使用のための指示：カルシポトリオール（Calcipotriolum）

薬理学グループ

ダーモトロピー手段

病理分類（ICD-10）

L40乾癬

頭皮の乾癬、頭皮の乾癬、乾癬の一般化された形態、乾癬皮膚炎、紅斑によって複雑化された乾癬、無効な乾癬、乾癬性乾癬、乾癬性紅斑、湿疹を伴う乾癬、過角化症皮膚の毛様領域の病変を有する乾癬、頭皮の慢性乾癬、慢性乾癬、慢性乾癬、難治性乾癬、ケブナー現象、鱗状苔癬（Scaly lichen）、乾癬、乾癬乾癬、乾癬乾癬、乾癬の皮膚病、

コードCAS 112965-21-6

カルシポトリオールの特性

乾癬の治療のための手段。 ビタミンDの合成類似体。白色またはほぼ白色の物質。 分子量412.6。

薬理学

薬理作用は吸乾性である。

ケラチノサイトの増殖を用量依存的に阻害し、その形態学的分化を促進する。 体内のカルシウム代謝にわずかに影響します（ビタミンD3より100倍弱い）。 カルシポトリオールは、IL-1によって誘導されるTリンパ球活性化の強力な阻害剤である。 皮膚の免疫プロセスを調節します。 軟膏、クリームまたは溶液を使用する場合、治療効果は2週間以内に発症する。

発がん性、突然変異誘発性、妊孕性への影響

UV照射のない標準的な長期動物実験におけるカルシポトリオールの潜在的な発癌性は評価されていない。 紫外線に曝露された白っぽい白人のマウスおよびカルシポトリオールを用いた研究では、皮膚腫瘍のUV誘発形成に必要な時間が減少した（統計学的には男性でのみ有意であった）ことから、カルシポトリオールは、皮膚腫瘍の形成の誘導に対する照射。カルシポトリオールを使用する患者は、太陽光および人工照明（太陽光ランプを含む）の両方への過剰な暴露を避けるべきである。

Calcipotriolは、Ames試験、マウスのリンパ腫試験、マウスの小核試験において、ヒトリンパ球上の染色体異常の試験において突然変異誘発効果を引き起こさなかった。

54μg/ kg /日までの用量のラットの試験では、カルシポトリオールは受精能および全体的な生殖能力に影響を及ぼさなかった。

皮膚への適用時の吸収は、剤形および皮膚の状態に依存する。 平均して、皮膚からの吸収は1〜5％である。 乾癬患者の軟膏を用いた臨床試験では、全身血流に最大6％（±3％）の用量が浸透し、全身血流には5％（±2.6％）しか吸収されないことが示されたインタクトな皮膚。 外的使用のために溶液を使用する場合、1％以下しか吸収されない。 クリームの全身吸収は研究されていない。 吸収された部分は、2つの薬理学的に不活性な代謝産物の形成と共に肝臓で生体内変化を起こし、24時間以内に不活性化される。 それは腎臓や腸から排出されます。

カルシポトリオールの応用

静止した後退期に乾癬の下痢（頭皮の慢性乾癬を含む）。

禁忌

過敏症、進行段階の乾癬、膿疱性筋炎、カルシウム代謝の侵害を伴う疾患。 顔面には使用しないでください。

使用の制限

高カルシウム血症（素因を含む）、高ビタミンD症、腎性腎炎（病歴を含む）、肝臓および/または腎不全、18歳未満の小児（有害な全身影響を発症する危険性は、体重に対する表面積）および65歳以上（皮膚の副作用はより深刻である）。

妊娠および泌乳

催奇形作用。 予想される生物学的利用能が約40〜60％である経口投与経路で催奇形性試験を行った。 ウサギは、12mcg / kg /日（132mcg / m2 /日）の用量で胎児に対する母体毒性および毒性の増加を示した。 カルシポトリオールを36μg/ kg /日（396μg/ m 2 /日）の用量で投与すると、恥骨および上肢の骨折の不完全な骨化が有意に増加した。 ラットの研究では、54μg/ kg /日（318μg/ m2 /日）の用量で骨格異常の頻度が増加した（フォルカネレの非伸長、追加の肋骨）。 フタナネルの非消化はカルシポトリオールがカルシウム代謝に及ぼす影響によるものである可能性が非常に高い。 雌と胎児に有害でないと推定される用量は、43.2μg/ m2 /日（ラット）および17.6μg/ m2 /日（ウサギ）であり、ヒトにおける全身曝露（18.5μg/ m2 / （0.13μg/ m 2 /日）を上回っている。

