢性冠動脈性心疾患、アテローム性動脈硬化cardiosclerosis、心筋梗塞の心不全の治療でII-III Art。、リウマチ性心炎; 胃と十二指腸の消化性潰瘍、筋疾患と進ん筋ジストロフィー、湿疹、乾癬、慢性副腎の失敗、ロレイン病、びまん性毒性甲状腺腫で。

残念なことに、1960年には、プロテインステロイドであるテストステロン・デポタムとダイアナボラム（メタアンドロスノロン）が禁止されているが、エリート選手の訓練の基盤となっており、その使用は幾何級数的に進歩した。 2人の選手の公式声明は、これまで知られていなかったものの、1964年の陸上競技のオリンピックチャンピオンの東京ではなく、アナボリックステロイドのおかげで東京にはいなかった。

今日テストステロン-Depotum（omadren）とテストステロン-Depotumのtsipionat、testerona fenpropionat、テストステロン-Depotumのandecanoat、およびなどのアナボリックステロイドはまた、様々な構造の他のタンパク同化ステロイドは非常に普及しています：

• アンバール（オクサンドロン）;
• アナドロール（oksimetolon）;
• アンドラクト（ジヒドロテストステロン）;
• ビンストロール（スタノゾロール）;
• ゲナボール（ノルボルネン）;
• ダノクリン（ダナゾール）;
• サウンドボード - デュラボリン（nandrolon）;
• ディナボール（nandrolona tsipionat）;
• ジュラボリン（ナンドロナフェニルプロピオナート）;
• metandienon（dianabol、metandrostenolon、nerobol）;
• メタンアンドリオール（metandriol）（メチランドロステンジオール）;
• nilevar（noertandrolon）;
• orabolin（etilestrenol）、叫んだ - turinabol（4-hlorodegidrometiltestestosteron）;
• oranabol（ocsimesteron）;
• オラセロン（ノルメタンドロロン）;
• プリモボラン（メタノラナアセテート）及びプリモボラン - デポ（メタノナエナントト）;
• プロスタナゾール（デズメニルスタンナゾロナトリグリシジルピラニト）;
• テトラヒドロ珪素;
• トレンボロン及びfinadhect（酢酸トレンボロン）、trenabol-デポ（トレンボロンenantat）、parabolan（トレンボロンhexahydrobenzylcarbonate）。
• カロドロール（クロロデヒドロメタンとアンドロステンジオール）;
• カロテスチン（フルオシシステロン）;
• エキビポイズ（ボルドーナ・アンデジアーナ）

不公平な運動選手によって頻繁に使用される合成同化ステロイドの代表者は以下の医薬品です。

Metandrostenolon（Methandrostenolonum;同義語：ダイアナボル、nerobol（「ギデオンリヒター」）、BeAnabolex、Anabolin、Anaboral、Bionabol、DanaJボル、Dehydromethyltestosteron、ダイアナボル、Distraノルム、Lanabolin、Metanabol、Metandienone、Metandienonum、Metastenol、Methastenon、ナボリン、Nerobol 、Novabol（登録商標）、Perabol（登録商標）、Perbolin（登録商標）、Stenolon、Vanabolなど） 化学構造17a - メチル - Андростадиен - 1,4 - ол - 17 - ベータit。 化学構造および生物学的効果については、テストステロンおよびその類縁体に近い。

放出形態：錠剤5mg。 それはアンドロゲン活性を有するが、テストステロンよりもはるかに活性が低い。 同時に表現された同化作用を発揮する。 メタアンドステノロンのアンドロゲン作用は、ほぼ同一の同化活性の場合のプロピオネートのテストステロンと同様の効果より100倍低い。 Metandrostenolonは1990年の中頃までJohn Zieglerによって開発され、1958年以降は商標dianobolで5mgの錠剤の一種となった。 米国での生産は1972年に中止されましたが、メキシコの違法生産者は同じ医薬品の合成と販売を同じ名前で続けています。 メタンドロステノロンの誘導体の1つはオルタルウナボールであり、塩素原子は第4の規定を有する。 同じように、それは合成されたボルデノンであった。 どちらも、より高い同化作用を達成する目的で、初期ステロイドホルモンの分子の化学修飾の受容された方法である「デザインステロイド」を治療する。

Metilandrostendiol （Methylandrostendiolum;同義語：Anadiol、Androdiol、Anormon、Diandrin、Diolostene、Masdiol、Mestendiol、Metandiol、Metandriol、Metasteron、Methandriol、Methandriolum、Methostan、Neosteron、Notandron、Novand-ROL、Protandren、Stenediol、Stenosterone、Testodiol、Tonormon、Troformone ）; 化学構造17a-メタンアンドロステン-5-ジオール-Zr-17-オール。 放出形態：10および25mgの錠剤。 化学構造および生物学的特性に関しては、メチルテストステロンに近いが、より高い同化作用でより小さなアンドロゲン活性が異なる。 これに関して、これは、タンパク質性交換の違反で適用され、むしろ弱いアンドロゲン性（マスクuliniziruyushchy）効果をレンダリングすることができます。

