使用のための指示:エプチフィバチド
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薬物の商品名 - インテグリン
物質Eptifibatideのラテン名
エプチフィバタム(エプチフィバチディ(Eptifibatidi)属)
グロス式
C35H49N11O9S2
薬理学的グループ:
抗凝集剤
病因分類(ICD-10)は、
I20.0不安定狭心症:ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X
I21急性心筋梗塞:急性期の心筋梗塞; 急性心筋梗塞; 病的なQ波を伴う心筋梗塞および心不全を伴わない心筋梗塞; 心筋梗塞は心原性ショックにより複雑化する。 梗塞左心室; 経心筋梗塞; 心筋梗塞の網膜下(心内膜下); 網膜虚血心筋梗塞; 心内膜心筋梗塞; 心筋梗塞の急性期; 急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞; 心筋梗塞の亜急性期; 冠動脈(動脈)の血栓症; 脅かされた心筋梗塞; Q波なしの心筋梗塞
I22続く心筋梗塞:アテローム性動脈硬化症および再梗塞の可能性; 心筋梗塞が再発する; 心筋梗塞を再発させる
Z95.5冠動脈形成術移植片および移植片の存在:冠動脈バイパス移植; 動静脈シャント; 動静脈シャントの血栓症
CASコード
188627-80-7
物質の特徴エプチフィバチド
6個のアミノ酸およびメルカプトプロピオニル残基を含む合成環状ヘプタペプチドは、デアミノ - システイニルである。
薬理学
モード動作 - 反凝集性。
フォンビルブラント因子および他の接着リガンドの血小板の糖タンパク質IIb / IIIa受容体への結合を防止し、血小板凝集を可逆的に阻害する。
ADPおよび他の血小板凝集の誘導因子を用いた生体外試験では、180μg/ kgの用量の静脈内ボーラス投与後すぐに効果が現れることが示された。 2μg/ kg /分の用量でのその後の注入では、患者の少なくとも80%(生理学的レベルのカルシウム含量)で80%を超えるADP誘発血小板凝集の阻害が観察される。 注入の終了後4時間後、血小板の機能的活性はベースラインレベルの50%以上である。 プロトロンビン時間、活性化部分トロンボプラスチン時間に有意な効果はない。
90〜250μg/ kgのボーラス用量および0.5〜3.0μg/ kg /分の速度での注入では、薬物動態は線形および用量依存性である。 推奨スキーム(ボーラス、その後の注入)に従って投与すると、Cmaxに迅速に到達した後、濃度はわずかに低下し、4-6時間以内に平衡レベルに達する。 血漿タンパク質への結合は約25%である。 血漿からのT1 / 2 - 2.5時間、クリアランスは55-58ml / kg / h、分布容積は185-260ml / kgである。 健康な人では、腎臓クリアランスは全クリアランスの50%です。 尿は主に未修飾の形で代謝産物の形で排泄される。
物質エプチフィバチドの応用
急性冠動脈症候群:不安定狭心症、Q波のない心筋梗塞(死亡および再発性心筋梗塞の予防)。 経皮経管冠動脈形成術 - PTCA(患部動脈の血栓性閉塞および関連する急性虚血合併症の予防)の伝導。
禁忌
降圧療法の背景に対する過去30日間の覚醒時の過敏症、出血性素因または重度の病理学的出血、重度の動脈性高血圧(200mmHg以上または110mmHg以上のSAD) 前の6週間の大規模な外科的介入、過去30日間の脳卒中、または出血性脳卒中の履歴、非経口投与のためのIIb / IIIa受容体の別の阻害剤の現在または計画された使用、腎不全による血液透析の必要性。
制限事項
妊娠、母乳育児、18歳未満の年齢(適用の安全性および有効性は未定)。
妊娠と授乳
おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的なリスクを超える場合(妊娠中に研究が行われていない場合)。
FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。
治療時には、母乳育児を中止する必要があります(エプチフィバチドが母乳に流入するかどうかは分かりません)。
物質エプチフィバチドの副作用
小出血(ヘモグロビンレベルが40g / lを下回ることに伴って)。 血友病 - 13.1%(7.6% - プラセボ); 生命を脅かす(胃腸および肺) - 1.9%(1.1%プラセボ)を含む10.8%(9.3% - プラセボ)、大量の出血(ヘモグロビンレベルが50g / lを下回ることを伴う。 血小板減少(100・109 / Lまたはベースラインからの50%以上の血小板数の減少) - 1.2%(プラセボの0.6%)。
インタラクション
止血のシステムに影響を与える他の薬物と注意して組み合わせてください。 ストレプトキナーゼと同時に使用すると、出血のリスクが高くなります。
低分子量ヘパリンの使用は推奨されません(このような組み合わせの経験はありません)。 フロセミドと薬学的に適合性がない(同じシステムで投与することはできません)。
過剰摂取
症状:出血。
治療:投与の中止。 効果的な透析。
投与経路
IV
物質エプチフィバチドの使用上の注意
病院でのみ使用できます。 出血の可能性が高い患者、特に女性、高齢者、低体重患者の出血の可能性がある患者については、すべての患者を注意深くスクリーニングする必要があります。 可能性のある止血障害を判定するための適用前に、プロトロンビン時間、活性化部分トロンボプラスチン時間、血清クレアチニン、血小板数、ヘモグロビンレベル、ヘマトクリットを決定することが推奨される。 治療の開始から6時間以内に、そして治療中は1日1回(指標の減少の場合にはより頻繁に)、血小板、ヘモグロビンおよびヘマトクリットの数を連続的に監視する必要がある。
を含む、出血の可能性のある領域の絶え間ない監視が必要です。 カテーテルの挿入場所、動脈、静脈または他の穿刺(出血のリスクは、PTCA中の動脈アクセス部位で最大である)。 緊急または計画外科手術が必要な場合、エプチフィバチドの注入を停止する。
肝臓の重大な違反(凝固障害の可能性)に注意して適用してください。