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β-adrenoblockers

01 Nov 2016

β-adrenoblockersは、冠動脈性心疾患(狭心症、心筋梗塞)、頻脈性不整脈、hypertensiaの複雑な治療のための救済策として、フレーム化された(そして今使用されています)。スポーツにおけるこれらの薬剤の使用に関する制約事項は、他が指定されていない場合、β-adrenoblockersのみ次のスポーツでの競技会で禁止されて、今日のために1984年に始まりました:

  • 航空学(FAI)。
  • アーチェリー(FITA、IPC)(また、競技のうち、禁止されています)。
  • モータリング(FIA)。
  • ビリヤードスポーツ(WCBS)。
  • ボブスレー(FIBT)。
  • 水のモータースポーツ(UIM)。
  • ボウリング(CMSB、IPC)。
  • ブリッジ(FMB)。
  • カーリング(WCF)。
  • 体操(図)。
  • オートバイ競技(FIM)。
  • 近代五種競技(UIPM) - 発火などの専門分野のための;
  • 9ピン(FIQ)バージョンのボウリング。
  • セーリング(のみマッチレース中)(ISAF)。
  • (ISSF、IPC)焼成(常時禁止されています!)。
  • スキースポーツ/スノーボード(FIS)(スキージャンプ、フリースタイル、スノーボード)。
  • 戦い(FILA)。

WADAの分類に、β-adrenoblokatorを扱う(リストは完全ではありません):アルプレノロール、アテノロール、atsebutolol、betacsolol、ビソプロロール、bunolol、カルベ、カルテオロール、ラベタロール、レボブノロール、metypranolol、メトプロロール、 mildronate 、ナドロール、ocsprenolol、ピンドロール、プロプラノロール、ソタロール、チモロール、tseliprolol、エスモロール。

興奮の伝達を遮断薬 - β-adrenoblokatorの薬理学を考えると、手段のすべてのグループにすぐに停止する必要があります。 薬には主に2つのグループは、それらを扱う:adrenoblokator(ブロックアドレナリン受容体)と交感神経遮断薬(ブレーク合成、堆積およびカテコールアミンの割り当て)。

Adrenoblokatoramiは、アドレナリン受容体を遮断する手段と呼ばれています。 彼らは、ノルアドレナリンの作用を妨げます。 アドレナリン受容体の異なる種類によると、彼らはと-adrenoblokatory(prazozin、pirroksan、doksa-zozin(kardura))また、β-adrenoblokator(anaprilin、アテノロール、メトプロロール、tapinololなど)によって上に分割され、また上と - β- adrenoblokator(カルベジロール、ラベタロール)。 どうやら与えられた分類、カルベジロールおよびラベタロールから、実施WADAは、β-adrenoblokatorをするために、実際と-β-adrenoblokatorsです。

遮断手段に-Adrenoblokatory除算、及びa2アドレナリン受容体、およびのみ阻止手段と、 - アドレナリン受容体。 二水素麦角アルカロイド(ジヒドロエルゴタミン、digidroergotoksin、digidroergokristin)、(regitin)選択的ではなく、pirroksan(プロ岩尊厳)、nitsergolin(cavinton)、oksibrat(vinkamin)にフェントラミンを運びます。

ウクライナPhentolamin(Regitinum)が登録されていません。 アクションによってアドレナリン受容体遮断、血管拡張、血圧低下 - この誘導体イミダゾリンは、短期とを特徴としています。 頻脈は、GITの運動性を増大させ、わずかにランゲルハンス島のβ細胞を刺激し、胃の腺の分泌を拡大します。

使用するための適応症:痙性peripheric血管の狭窄(レイの病気だけでなく、他)、診断および褐色細胞腫の治療。

副作用:頻脈、めまい、充血、皮膚のかゆみ、鼻粘膜の腫れ、吐き気、嘔吐、起立性崩壊。

Pyrroxan -と-中枢作用のadrenoblocker、一般的にブロックと-脳の構造におけるアドレナリン受容体(例えば、バック視床下部のコアでは)、simpatikoadrenalovy系の活性を調節します。 薬剤は、鎮静剤の性質を有する充血症状がなくなり、間脳の構造の興奮性の上昇にバインドされた様々な疾患で動脈圧を低下させ、作業容量増加、頭痛、緊張、警報感、皮膚のかゆみ、前庭症状を排除します。

使用するための効能:動脈性高血圧、dientsefalichny危機、掻痒性皮膚病、空気塞栓症、morphinic禁欲。

副作用:低血圧、徐脈、心の痛みを激化。

副作用はbutiroksanの薬剤で指摘されています。

麦角のDigitirovannyアルカロイド(dihydroergotaminum、dihydroergotoxinは、дигидроэргокристин)は、血管および下動脈圧を拡張鎮静、静脈強壮作用を有しています。 私は組み合わせた抗高血圧薬(adelzin、kristepen、brinerdin、cormazen、など)をうれしく思います全体の一部です。