意図された利益が胎児の潜在的なリスク（おそらく胎盤を通過する、適切かつ厳密に管理された研究が行われない、使用の安全性が確立されていない）を超える場合、妊娠での使用が可能である。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。

カルシポトリオールが母乳中に排泄されるかどうかは分かっていないので、授乳中に処方する必要がある場合は、母乳育児を中止する問題を解決する必要があります。

副作用

0.005％軟膏の形態で剤形中のカルシポトリオールの制御された臨床試験で観察された効果：10-15％ - 燃焼、かゆみおよび局所皮膚刺激; 1〜10％ - 紅斑、乾燥および薄片状皮膚、発疹、皮膚炎、乾癬の悪化; 1％未満 - 皮膚の萎縮および色素沈着過剰、高カルシウム血症、毛嚢炎。

0.005％軟膏の形態で剤形中のカルシポトリオールの制御された臨床試験で観察された効果：10-15％ - 燃焼、かゆみおよび局所皮膚刺激; 1〜10％ - 紅斑、乾燥および薄片状皮膚、発疹、皮膚炎、乾癬の悪化; 1％未満 - 皮膚の萎縮および色素沈着過剰、高カルシウム血症、毛嚢炎。

剤形中のカルシポトリオールの制御された臨床試験において、0.005％クリームの形態で観察された効果：10-15％ - 局所皮膚刺激; 1-10％ - 発疹、かゆみ、皮膚炎、乾癬の悪化。

0.005％溶液の剤形中のカルシポトリオールの制御された臨床試験で観察された効果：約23％ - 皮膚の燃焼およびうずき。 11％ - 発疹; 1-5％ - 乾燥と皮膚の炎症、乾癬の悪化。

全身効果：血清Ca2 +レベルの可逆的増加。 非常にまれな血管浮腫および顔面浮腫（溶液を適用する場合）を含む、光感受性および過敏反応の発生に関する報告がある。

インタラクション

サリチル酸を含む局所用製剤と一緒に使用することは推奨されません。

過剰摂取

症状（推奨用量を超えた場合）：血液中のカルシウム濃度の上昇。

治療：薬物のキャンセル。

投与経路

外側に。

カルシポトリオールの使用上の注意

乾癬以外の他の皮膚病の治療におけるカルシポトリオールの安全性および有効性は確立されていない。 薬物に対する個々の過敏症で、カルシポトリオールによる治療を停止する。

皮膚の表面の30％以上の病変の大きな表面には塗布しないでください。 顔、目、粘膜、損傷していない皮膚領域の皮膚との接触を避けるためには、軟膏、クリームまたは溶液を塗布するたびに徹底的に手を洗う必要があります。

治療前および定期的に治療中に、血液中のCa 2+濃度を監視することを推奨します。 大量の長期間の使用を続けていると、腎臓で高カルシウム血症および重度の石灰化を発症するリスクを完全に排除することはできません。

血液中のCa 2+レベルが上昇して正常値を超える場合、正常なレベルのカルシウムが回復するまで薬剤の使用を止める必要があります。 全身的効果は、通常、薬剤の離脱後に可逆的であり、平準化される。

カルシポトリオールの最大週用量を超えると、高カルシウム血症のリスクが増加する。

薬物の回収により、血液中のカルシウム濃度が迅速に正常化する。 溶液を軟膏またはクリームと一緒に塗布する場合、カルシポトリオールの総投与量は、60mlの溶液および40gの軟膏またはクリームまたは40mlの溶液に対応する週あたり5mgを超えてはならないことを考慮する必要があり、 60gの軟膏またはクリーム（頭皮のための1mlの溶液は1gの軟膏またはクリームに相当する）。

軟膏およびクリームの目的は、PUVA療法と組み合わせることができる。