Amdoal, Zilaxera, Abilifay - Aripiprazolum

商品名：アンダル、ジラクセラ、アビリファイ

クロザピン、リスペリドン、オランザピン、クエチアピンおよびジプラシドンに続く世界の製薬市場に導入された非定型抗精神病薬（抗精神病薬）の比較的新しい（2002年FDA認可の）医薬品。

アリピプラゾールは、中皮質経路のD2受容体のドーパミン受容体に対する「神経遮断薬」に典型的な拮抗作用を示す一方で、中皮質経路の同じ受容体に対する部分的作動薬の独特な特性を有する。 他の「非定型」抗精神病薬と同様に、アリピプラゾールは、セロトニン5-HT2A受容体サブタイプおよびジプラシドンと同様に5-HT1A受容体に対するアゴニズムに強い拮抗作用を示す。 より正確に言えば、アリピプラゾールは、5HT1受容体およびD2受容体の部分アゴニスト（混合アゴニスト/アンタゴニスト）であり、すなわち、神経伝達物質の不在下で受容体を励起し、それを過剰に遮断する。 この薬物は、アドレナリン作動性（α1）、ヒスタミン（H1）、ムスカリン性（m1）受容体に対するすべての非定型抗精神病薬の中で最も低い親和性を有する。 そのような薬力学スペクトルは、統合失調症および双極性障害におけるアリピプラゾールの高い治療効能を示し、同時に、体重増加および運動障害を含む観察された副作用の頻度および重症度が低いことを説明する。 後者は、長期間の精神病治療において非常に重要である。 アリピプラゾールがプロラクチン、グルコースおよび脂質注入のレベルを低下させる能力は注目される; これらの変化の重要性は、さらなる研究が必要です。 アリピプラゾールの作用の重要な肯定的な特徴は、心電図のQT間隔を減少させる能力であり、この薬物による治療の心血管安全性がより高いことを示すことができる。

アリピプラゾールは1日1回服用するべきである。 この薬は患者によって十分に耐容される。 臨床試験では、この薬剤の用量を滴定する必要はなかった。

適応症

- 統合失調症、急性発作および維持療法（13歳からの青年を含む）

- 双極性障害を伴うI型の急性躁病（10歳以上の子供を含む）

- 双極性情動障害I型のための補助療法、抗うつ薬の補助剤としての単一躁病エピソードの躁病または混合エピソード後

- 大うつ病の治療において

Bristol-Myers Squibbは、アルコール依存症の治療にアリピプラゾールを使用する可能性を検討しています。

慢性統合失調症の悪化の場合、アリピプラゾールはプラセボよりもはるかに有効であることが示されている。 30mg /日の用量の薬物はプラセボと比較して利点があるが、これは2または10mg /日の用量では観察されないことが明らかである。 同時に、アリピプラゾールを投与されたすべての患者において、症状の臨床的改善が認められた。 また、15または30mg /日の用量の薬物が、精神分裂症を悪化させる上でプラセボよりも有意により有効であることも分かった。 Carson、Pigott、Sahaらの研究では、 アリピプラゾールを、ハロペリドール（10mg /日）と比較して、30mg /日の用量で、統合失調症を悪化させた患者の治療に使用する。 ハロペリドールと比較して、はるかに多くの患者が治療に積極的に反応した（PANSSスコアによる症候の減少は30％以上、安定した状態は1ヶ月間）。 さらに、著者らは、アリピプラゾールで治療した患者の陰性および抑うつ症状の減少がハロペリドールより有意に大きかったことを示した。 したがって、多くの短期研究の結果は、アリピプラゾールが精神分裂症の構造における陽性および陰性症状の治療に有効であることを説得的に示している。

長期間の研究では、アリピプラゾールが慢性統合失調症の悪化の予防に有効であることが実証されている。 アリピプラゾールで治療した患者は、プラセボを受けた患者と比較して、悪化のリスクが有意に低く、その状態が改善されたことを報告した。

慢性統合失調症におけるアリピプラゾールおよびオランザピンの治療における神経認知効果を比較すると、オランザピンと比較してアリピプラゾールで治療された患者における二次言語記憶の有意な改善が示された（p <0.05）。