DMAA(ゼラニウム抽出物)
10 Jan 2017
薬理学的グループ :CNS刺激。
薬理作用 :心理物理的刺激; 効率を上げる。 改善気分; 増加した脂肪分解(脂肪燃焼); 食欲抑制。
受容体への影響:ドーパミンおよびノルアドレナリン受容体(アゴニスト)は、
1,3- DMAAは神経刺激剤であり、その構造はエフェドリンおよびエピネフリンに類似している。 現時点では、1,3-DMAAの投与についての情報はほとんどなく、彼はもはや栄養補助食品として販売されていない。
一般情報
DMAAは古典的なカフェインや他の覚醒剤に似ているが、他のメカニズムによって達成される効果である急速な受容エネルギー増加を促進する神経刺激剤である。 当初、DMAAは鼻詰まりの治療薬として提示されました。「オイル抽出ゲルマニウム」ですが、その後、錠剤の形で神経刺激剤として使用されました。 アンフェタミンとの構造的類似性を考慮すると、検査前に検査中に尿中にドーピングとして検出されるため、競技前に使用することは推奨されない。 事実上、孤立して研究されていません。
その他の名称:4 -メチルヘキサン-2-アミン、DMAA、dimetilamilamin、1,3- DMAA、Geranamine、methylhexaneamine、1,3-Dのdimetilpentilamin、Vortala、Forthane。
DMAE、DHEA、メマンチン(同じ略語、別の構成)と混同しないでください。
メモに! DMAAは強力な興奮剤です。
品種:減量製品; 異方性
注意 ! イベントの前にテストするとき、アンフェタミン薬として尿中に検出されます。 世界アンチ・ドーピング機関は2010年に禁止物質リストにメチルヘキサンアミンを加え、米国では1,3- DMAの使用が厳しく制限されているため1)、オーストラリア政府はDMAC9のリストを作成し、禁止その販売。
DMAA(ゼラニウム抽出物、1.3ジメチラミラミン、メチルヘキサンアミン) - 式CH 3 CH 2 CH(CH 3)CH 2 CH(CH 3)NH 2を有する有機化合物。 DMAAは食品添加物として様々な商品名で販売されていましたが、すぐにその安全性が疑問視されました。 この物質はまた、鼻充血除去剤として、および口腔の肥大および過形成組織の治療のために使用される単純な脂肪族アミンである。 この血管収縮剤は、鼻粘膜への吸入によって投与することができる。 DMAAはゼラニウムの誘導体ではなく、合成によって得られる。
歴史
1944年4月、Eli Lilly and Companyは、鼻充血除去剤として使用される商品名でメチルヘキサンアミンフォルタンをリリースしました。 Forthaneは、口腔の肥大および過形成組織の治療にも特許を取得しています。 特許出願に加えて、メチルヘキサンアミンの使用は歴史医学文献に記載されておらず、今日メチルヘキサンアミンの医学的使用は認識されていない。 商標Forthaneはもはや有効ではありません。 メチルヘキサンアミンは、オーストラリアでForthaneという商標で製造されている一般的な吸入麻酔薬であるイソフルランと混同してはならない。 2006年、Arnold、Patrickメチルヘキサンアミンは、2005年に米国で栄養補助食品としてのエフェドリンが最終的に禁止された後、食品添加物として再導入されました。 この物質は、Geranamineというブランド名で表示されており、Proviant Technologies社が製造しています。 この薬は、脂肪の損失のための道具として利用でき、運動のためのエネルギーを提供します。 この物質は、カフェインなどの他の物質と組み合わせて使用されます。 これらの組み合わせは、同様に、多くの国で現在禁止されている第一の成分であるカフェインとエフェドリンの組み合わせである。 2012年、メチルヘキサンアミンの規制状態に関するオランダの研究文献の中で、科学者らはメチルヘキサンアミンを4mg以上含むサプリメントは薬理学的に有効であり、医薬品としてのライセンスを必要とすると結論している。 著者らは、経口メチルヘキサンアミンが気管支拡張薬(4mgを超える用量)として作用し、心拍数(50-75mg用量を超える)、血圧および増加(100mgの用量)を増加させると結論付けた。 200mgを超える経口投与で重大な副作用が起こりうる。
DMAA:使用説明書
現時点で最適な数に関する具体的なデータはなく、上記投与量の境界が標準であるが、1,3-DMAの最小投与量は10-20mg、最大で40-60mgである。 1,3- DMAAは、アンフェタミンとの構造的類似性のために、様々なスポーツ団体によって禁止されているため、競技者の前にコントロールを渡して選手を受け取ることは推奨されません。
化学