選択と、へ - adrenoblockersへの抗高血圧薬Prazozinum(Minipressum)、doksazonin(CARDURA)、terazozin(korna)を運びます。

Prazozinのシナプス後ブロックと、 -アドレナリン受容体およびホスホジエステラーゼ遮断の結果としてmyotropic鎮痙作用を有しています。 また、αアドレナリン受容体を遮断する、膀胱、前立腺、一般的には膀胱からの流出増強に尿の流出率の増大につながる尿道の前立腺部分の首の筋肉の緊張を軽減します。

薬剤は、lipide範囲の動脈圧、心臓への静脈流入の減少、心臓の心室の最終拡張期血圧、肺動脈のプール内の圧力の低下、心臓の作業の簡素化、グリコーゲン分解の抑制と改善の低下を引き起こす可能性があります血漿。 8時間 - 効果の持続期間は6です。

Doksazozin(CARDURA)とTerozininはPrazozinumと構造及び作用に(korna)近くにあります。 選択的遮断薬は、シナプス後としている - アドレナリン受容体。 Prazozinumと比較して、24時間の持続効果を有します。

Alfuzozin(dalfaz)、tamsulozin(omnik)、選択的かつ、 - adrenoblockers。

使用するための適応症:前立腺の良い品質の過形成、hypertensia。

副作用:頻脈、頭痛、めまい、鼻の混雑(血管拡張による腫れ粘膜)、起立性崩壊、誠心誠意のリズムの乱れ、dispepsichesky現象、排尿の加速、易疲労感。

β-adrenoblockers - - - - - - - - - - 選択心臓、血管、気管支および他の器官のβアドレナリン受容体を遮断する薬剤。 選択的β1-адренорецепторыコール心臓選択をブロックする薬剤。

β-adrenoblockersだけでなく、β1-とβ2-адренорецепторыを遮断する能力だけでなく、内部の交感神経刺激活性の存在と膜安定化作用を異なります。 これらの薬剤の分類は、Pアドレナリン受容体の種々のサブタイプをブロックするそれらの能力に基づいています。

1.選択はありませんβ1-、β2-adrenoblockers。

1.1。 内部交感神経刺激活性なし - Propranololum(anaprilin)、(Timololum oftan)Nadololum(Corgardum)、Timololum。 1.2。 交感神経興奮作用を有する - Pindololum(Viskenum)。

2.選択β1-alrenoblockers ..

2.1。 内部交感神経刺激活性なし - メトプロロール(Corvitolum)、アテノロール(atenobeks)、betaksolol(locren)、ビソプロロール(konkor)、nemeolol(ないチケット)。

2.2。 交感神経興奮作用を有する - tseliprolol(tseliprol)、Talinololum(cordanum)、atsebutolol(sektral)、espanolol(breviblok)。

3.アルファ、ベータAdrenoblockers - carveolilol(coriol)、ラベトロール(lakardit)。

膜安定化作用(ナトリウムとカリウムのイオンの膜の透過性の減少)Propranololumを有し、atsebutolol、Nadololum、Pindololumは少ないです。

antianginalny、抗不整脈や血圧低下 - β-adrenoblokatorのPharmakodinamikaは、アクションの3種類によって特徴付けられます。

1. Antianginalnyアクションは酸素に対する心筋の必要性の低減につながる正inotropnyとカテコールアミン(力と心拍数の減少)のhronotropny効果のレベリングが接続されています。 また、これらの薬は、カテコールアミンの代謝作用( - メイン為替glikogenolizのプロセスの強化、lipoliz)をブロック。 それは、順番に、心筋および冠動脈の血液循環の再分配のエネルギーコストの減少は、虚血性センターの利益のために起こるようantianginalnyアクションを推進しています。

2.抗不整脈作用は、心臓の搬出システムの洞結節における興奮性の低下やオートマと接続され、医薬品としての導電率の遅延は、洞結節のβ受容体を遮断します。

3.降圧効果は、ウォーム発光とreninangiotenzinovy系の活性の減少が接続されています。 P-adrenoblokatorovの影響下での末梢血管の抵抗があるため、暖かい排出量の削減の反射を増やすことができます。

β-Adrenoblokatoraの影響だけでなく、心血管系だけでなく、他の機関は、異なる程度に。 車を運転するときだから、薬は子宮や気管支に刺激的な影響を発揮する、のTSNに圧迫効果を持つ、注目の濃度を破ることができます。

