使用のための指示：オルメサルタンメドキソミル

オルメサルタンメドキソミルの商品名： Cardosal 10、Cardosal 20、Cardosal 40、Olmestra、Olmesartan medoxomil

物質のラテン名オルメサルタンメドキソミル

Olmesartani medoxomilum（Olmesartani medoxomili 属 ）

化学名

（5-メチル-2-オキソ-2H-1,3-ジオキソール-4-イル）メチル4-（2-ヒドロキシプロパン-2-イル）-2-プロピル-1 - （{4- [2-（2H- 1,2,3,4-テトラゾール-5-イル）フェニル]フェニル}メチル）-1H-イミダゾール-5-カルボン酸エチル

総式

C 29 H 30 N 6 O 6

薬理学的グループのオルメサルタンメドキソミル

アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト（AT1サブタイプ）

nosological分類（ICD-10）は、

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧。 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

CASコード

144689-63-4

物質の特徴オルメサルタンメドキソミル

アンジオテンシンII受容体のAT1サブタイプの選択的アンタゴニスト。

オルメサルタンメドキソミルは白色から淡黄白色の結晶性粉末で水にはほとんど溶けず、メタノールにはほとんど溶けない。 分子量558.59。

薬理学

薬理作用 - 抗高血圧症。

オルメサルタンは、アンギオテンシンII受容体（AT1サブタイプ）を選択的に遮断する。 アンジオテンシンIIのAT1受容体介在作用（血管収縮、アルドステロンの合成および放出の刺激、心臓刺激、腎臓におけるナトリウム再吸収の増加などを含む）を抑制する。 ブラジキニンを破壊し、アンジオテンシンIIの形成に関与するキナーゼII（ACE）には影響しません。

動脈性高血圧では、オルメサルタンは用量依存性の長期間の血圧低下を引き起こす。 オルメサルタンメドキソミルの1日1回の使用は、24時間の血圧の効果的で穏やかな減少を提供する。 オルメサルタンの降圧効果は通常1-2週間以内に発現し、最大効果は治療開始後約8週間である。

薬物動態

オルメサルタンメドキソミルはプロドラッグである。 消化管からの吸収過程で加水分解され、迅速かつ完全に薬理学的に活性な形態、すなわちオルメサルタンに変わる。 オルメサルタンの絶対バイオアベイラビリティは約26％であり、食物摂取は生物学的利用能に有意に影響しない。 Cmaxの摂取後、血漿中のオルメサルタンは1〜2時間以内に達成される。オルメサルタンの血漿タンパク質への結合は99％であり、血液細胞への結合は重要ではない。 オルメサルタンの分布容積は約17.1リットルである。 Cssは3-5日以内に到達する。オルメサルタンの全血漿クリアランスは1.3l / hであり、腎クリアランスは0.6l / hである。 それは腎臓（約40％）と胆汁（約60％）によって排泄される。 オルメサルタンの排除は二相性であり、終末T1 / 2は約13時間である。

特別な臨床事例における薬物動態

年齢。 Cmax olmesartanの値は、若年者と65歳以上の患者で同等でした。 反復投与された高齢者では、中等度のオルメサルタン累積、AUCの増加33％、腎クリアランスの30％の減少が認められた。

床。 オメサルタンの薬物動態パラメータのわずかな差異は性別によって観察された：AUCおよびCmaxは、男性より女性において10-15％高かった。

腎機能障害。 重度の腎不全（C1クレアチニン<20ml /分）の患者では、平衡状態のAUCが3倍増加する。

肝臓機能の侵害 健康なボランティアのこれらのパラメータと比較して、中程度の肝機能障害を有する患者では、AUC（約60％）およびCmaxの増加が観察された。

物質オルメサルタンメドキソミルの施用

本態性動脈性高血圧症。

禁忌

胆管閉塞、腎不全（C1クレアチニン<20ml /分）、腎臓移植後の状態（臨床経験なし）、妊娠、母乳授乳。

制限事項

大動脈または僧帽弁の狭窄、肥厚性閉塞性心筋症、原発性高アルドステロン症、高カリウム血症、低ナトリウム血症（脱水、動脈低血圧、腎不全のリスク）、腎不全（クレアチニン> 20ml /分）、慢性心不全、腎臓動脈または動脈狭窄症腎臓、虚血性心疾患、脳血管疾患、65歳以上の年齢、肝機能障害、BCCの低下を伴う症状（下痢、嘔吐を含む） 18歳までの利尿薬を同時に使用する（有効性と安全性が確立していない）。

妊娠と母乳育児の応用

妊娠中の禁忌（レニン - アンギオテンシン系に直接作用する薬剤は、胎児および新生児の損傷、さらには胎児の死に至ることがあるという証拠がある）。 妊娠が治療期間中に起こった場合、オルメサルタンメドキソミルを直ちに止める。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはDです。

