有効成分 - ロラゼパム

名前 ：ロラゼパム

物質のラテン名 Lorazepamum（属。Lorazepami）。

化学名 7-クロロ-5-（2-クロロフェニル）-1,3-ジヒドロ-3-ヒドロキシ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン
式 - C15H10Cl2N2O2

ロラゼパムの治療薬：抗不安薬

病因分類（ICD-10）は、
F10.3禁断
F10.5アルコール性精神病
F32うつ病エピソード
F40.0広場恐怖症
F41.0パニック障害[エピソード発作性不安]
F41.1全般性不安障害
F42強迫神経症
F43.1外傷後ストレス障害
F51.0不眠症無機病因
F91障害を起こす
G40てんかん
G44.2緊張型頭痛タイプ
G47.0眠りと睡眠の維持の障害[不眠症]
R45.0緊張
R45.1落ち着きと揺れ
R45.7感情的ショックとストレスの状態、不特定
Z100 *クラスXXII外科手術

特性物質ロラゼパム
抗不安薬、ベンゾジアゼピン誘導体。
ほぼ白色の粉末で、水にはほとんど溶けない。

薬理学
作用様式 - 抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、筋弛緩薬、中枢性抗けいれん薬。

特定の受容体、ベンゾジアゼピンGABA-ベンゾジアゼピン受容体複合体と相互作用することにより、GABAに対するGABA受容体の感受性が高まる。 結果として、塩素イオンの膜貫通チャンネルの開口の頻度を増加させ、ニューロンのシナプス後膜を過分極させ、ニューロン活性を阻害し、CNSにおける介在ニューロンの伝達を阻害した。 その効果は、中枢神経系の種々の部門の影響によるものである：扁桃辺縁系（不安麻痺）、脳幹の網状形成および視床の非特異的核、視床下部（催眠性および催眠性）、脊髄（筋弛緩剤）、海馬（抗痙攣剤）である。 感情反応の実施を担う皮質構造（辺縁系、視床、視床下部）の興奮性を低下させ、これらの構造と大脳皮質との相互作用を抑制する。 自律機能を安定させます。 また、好きなことができBonomarlot 。

不安、恐れ、興奮、情動ストレスを抑えます。 それは、抗パニックおよび健忘（主として非経口使用）の作用を有する。 不安や短期間のストレスの多い状況に起因する不眠症に有効：睡眠開始（睡眠時間短縮）、夜間覚醒回数の減少、睡眠時間の延長。 ポリシナプス脊髄反射を抑制し、骨格筋の緊張を軽減します。

ロラゼパムは毒性が低く、治療作用が非常に広い。

動物での研究では、ロラゼパムウサギを40mg / kg体重、4mg / kg以上の投与量で胎児再吸収を行い、胎児死亡の頻度を増加させることが示されています。 用量にかかわらず、ウサギの奇形を引き起こす。 ラットでの18ヶ月間の研究では、発がん性は認められなかった。

良好に投与されたがゆっくりと消化管から吸収された場合、バイオアベイラビリティは90％である。 2時間以内にCmaxに達し、用量依存性であった：2mgの用量で、Cmaxは20ng / mlであった。 約85％が血漿タンパク質に結合していた。 血液中の平衡濃度は、通常、2〜3日後に達成される。 それはGEBと胎盤障壁を通過します。 ロラゼパムの主な不活性代謝産物 - グルクロニドの形成とのコンジュゲーションにより、肝臓で迅速に代謝される。 T1 / 2非共役ロラゼパム - 約12時間、主要代謝産物 - 。 18時間は、主に腎臓が主にグルクロニドとして誘導される。

i / m投与Cmaxに60-90分後に到達したとき。 非経口投与のためのT1 / 2は16時間である。 6ヶ月間適用すると、蓄積現象が観察されます。 ロラゼパム（Lorazepam）薬物動態パラメータは高齢者では変更されない。

物質ロラゼパムの適用
外傷後ストレス障害、恐怖症、強迫性障害、精神反応性状態、感情反応性障害、様々な起源の抑鬱状態（通常は抗うつ薬と組み合わせて）における不安、不眠症、心身症を伴う不安、興奮を伴った神経症（心血管 - 血管、胃腸および他の疾患を含む）、外科手術前の前投薬および診断（鎮痛薬との組み合わせ）、緊張性頭痛; 化学療法、てんかん（併用療法の一部として）、精神遅滞、および慢性アルコール中毒（併用療法）における離脱症候群によって引き起こされる吐き気および嘔吐。

禁忌
角膜緑内障、急性中毒は圧迫性中枢神経系、呼吸抑制、肝不全、妊娠（特に私は妊娠）、母乳授乳、年齢および18歳の過敏症を含む。

制限が適用されます

慢性呼吸困難、睡眠中の無呼吸、開放隅角緑内障、薬物およびアルコール中毒、うつ病（「予防措置」を参照）、精神病、発音される腎機能障害。

妊娠と授乳
妊娠中の禁忌（特に私は妊娠中です）。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

物質Lorazepamの副作用
神経系および感覚器官から：衰弱、疲労、眠気、混乱、頭痛、めまい、うつ病、運動失調、睡眠障害、興奮、視覚障害および記憶喪失のエピソード。