Anaprilin(Propranololum、Obsidanum)ブロックβ1-、およびβ2アドレナリン受容体の両方。 β1アドレナリン受容体を遮断する、anaprilinは弱まり、心臓の削減、酸素消費量を減少させ、心臓の自動性を低減し、誠心誠意排出量を削減します。 体系的に使用で薬物は動脈圧を低下させます。 血管anaprilinの緊張は最初(アドレナリン受容体β2-封鎖)に上昇させ、したがって薬物動脈圧の使用の最初の日に変更することはできません。 しかしanaprilin血管の更なる使用時(誠心誠意の発光の長押しに血管の反応)を拡張し、動脈圧が低下します。 降圧効果の実現のために重要 - Anaprilinは、レニン腎臓(アドレナリン受容体遮断薬P)の割り当てを減らすことができます。 Anaprilinは、気管支、腸の緊張を発生させます。 薬物は、脂肪分解活性を減少、インスリン分泌、グルコース耐性。

タリノロール (cordanum)は気管支痙攣を引き起こすことはありませんし、残りの効果はアテノロールと同様です。 ( - プロピレングリコール薬物の注射形の使用が原因で溶解剤の作用の可能性は望ましくない)妊娠中の女性に規定する注意深く必要があります。

ビソプロロールは 、主に抗狭心症、降圧作用を有している心不全の現象を排除します。

使用するための適応症:安定狭心症(残り、株)、不整脈(特に、洞性頻脈)、(初期の段階で)特発性hypertensia。

メトプロロール (長期の形)、бисопролол、карведилол慢性心不全で適用されます。

そして、-β-adreblocatorカルベジロール(coriol)もantioxidatic特性、血圧降下作用を有する心不全、左心室の肥大の現象を低減し、影響lipide範囲が少ない血液中のグルコースレベルを変更しません。

β-adrenoblockersではなく、ほとんどそのような低血圧、徐脈、不全収縮、うっ血性心不全、GIT消化の障害、constipations、吐き気、口の中で乾燥、筋肉の緊張、気管支痙攣、勃起不全などの合併症や副作用を起こしません、心理的障害、毒性精神病、幻覚、多幸感、注目の濃度、運動失調ゲート、頭痛、めまい、珍味、弛緩、眠気の乱れ。 まれに、これらの薬物の受信が無顆粒球症、血小板減少症を引き起こし、私は紫斑、噴火、皮膚反応を押したままにします。

アテノロール -心選択性親水性β1-адреноблокатор、抗狭心症、低血圧および抗不整脈作用を有します。 心筋の興奮性を低下させます。 選択的ではなく、R-adrenoblockersより気管支およびperipheric動脈の滑らかな筋肉運動にあまり表現影響を与えます。

メトプロロールは、作用の選択にかかわらず、心選択性β1-адреноблокаторомで少しアテノロールに認め、長期の形で心不全の現象を減らすことができます。 血液脳関門を介して取得し、β2-адренорецепторы気管支や血管に些細な影響を与えます。

Adrenoblockersは、交感神経遮断薬(交感神経遮断薬)とは区別されるべきです。 simpatiolitikブロックのグループ節後(アドレナリン)繊維の終端のレベルで交感神経支配からの薬物。 adrenoblockersとは異なり、彼らはアドレナリン受容体に影響を及ぼさないとエージェントのADRE-nomimeticheskikhにアクションを減らし、さらには逆に、その作用を強化していません。 別の交感神経遮断薬は、アドレナリン作動性神経繊維の終端の遮断のさまざまなメカニズムを持つことができ、これらの薬剤の作用のが最終的な結果は同じです。彼らは、メディエータアドレナリン作動性神経終端の割り当てを削減します。 交感神経遮断薬は、心臓や血管に交感神経支配の刺激的影響を排除 - 徐脈、血管が拡張し、動脈圧が低下減少誠心誠意削減の力があります。

Reserpin -ラウウォルフィア蛇行のアルカロイド(ラウウォルフィアはBenthをserpentaria。)、インドで成長しています。 Reserpinumはアドレナリン作動性繊維の終端に小胞の膜に収集する機能を持っています。 薬剤はNoradrenalinumとATP複合体の破壊を促進し、それ自体がATPと複合体を形成しています。

Reserpinは小胞でNoradrenalinumの堆積のプロセスを壊し、catecholaminsのリターンキャプチャが圧迫し、またそれらの合成を壊します。 その結果、アドレナリン作動性繊維の終端でNoradrenalinumのメンテナンスが壊れているアドレナリン作動性シナプスで何高揚の譲渡により減少します。