メチルヘキサンアミン構造は、アンフェタミンに近いと記載されている。 4-メチルヘキサン-1-2オキシムを変換し、続いてBuvo Blanc反応と同様のエタノール中のナトリウムで還元することによって合成されたメチルヘキサンアミン。 メチルヘキサンアミンはシクロペンタミンやトアアミノヘプタンなどの関連物質と同様カテコールアミン神経伝達物質ノルエピネフリン(ノルアドレナリン)を放出する薬剤です。
DMAAの構造と機能
DMAAは、直鎖の炭素鎖アミン7アルフィティックであり、アンフェタミン、メタンフェタミンおよびMDMAと構造的に類似している。 3)最初のものは鼻詰まりに対する薬剤として提示されたが、後には神経刺激剤として使用され、錠剤形態で分配され始めた。 DMACはまた、インビボ脂肪燃焼の特性を有する刺激剤であるプロピルヘキセドリンと構造的に類似している。 構造類似性のため、作用機序もエピネフリンと類似している可能性があり、エピネフリンと同じ効果を有するが、DMAAに関する直接的代謝薬物動態研究が行われた。
DMAAの使用
もともと、Eli Lillyによって鼻充血除去剤として発売されたメチルヘキサンアミンは、GeranamineおよびFloradreneのような商品名でカフェインおよび他の成分と組み合わせて栄養補助食品として販売され、処方箋の発熱薬または一般的な覚せい剤なしで販売された。 それ以来、1944年にEli Lillyがその特許を紹介したように、メチルヘキサンアミンは徹底的に研究されておらず、その薬理学的プロファイルは評価されていない。 また、それは、アンフェタミンおよびエフェドリンの対応する化合物よりも、中枢神経系に対する刺激効果が少ないことも述べられている。 ニュージーランドでは、メチルヘキサンアミン(1,3-ジメチラミラミンまたはDMAAと呼ばれる)は新しい有効成分であり、製造された錠剤である。 2009年11月、ニュージーランド政府はメチルヘキサンアミンを物質の使用に限定する計画を発表しました。 ニュージーランド政府はメチルヘキサンアミンの使用を禁止していないが、国の保健省は粉体調達の大量を禁止し、同時に販売代理店をカプセルと錠剤の形で許可している。 ニュージーランド保健省は現在、一時的に認可された代理人の規則を公表しています。 この技術革新の意味-に注意を払ってください4月7日、2012年後DMAA製品の違法な実装を作るためにSemax 。
DMAAの安全性と合法性 短期使用における安全性
薬物は、運動前にサプリメントの形で十分に許容されるように思われるが、錠剤形態の薬物を用いた研究の過程で、脳への出血の可能性が指摘されている。 現時点では、薬物投与時の長期毒性に関するデータはなく、単回静脈内注射でのLD50値は39mg / kgであり、腹腔内注射では-185mg / kgであり、理論的には経口投与。
DMAAの合法性
DMAAは、ゼラニウムの構成成分として誤って記載されており、これは、独立したゼラニウム油の実験室分析によって否定された。
競技会前のドーピングコントロール
アンフェタミンとの構造的類似性を考慮すると、検査前に検査中に尿中にドーピングとして検出されるため、競技前に使用することは推奨されない。
DMAAの安全性
マウスで腹腔内に投与した場合、メチルヘキサンアミンの半致死量は静脈内39mg / kgおよび185mg / kgである。 事例報告によると、非常に高用量のメチルヘキサンアミンがカフェインとアルコールとの組み合わせで体に危険を及ぼしかねないことが示唆されています。 ニュージーランドでは、21歳の男性は、メチルヘキサンアミン、カフェイン、アルコール556mgを受け取った後、脳出血で死亡した。 男性の水分状態に関するデータはなく、彼らは不法な物質を消費した食物を消費し、体の重さを知った。 製造業者の代表者は«DMAAは実際に植物ゼラニウム(Pelargonium Graveolens)の一部であり、そこから石油を生産しており、100年以上も人間の食生活の一部であった」と述べている。しかし、2011年12月に発表された研究A. Lisi 、Hasikov N.、R. KazlauskasおよびS. Goebelは、メチルヘキサンアミン製造業者の記述に反して、特に、「ゼラニウム油はメチルヘキサンアミンを含まない」と述べており、「メチルヘキサンアミン含有ゼラニウム油2011年9月に実施された研究では、高用量の1,3-ジメチルイミラミナ(75mg)のみをカフェインと組み合わせて使用すると、心臓を増加させることなく血圧を上昇させることが示されたメチルヘキサンアミンを含むスポーツサプリメントをトレーニングする前に服用していた25人の健康な男性の研究では、メチルヘキサンアミンは心拍数、血圧を変化させず、推奨用量で使用すると肝臓および腎機能に影響しないことが示された。 さらに4つの研究では、短時間で試験した場合、DMAAは血液、血圧または心拍数に悪影響を及ぼさないことが示された。 米軍は、2010年の訓練中に心臓発作で死亡した2人の兵士の発表後、世界中のすべての軍事倉庫からメチルヘキサンアミンを含むすべての製品を大量に回収しました。