消化管から：口渇、吐き気、嘔吐、下痢、食欲の変化。

皮膚の場合：紅斑、蕁麻疹。

その他：血液の組成（白血球減少）を変化させ、LDH活性を増加させる。

おそらく、中毒、薬物依存、離脱症候群、リバウンド症候群（「予防措置」を参照）の開発。

逆説的反応
ロラゼパムを受けると、不安、落ち着き、興奮、敵意、積極性、怒り、睡眠障害、性的興奮、幻覚などの逆説的反応が現れることがあります。 血圧はわずかに低下することがありますが、一般に低血圧は臨床的に重要ではありません。

ロラゼパムと他の薬剤との相互作用
ロラゼパムは、フェノチアジン、麻薬性鎮痛薬、バルビツレート、抗うつ薬、催眠薬、抗けいれん薬、鎮静作用を有する抗ヒスタミン剤を含む抑圧性中枢神経系の効果を高める。 一般的および局所的麻酔薬の効果を増強し、薬剤のcurariformの効果を増加させます。 中枢神経系に対する阻害効果の増加に加えて、アルコールを含む用途では、逆説的反応（精神運動刺激、攻撃的行動、病的中毒状態）が可能である。 ニコチンは、ロラゼパムの活性を阻害する（代謝を促進する）。

クロザピンとの相互作用
クロザピンおよびロラゼパムの併用は、有意な鎮静、過覚醒、低血圧、運動失調、せん妄および呼吸停止を引き起こす可能性がある。

バルプロエートとの相互作用
ロラゼパムとバルプロエートを併用すると、血漿濃度が上昇し、ロラゼパムのクリアランスが減少する。 ロラゼパムに対するバルプロエートの効果は、グルクロニド化ロラゼパムの阻害による可能性がある。 予定されているロラゼパムの併用投与量を約50％削減する必要があります。

プロベネシドとの相互作用
ロラゼパムとプロベネシドの併用は、T 1/2の増加および総クリアランスの減少（ロラゼパム用量を約50％減少させるべき）によって引き起こされるロラゼパムの作用または延長のより迅速な開始をもたらし得る。 プロラセンのロラゼパムへの影響は、グルクロニド化ロラゼパムの阻害に起因する可能性がある。

テオフィリンとアミノフィリンとの相互作用
テオフィリンまたはアミノフィリンの使用は、ロラゼパムを含むベンゾジアゼピンの鎮静作用を低下させる可能性がある。

過剰摂取
症状 ：眠気、低血圧、錯乱、反射の抑制、昏睡。

治療 ：生体機能を監視誘導嘔吐、胃洗浄、血圧を上昇させるノルエピネフリンの導入/に、対症療法、。 特定の解毒薬 - ベンゾジアゼピン拮抗薬フルマゼニル受容体の導入（病院内）。

投与と投与
内部。 用量と治療期間は厳密に個別に設定されます。

実際には、神経学的 - 1日に2〜3回、 精神医学的練習では4-6mg /日; 不眠症 - 就寝30分前に1~2mgを投与する。 高齢者および虚弱患者では、その投与量は2mg /日（分割投与量）を超えてはならない。 肝疾患および/または腎疾患患者および脳硬化症患者では、低血圧、心不全、低体重投与量の調整が推奨される。

使用上の注意 - ロラゼパム物質
うつ病患者に注意を促すために、自殺のリスクを考慮してください。 医師の緊密な監督下で薬物とアルコールを使用する患者。

副作用は、通常、治療の開始時に観察される。 高齢者や衰弱した患者の副作用がより頻繁に発生することを考慮する必要があります。

治療中と終了後2日間、受信アルコールを削除する必要があります。 運転手が迅速な精神的および肉体的反応を必要とし、注意力が集中している車両や運転手のドライバーは、この期間中は専門的な活動に参加すべきではない。

長期間の使用は中毒や薬物中毒を引き起こすことがあります（特に高用量で）。 これに関連して、ロラゼパムは4-6週間以上使用しないでください。 必要に応じて、長期の治療は、毎週、薬物を服用してから休憩する必要があります。 劇的な治療では、離脱症状（振戦、痙攣、腹部または筋肉の痙攣、嘔吐、発汗）を経験することがあります。また、病気の症状（不安、興奮、過敏性、感情的ストレス、不眠症、発作）。

長期使用は定期的に画像の末梢血、肝臓や腎臓の機能を監視する必要があります。

特別な指示
毎日のストレスに関連する不安や緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としないことを覚えておいてください。

作用物質Lorazepamを有する薬物の取引名
商標名

Apo-Lorazepam
ロラゼパム
ロラム
ロラフェン
Merlit