Reserpinは簡単に障壁を取得し、CNSにおけるNoradrenalinumのメンテナンスを軽減します。 その鎮静及び抗精神病作用は、それに結合しています。 したがってReserpinumは、抗精神病薬(抗精神病薬)エージェントのグループにも搭載しています。 薬剤は夢の開発を推進しています。 催眠薬や麻酔薬の効果を強化。 少し呼吸は体温を低下させる、圧迫します。

Reserpinumの降圧効果は、そのperipheric(交感神経遮断薬)の作用によって引き起こされます。 Reserpinumの導入で動脈圧は、(最大の効果は、数日で観察される)徐々に低下します。 Reserpinumの長い導入で低血圧は、血管および昇圧反射の抑圧の一般peripheric抵抗を減少させるためにバインドされています。 アドレナリン作動性神経支配のReserpinumによって弾圧 - コリン作動性効果の有病率の結果。 これは、GIT、縮瞳の分泌及び身体活動の上昇、徐脈によって示されています。

使用するための効能:動脈性高血圧。

副作用:めまい、眠気、人の充血、瞳孔の縮小、徐脈、不整脈、低血圧、皮膚発疹、消化不良現象、性行為のうつ病。

Raunatinは、ラウウォルフィアの根からアルカロイドの合計が含まれています。

Raunatinumの薬理学的特性は、その中Reserpinumの存在にバインドされています。

使用するための効能:動脈性高血圧。

副作用:以下Reserpinumと比較して発現されます。

methylnoradrenalinum(偽メディエータ) - メチルドパ (Aldometum、dopegit)は脱炭酸の結果がでとなりますようCNSに血液脳関門を介して取得します。 アドレナリン受容体 - 最後は中央とアクティブな刺激因子です。 メチルドパは、またcatecholaminsの生合成を破壊Noradrenalinumの濃度を減少させ、神経終端からそれを強制します。 また、偽のメディエータ自体がとしてバインドされている、 - Noradrenalinumの昇圧効果を減少させ、血管壁の平滑な筋肉のアドレナリン受容体。 この競合血管収縮作用が減少し、動脈圧の低下の結果として。 6時間、最後の2日間 - 降圧効果は4で発生します。

心のこもった削減のメチルドパリズムは、腎臓の血流を改善する利尿を強化し、鎮静を引き起こし、催眠薬および神経弛緩薬の効果をべき乗します。 使用するための効能:動脈性高血圧。

副作用:眠気、起立性崩壊、うつ病、鼻づまり、口の中で乾燥、GIT(胃と腸の痙攣性狭窄、下痢)の運動性の上昇、ナトリウムと水のイオンの遅延、皮膚発疹、無顆粒球症、血小板減少症、インポテンツ。

Octadin - periphericアクションの交感神経、intraneyronalnykh小胞にNoradrenalinumを置き換え、NoradrenalinumはNoradrenalinumはカテコール・オ・メチルトランスフェラーゼ、部分的にモノアミノオキシダーゼを不活性化され、その戻りキャプチャが遮断され、小胞から割り当てられます。

薬剤が徐々に動脈圧、船舶の一般peripheric抵抗を低減することができます。 高用量、おそらくクラーレ様作用で、わずかに眼圧を下げます。

使用するための効能:動脈性高血圧。

副作用:起立性崩壊、動脈圧の短い立ち上がり、peripheric浮腫、口の中で乾燥、胸部の痛み、呼吸困難、徐脈、下痢、鼻の混雑、一般的な繊細さ、めまい、吐き気や嘔吐。

スポーツの準備の実践におけるβ-adrenoblockersの使用の特長

β-Adrenoblokatoraは、中枢神経系の活性を抑制する薬や他の生理学的システムとしてスポーツで分布を得ました。 そのアプリケーションは、結果として、周波数の減少と暖かい略語、血液(暖かいバースト)の微小量の減少の力の低下を促進し、 - 酸素に対する心筋の必要性の低下に。 心筋の減少と同時に興奮性と導電性で。

スポーツβ-adrenoblokatorでは、振戦のアーチェリーを銃から発射などのスポーツで競争力のある活動の中で有効であることができる心の略語の周波数を下げる、過度の興奮を抑制するために使用されています。 便利で踏み台からスキー、bobsledders、lugers上のジャンパであることができます。 このクラスの物質の別個のも、制動を守って痛みを克服するアプローチの距離のために使用することができます。

耐久発現に接続されたスポーツ効果に悪影響を及ぼし、さらに高い調整を必要とするタイプ、応答bystryなどのp adrenoblokatory同時に、例えば、p-adrenoblokatorovの適用は、心臓血管系の機能を圧迫、コンテンツを減少させますヘモグロビンと血液中の遊離脂肪酸。


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