メチルヘキサンアミンの組成が血中に発見されました。 「これらの製品は合法的に許可されており、DMAAと軍事医療スタッフが報告した患者の重篤な状態との関連性はまだ見つかっていない」と、国防総省の広報担当者、ピーター・グレーヴズ氏は語った。 「予防措置として、国防省はこれらの製品を市場から回収するよう命じた」 ロンドン・マラソンで2012年4月にフィニッシュライン近くで突然死亡したクレア・スクワイヤーズ(Claire Squires)の死は、DMAAの使用に関連しています。 検死官は、DMAAが彼女の死の中で「おそらく最も重要な要素」であると語った。 競技会前にアスリートを使用したエネルギードリンクに含まれる物質と考えられている。
DMAAに関する紛争
世界アンチ・ドーピング機関(World Anti-Doping Agency)のような多くの専門およびアマチュアスポーツ団体は、パフォーマンスを向上させ、使用する選手を中断させる物質としてメチルヘキサンアミンの使用を禁止しました。 2012年2月、身体訓練の間に死亡した2人のアメリカ軍兵士の死が、犠牲者に発見されたボディービルディング用の一般的なサプリメントの研究につながった。 これにより、国防総省は、調査を予期して棚であるメチルヘキサンアミンを含む製品を回収するようになった。 しかし、ペンタゴンの広報担当者は、「これらの製品は合法的に禁止されておらず、軍事医療スタッフから報告された州とDMAAとの間に関連性がないことを強調している。 "この問題に関するMinistryの所見は2012年3月末に予定されている。外科医US Armyは次のように述べた:"私は、DMAAと軍の医療スタッフによって報告された州との間に何らかの関連が確立されていないことを強調したい。 2012年6月19日南アフリカスポーツ協会はドーピングをしていないと述べたが、早すぎると言わざるを得ない。 (SAIDS)は、友好的ルドウィック・ママボロマラソン2012で勝利を確認したが、これは禁止された覚せい剤に対して肯定的な結果をもたらした.Mamaboloは、アスリートが独立した裁判所によって有罪判決を受けた場合、 。
DMAAと法律
2011年7月、カナダ保健省は、DMAAは食物成分ではなく、さらなる承認を必要とする医薬品であると判断しました。 カナダ保健省はDMAAの販売をすべて禁止しています。 2012年3月、ニュージーランドは、DMAAが一時的に物質を許可した旨の通知を発表した。 2012年4月、ニュージーランドはDMAAおよびその錠剤使用を正式に禁止しています。 2012年4月、米国のFDA(食品医薬品局)は、書面による警告のDMAA生産者を発表しました。 DMAA FDAは、安全性の重要な証拠がない場合に生産者を非難した。 2012年6月、食品スウェーデン国家食品局(National Agency for Food Sweden)は、DMAA製品の使用に関する一般的な警告を発表しました。 2012年8月1日DMAAはオーストラリアで禁止されました。 ニューサウスウェールズ州では、DMAAは毒物を「特に危険な物質」と分類した。 2012年7月、ブラジルの国立衛生監視機関(ANVISA)は、その組成物DMAAを含む製品を使用する危険性を警告し、公に警告を出した。 また、DMAAを含む禁止物質のリストが更新された。これは、ブラジル市場からのこれらの成分を含む製品の完全な回収を意味する。 2012年8月、医薬品規制・医療製品局(MHRA)は、人気のDMAA含有スポーツサプリメントJack3dが無免許薬であり、彼とDMAAを含む他のすべての製品が英国での販売から撤収されることを決定しました公共の安全のために危険にさらされています。 2013年1月に、ロンドンマラソン2012でフィニッシュラインで死亡した30歳の女性の死因がDMAAであることが判明しました。
血圧への影響
ブラインド研究中(実際の薬物を投与された群の1つとプラセボ群の1つ)が血圧を有意に上昇させるが、パルスには効果がないことが示された。
DMAAを購入する
2009年には、世界アンチ・ドーピング機関(WADA)の禁止物質リストに含まれました。 しかし、ロシアでは、この成分はロシアのアンチ・ドーピング機関(RUSADA)の禁止物質リストにも含まれています。 したがって、ドーピングコントロールを実行する演技アスリートは、この覚醒剤の使用を控えることをお勧めします。 しかし、販売承認DMAAを含むサプリメント。 DMAAによるスポーツ栄養: - Jack3d(USPlabs) - OxyElite Pro(USPlabs) - NeuroCore(MuscleTech) - HydroxyStim(MuscleTech) - Hemo Rage Black Ultra濃縮液(Nutrex) - Lipo-6 Black(Nutrex) - Lipo-6 Black Hersニュートレックス(Nutrex)