Fenobolin（Phenobolinum;同義語：durabolin、ナンドロロン-fenilpropionat、ナンドロロン（GDR）、nerobolit、turabolit、туринабол、Anaboline、Anabosan、Anticatabolin、Durabol、Durabolin、Hormobolin、Hormonabol、Metabol、Nanbolin、Nandrolin、ナンドロロンのフェニルプロピ、Nandroloniのphenylpropionas、Nandrolonum Nerobolil、Norstenol、Superanabolon、Superbolin、Unabolなど）を含むが、これらに限定されない。 化学構造17（3 - オキシ - 19 - 穴 - 4 - андростен - 3 - 彼 - 17 | 3-fenilpropionat、または19-nortestosterona fenilpropionat。

リリース形態：桃（nerobolit）中の2.5％溶液（10及び25 mg）を1％またはオリーブ（fenobolin）油の1ミリリットルのアンプル。 活発で、長く動作する同化ステロイドです。 単回注射後、効果は7〜15日のままである。 弱いアンドロゲン作用を与える。

Retabolilum（Retabolil;同義語：Abolon、Anabosan-デポ、デカDurabolin、Decanandroline、Dekanabol、Eubolin、Fortabolin、Hormoretard、デカン酸ナンドロロン、Nandroloniのdecanoas、Nortestosterondecanoat、Superbolan、Turinabol-デポなど）; 化学構造19穴 - テストステロン - デポトウム-173 - デカノアート。 結合19-ノル - は、テストステロン - デポタムの分子において、19番目の状況においてメタルニーグループが存在しないことを意味する。 薬物には強くて長い同化作用があります。

放出形態：ピーチ油中の5％溶液（50mg）1mlにアンプル。 注射後、効果は最初の3日間に起こり、最大7日に達し、3週間以上進行する。 他の合成同化ステロイドと比較して。 臨床診療では、傷害、手術、梗塞から回復する際にジストロフィーの治療に使用されます。 子供の年齢でも処方されています。 女性の薬剤では、血液中のヘモグロビンレベルが増加し、骨組織からのカルシウムの損失が減少する。 フェノボリナムは、より小さいアンドロゲン性（およびウイルス性不安）作用を有する。 スポーツの練習には不公平な選手がバイアル中の溶液の形態で皮膚にnorandrostendiolとnorandrostendionの19ホールステロイド薬をで擦るために使用します。 そのような形態の薬物の除去の条件は、特に集中的な発汗がある場合には、トレーニングの背景に対して、むしろ短くなります。

3 -それ- 3-trimetilsililovy空気| - оl - 17 Silabolinumは、化学構造estren 4です。 アナボリック効果が長く続く。

放出形態：オリーブ油（25または50mg）中の2,5または5％溶液1ml上のアンプル。 単回注射後、効果は10〜14日間持続する。 医学は意義のないアンドロゲン活性を有する。

Tetragidrogestrinon（TGG） -この薬の情報は極めて乏しいです。 TGGは、ナンドロンよりも数百倍、またはおそらく何千倍も強いトロンボロン（同化ステロイド）の改変を表す。 しかし、TGGの生産に適用される原材料は、それが正確に発明されたときだけでなく、未知である。 昔から知られており、女性の不妊症の治療に使用されているTGGゲストリノンの作成の基礎を形成したと推測することが可能である。 その分子の構造を連想させるとナンドロロン、およびとしてアナボリックステロイドが禁止物質や方法のリストに含まれているとしてトレンボロンは、既知の蛋白同化薬です。 しかし、ジアステロイドは同化ステロイドとして有効ではありません。 その生理学的効果の強化を達成する目的で分子を化学修飾することは、設計と呼ばれる。 ほとんど研究されていないが、この薬の使用による副作用がある。 それはWADAのプレスリリースに指定されているようしかし、TGGのアプリケーションは、男性と男性化でalopetionとインポテンツにつながると女性のためにgirsutismすると仮定することが可能です。

これまたはその薬の同化活性は、単位に受け入れられるテストステロンの同化作用に関連して定義される。 テストステロンのアンドロゲン活性に関連するアンドロゲン活性も同様に表される。 アンドロゲンに対するアナボリック活性の関係はアナボリックインデックス（AI）と呼ばれます。

ここから、アンドロゲンに対する同化作用の最大有病率の指標として、最も大きなアナボリック指数を有する医薬が最も価値があることは明らかである。 標準的なテストステロンが使用される異なる著者による、様々な医薬品の同化およびアンドロゲン活性が示されている。

アナボリックステロイドの作用機序を理解するためには、それらの化学構造および活性の伝達を、この分子またはその誘導体のテストステロンの構造と明確に区別する必要があります

