DR. DOPING

ドーピング場博士

Kventiax 100mg 60錠

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Kventiax(Quetiapinum、クエチアピン) -抗精神病薬(神経弛緩)。

クエチアピンは非定型抗精神病薬であり、セロトニン受容体(5HT2)受容体に対するドーパミンD1およびD2脳に対するよりも高い親和性を示す。 クエチアピンは、ヒスタミンおよびα-1受容体に対する親和性を有し、α-2受容体に対する親和性は低い。 クエチアピンおよびベンゾジアゼピン受容体に対するコリン作動性ムスカリン性の感受性は認められなかった。 標準試験では、クエチアピンの抗精神病薬活性が示されています。

動物における錐体外路症状(EPS)の研究の結果は、クエチアピンがドーパミンD2受容体を効果的に遮断する用量で弱いカタレプシーを引き起こすことを明らかにした。 クエチアピンは、運動機能に関与するA9-黒質線条体ニューロンと比較して、活性-A10中脳辺縁ドーパミン作動性ニューロンの選択的減少である。

クエチアピン(75~750mg /日の用量で)とプラセボとの併用は、錐体外路症状の症例の発生率および抗コリン作用性製剤の併用との間に差はなかった.-血中のプロラクチン濃度の長期的増加を引き起こさないプラズマ。

延長されたクエチアピンは、治療の開始時にポジティブな効果を発現した患者の臨床的改善を支持する。

クエチアピン5HT2受容体 - セロトニンD2受容体およびドーパミンD2受容体への曝露期間は、投与後12時間未満である。

吸収性 - 高いと、バイオアベイラビリティ上の食物摂取に影響しません。 血漿タンパク質との関係 - 83%。

クエチアピンの薬物動態は線形であり、男性および女性では異ならない。

酵素シトクロムP450 CYP3A4により薬理学的に不活性な代謝産物の形成を伴って肝臓で広範に代謝される。 クエチアピンおよびその代謝産物のいくつかは、イソ酵素1A2,2C9,2C19,2D6およびヒトシトクロムP450ZA4の弱い阻害剤であるが、有効用量で使用される場合の薬物の濃度より少なくとも10〜50倍高い濃度でのみである300~450mg / dである。

インビトロでの結果に基づいて、クエチアピンと他の薬物との同時投与は、他の薬物のシトクロムP450媒介代謝の臨床的に有意な阻害をもたらすであろうと予想されない。 半減期(T 1/2)は約7時間である。

報告は、約73%、腸を介して - 21%。 クエチアピンの5%未満が代謝されず、そのまま排泄されない。 高齢患者におけるクエチアピンの平均クリアランスは、18歳から65歳の患者より30〜50%低い。 重度の腎不全(クレアチニンクリアランスが30 mL / min / 1.73 m3未満)のクエチアピンの平均血漿クリアランスは、肝疾患患者(安定したアルコール性肝硬変)で約25%減少した。

証言:

精神分裂症を含む急性および慢性精神病の治療; 双極性障害における躁病エピソードの治療。

禁忌:

  • クエチアピンまたは薬剤Kventiaksの他の成分に対する過敏症;
  • 母乳育児の時期。
  • 18歳までの小児および青年(有効性および安全性が確立されている)。

予防策:心血管および脳血管疾患、または低血圧に罹患しやすい状態、心電図(ECG)上のQT間隔の固有の増加、またはQT間隔の増加を引き起こす可能性のある状態(薬物の同時投与低QT、うっ血性心不全、低カリウム血症、低マグネシウム血症)、高齢、肝不全、てんかん、既往歴の発作、妊娠。

特別な指示:

吐き気、嘔吐、不眠症はめったにありません。急激な反応(「撤退」)後、高用量の抗精神病薬が急激に持ち上げられます。 それは事例を報告した。 精神病性症状の悪化および不随意運動障害(座礁症、ジストニア、ジスキネジー)の出現。 これに関連して、薬物の廃止は徐々に行われることが推奨される。