治療の時点で、母乳育児を中止すべきである（女性の母乳中へのオルメサルタンの浸透に関するデータはないが、授乳中のラットの乳中には低レベルのオルメサルタンが見出される）。

物質の副作用オルメサルタンメドキソミル

オルメサルタンメドキソミルの安全性は、コントロールされた臨床試験でこの薬剤を受けた患者3,275人を含む3,825人の患者で評価された。 900人の患者で、少なくとも6ヶ月間、525人以上の患者、少なくとも1年間治療を行った。

背部痛、気管支炎、クレアチンホスホキナーゼの増加、下痢、頭痛、血尿など、プラセボ投与患者でオルメサルタンメドキソミルで治療した患者の1％を超える頻度のプラセボ対照臨床試験で観察された副作用も同じ頻度またはそれ以上の頻度で観察された高トリグリセリド血症、インフルエンザ様症状、咽頭炎、鼻炎および副鼻腔炎が挙げられる。

咳の頻度は、プラセボ群（0.7％）およびオルメサルタンメドキソミル（0.9％）を受けた患者において同様であった。

以下は、0.5％を超える頻度で観察された他の（潜在的に重要な）副作用であり、制御されたまたは開かれた臨床試験において、オルメサルタンメドキソミル単独療法における高血圧患者3100人以上の治療において観察される治療と関連し得る。

神経系や感覚器官から：めまい。

心臓血管系および血液（造血、止血）から：胸痛、頻脈。

消化管の部分では：腹痛、消化不良、胃腸炎、悪心、高コレステロール血症。

筋骨格系から：関節痛、関節炎、筋肉痛。

皮膚から：発疹。

その他：末梢浮腫、高脂血症、高尿酸血症。

アレルギー反応：顔面浮腫は、オルメサルタンメドキソミルを投与された5人の患者に記録された。

実験室試験：ヘモグロビンおよびヘマトクリットのわずかな減少、肝臓酵素および/またはビリルビンの活性の増加。 制御された臨床試験において、標準的な実験室パラメータの臨床的に重要な変化は、非常にまれにオルメサルタンメドキソミルの使用と関連していた。

ポストマーケティングの経験

無気力症、嘔吐、横紋筋融解症、急性腎不全、血液中のクレアチニンレベルの増加、脱毛症、蕁麻疹、掻痒、血管浮腫。

インタラクション

オルメサルタンメドキソミルの健康なボランティアとジゴキシンまたはワルファリンとの同時投与との有意な相互作用はなかった。 オルメサルタンのバイオアベイラビリティーは、アルミニウムとマグネシウムを含む制酸剤を同時に投与した場合、有意に変化しなかった。 オルメサルタンメドキソミルはシトクロムP450で代謝されないため、シトクロムP450アイソザイムを誘発するか、シトクロムP450アイソザイムによって代謝される薬剤との相互作用は期待されない。

過剰摂取

症状：血圧の著しい低下、頻脈。

治療：血圧が著しく低下した場合、患者を背中に置き、脚を持ち上げることをお勧めします。 推奨される胃洗浄および/または活性炭の受け入れ、脱水および水 - 塩代謝の障害、BCCの補充を補正することを目的とした療法。

投与経路

内部。

物質の注意事項オルメサルタンメドキソミル

血管緊張および腎機能を有する患者は、レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系の活性（例えば、重度の慢性心不全または腎動脈狭窄を含む腎機能不全の患者）に大きく依存するが、薬物の使用このシステムに作用すると、急性動脈性低血圧、高脂血症、乏尿、またはまれに急性腎不全を発症する可能性がある。 単一の機能腎臓の動脈の腎動脈または狭窄の両側狭窄を有する患者がRAASに影響を及ぼす薬物の治療を受けている場合、重度の動脈低血圧および腎不全のリスクが増大する。 類似の作用の可能性は、オルメサルタンメドキソミルの使用により除外することはできない。 腎機能障害を有する患者では、血清カリウムおよび血清クレアチニン値の定期的なモニタリングが推奨される。

最近の腎臓移植患者での使用経験は欠けている。

他のアンギオテンシンII受容体拮抗薬およびACE阻害薬の場合と同様に、患者が腎機能障害および/または慢性心不全に罹患している場合、高カリウム血症が薬物と共に発生する可能性がある。 このリスク群の患者には血清カリウム値をコントロールすることを勧める。 いずれの降圧薬と同様に、IHD患者または脳血管機能不全患者の過剰なBP減少は、心筋梗塞または脳卒中を引き起こす可能性があります。