ステロイド接続の一般的な構造

状況13のメチニル基-CCH3を有する四環式炭化水素、時には規定10,1,7のすべての同化ステロイドの基礎である。 状況17の異なる長さのラジカルの存在が重要である。 状況17の中で最長のラジカルを有する最大の作用持続期間を有する：-0-C = 0-CH-（CH2）8-CH3。 jの単一導入後の同化作用は3ヶ月以内に残る。 状況17にあるより短いラジカルは、フェノボリンの作用持続時間の第2位にある。 1回の導入後のアナボリック効果は最大14日間です。

ラジカルの長さと作用持続時間との間の直接的な依存性は、ラジカルが生物体の脂質と接触するにつれて脂質中の可溶性が長くなる場合、生物体の脂質が増加し、セルロース中にデポーを形成するという事実によって説明される。

受容される手段の説明および様々な効率は、同化ステロイドの構造および作用機序に従う。 化学構造上アナボリックステロイドは、低下したアンドロゲン活性を有し、維持される（または増加する）同化作用を有するテストステロンの合成誘導体である。

医療用ラジカルの存在 - 第17条のCH3は同化ステロイドの肝毒性を与える。 したがって、17項の金属ラジカルを有する例えばメタンドロステノロンのような医薬品は、通常、肝臓の機能を改善する医薬品と一緒に適用される。

世界の1950年から1970年にかけて、動物の実験で研究された数々の新しい同化ステロイド物質が合成されました。 しかし、これらの医薬品は少数しか臨床的承認を受けずに医薬品市場に参入しました。 ギデオン・リヒター（ハンガリー）のいくつかの展望がジョージ・ソロスのいわゆるグラントについてアメリカ人によって買収され、スポーツ準備の現場で使用されている現代医薬品の開発の基礎を形成したことを除いてみましょう。

アナボリック・ファンドが筋肉構造に与える影響が明らかにされて以来、これらの医薬品はスポーツ医学の分野で働く科学者たちの視点に立っています。 科学文献では、同化ステロイドの経験について多くの文献があります。 それらの大部分は、西洋諸国、とりわけ米国で実行されています。

もちろん、旧社会主義キャンプの国ではこのような研究は行われていないということではありません。 特に同化ステロイドは旧東ドイツの選手に広く使われていたため、この方向の科学的研究が行われました。 しかし、これらの作品は機密性があり、その結果は科学的な薬学的および薬理学的な定期刊行物に公然と掲載されていないため、残念なことに非常にまれな例外の背後にある彼らは利用できません。 したがって、主に米国と西ヨーロッパの研究者の作品を参照してください（特に、同化ステロイド、特にネロボラの作品はソ連に公開され、これらの物質の使用に関する公式禁止スポーツは知られている）。 80年代後半 - 1990年代の初めに、アナボリックステロイドが、パワーの質、スポーツの仕事能力、持久力を大幅に向上させる効果的なエルゴジェン療法であることが明らかになりました。

アスリートの生物に対するテストステロン - デポタムおよびその誘導体の作用は十分に研究されている。 テストステロン - デポタムは、表現された同化作用を与え、すなわち、筋肉のバルクを拡大し、神経系に影響を及ぼし、疲労の影響を取り除き、一般的な緊張と精神「闘う精神」を持ち上げる。 プロピオン酸などの有機酸のエーテルの形で50mgのテストステロン - デポタムを含む数回の注射後に感じられる。 非常に高い単回投与量のテストステロン・デポタム（250mgまで）の注射薬があります。 これは、開始前夜に使用されるスポーツプラクティスの唯一の同化ステロイドです。

アナボリックステロイドの薬理学的作用の特徴とスポーツの実践におけるそれらの使用 まず第一に、スポーツ効果の上昇を促進する効果です。 以下に述べる現象は、スポーツ選手と客観的観察者の両方に知覚可能となり、JIの有名なモノグラフで一般化されている。 A. OstapenkoおよびMV Klestov（2002）。

筋肉収縮を提供する筋原線維要素（アクチンとミオシン）の厚さを拡大するアナボリックステロイドは、生物のタンパク質の生合成を強化するという事実のために、身体の身長指標が発生します。 確かに、それは添付の深刻な訓練と対応するアルブミンの送達でのみ到達されます。 いくつかの強度増加は、細胞液の体積の上昇（筋繊維）および一般的な水の遅延の結果としての「織物レバー」の増加を犠牲にして実施することができる。 しかし、これは、確かに、一時的な現象、特に、体重カテゴリを入力しようとしている場合、競技会に選手は "水をダンプします。

無条件は、同化ステロイドがフォスフォクレタンおよびアデノシン三リン酸の合成を増加させ、達成の際に費やされる硬い筋肉の仕事であるATPの再合成を促進するという事実である。 筋肉組織のグリコーゲンの合成に関与する酵素の活性の増加、ステロイドの筋肉細胞のエネルギーポテンシャルの増加、スポーツ活動能力への積極的な影響、および訓練職業後の回復過程および超回復過程の著しい強化。 筋肉細胞中のカルシウムとリン酸塩の濃度を増加さ