クエチアピンを薬と併用すると、QT間隔が長くなり、特に高齢者の場合は注意が必要です。 低カリウム血症および低マグネシウム血症におけるうっ血性心不全において。

クエチアピンが中枢神経系に影響を及ぼすことを考慮すると、中枢神経系に対して阻害作用を有する他の薬物と併用して薬剤を注意して使用すべきである。 アルコールを控えることをお勧めします。

遅発性ジスキネジアの症状が用量を減らすか、クエチアピンの使用を中止すべきである場合。

発作

コントロールされた臨床試験では、クエチアピンとプラセボの間の発作の発生率に差は見られなかった。 しかし、他の抗精神病薬療法と同様に、発作の既往がある患者には注意が必要です。

神経弛緩性悪性症候群

神経弛緩性悪性症候群は、実施された抗精神病治療と関連している可能性がある。 症候群の臨床症状には、高体温、変化した精神状態、筋肉の硬直、自律神経系の不安定性、クレアチンホスホキナーゼレベルの増加が含まれる。 この症候群の発症に伴い、クエチアピンを中止し、適切な治療を行うべきである。

運転能力およびその他の機械的手段への影響:クエチアピンによる治療中に、高濃度および精神運動速度反応を必要とする潜在的に危険な活動を運転し、占有する場合は注意することが推奨される。

推奨使用法:

中には、食事に関係なく1日2回。

精神分裂症を含む急性および慢性精神病の治療:その日の1日用量は、最初の4:1日〜50mgであり、 2日目~200mg; 3日目-200mgおよび4日目〜300mg。 300mgの毎日の推奨投与量の4日目から開始する。 臨床効果および忍容性に依存して、用量は150mg /日から750mg /日まで個々に変化し得る。 統合失調症の治療のための最大一日量 - 750mg。

双極性障害における躁病エピソードの治療:クエチアピンは、単独療法として、または気分安定化のための補助療法として推奨される。

1日の投与量は、最初の4:1日 - 100mgであり、 2日目200mg; 3日目-300mgおよび4日目 - 400mg。 日用量の増加はその後200mg /日であり、治療の第2日は800mgである。 臨床効果および忍容性に依存して、用量は200mg /日から800mg /日まで個々に変化し得る。 典型的には、有効用量は400〜800mg /日である。 この適応症の最大1日量 - 800 mg。

高齢者:

高齢者におけるクエチアピンの血漿クリアランスは30〜50%減少するため、特に治療開始時に注意して薬剤を処方する必要があります。 開始用量 - 25mg /日、続いて有効用量を達成するために25-50mgへの増加。

腎不全および肝不全:腎臓および肝臓障害を有する患者では、25mg /日の治療を開始することが推奨される。 さらに、効果的な用量を達成するために、毎日25-50mgの用量を増加させることが推奨される。

過剰摂取:

クエチアピンの過剰投与に関するデータは限られている。 クエチアピンの用量が30を超える患者ほとんどの患者において、副作用の発症が単独であった場合、副作用は観察されない。 13.6グラムのクエチアピンを服用すると死亡した。 非常にまれに報告されているクエチアピン過剰摂取の症例は、QT間隔、昏睡または死亡の延長につながります。 重度の心血管疾患の患者では、副作用のリスクのある既往歴があり、過量投与が増加する可能性があります。

症状:過度の鎮静、傾眠、頻脈、血圧低下。

治療:症候性; 心血管系の維持、適切な酸素供給および換気を目的とした活動。 特定の解毒剤はありません。

パッケージング:

  • オリジナルのパッケージに入っています。 商品は新品未開封です。

ストレージ:

  • 直射日光を避けて保管してください。
  • 子供には縛られないようにしてください。
  • 乾燥した場所に室温で保管してください。
  • 保管温度が25℃を超えないようにしてください

重要なお知らせ -外箱のデザインは予告前に変更になる場合があります!

 

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