使用のための指示：Rivastigmin（Rivastigminum）

化学名

3 - [（1S）-1-（ジメチルアミノ）エチル]フェニルメチルメチルカルバメート

薬理学グループ

M-、n-holinomimetiki、incl。 抗コリンエステラーゼ剤

病理分類（ICD-10）

アルツハイマー病におけるF00痴呆（G30 +）

アルツハイマー型痴呆、アルツハイマー型認知症

F02.3パーキンソン病における認知症（G20 +）

コードCAS

123441-03-2

特性

リバスチグミン酒石酸塩は、白色またはほぼ白色の結晶性粉末である。 それは水に可溶性であり、エタノールおよびアセトニトリルに可溶性であり、n-オクタノールにはわずかに可溶性であり、酢酸エチルには非常にわずかに可溶性である。 n-オクタノール/リン酸緩衝液pH7の37℃での溶解比は3.0である。

薬理学

薬理作用 - 抗コリンエステラーゼ。

カルバメート型の脳アセチルコリンエステラーゼの選択的偽可逆阻害剤（アセチルコリンエステラーゼの遮断の持続時間は約9時間である）。 アセチルコリンの破壊を防止し、大脳皮質および海馬のアセチルコリン含量を選択的に増加させ、コリン作動性伝達を促進し、アルツハイマー病における認知プロセスを改善する。 コリンエステラーゼの阻害は、アミロイドのタンパク質β前駆体の断片の形成およびアミロイド斑の形成（アルツハイマー病の病理学的特徴）の遅延につながり得る。

経口で摂取したときによく吸収され、バイオアベイラビリティーは30〜40％です。 Cmaxに到達する時間は1時間であり、血漿タンパク質への結合は40％であり、分布容量は1.9-2.7 l / kgである。 BBBに簡単に浸透します。 主にエステラーゼの加水分解によって代謝される（シトクロムP450の主なアイソザイムの影響下での生体内変化は最小限である）。 T1 / 2~1h。 主に代謝産物の形で腎臓によって排泄され、糞便との1％未満。 用量の90％以上を服用してから24時間後。 累積しません。

動物実験によると、催奇形性はない。 母乳中に浸透する能力は確立されていない。

適応症

アルツハイマー痴呆（軽度または中等度、アルツハイマー病の疑いがある、または診断されたもの）、パーキンソン病の軽度から中等度の認知症。

禁忌

過敏症（カルバモイルアミンおよび他のカルバメート誘導体を含む）、重度の肝機能障害、母乳育児。

使用の制限

（洞房結石およびAVブロック）、不整脈、気管支喘息およびCOPD（病歴）、尿路閉塞、てんかん、他のコリンミオメティック薬の同時投与、妊娠などが含まれるが、これらに限定されない。

妊娠と泌乳

妊娠が可能な場合、治療の期待される効果が胎児の潜在的なリスクを超える場合。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

副作用

神経系や感覚器官から：疲労、無力症、めまい、頭痛、眠気、興奮、不眠症、方向の鈍化、うつ病、振戦の増加。

腸の部分では、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振、消化不良。

その他：アレルギー反応、発汗、体重減少、上気道および尿路の感染。

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ポストマーケティングの経験

リバスチグミンの使用方法（経口または経皮）にかかわらず、患者における播種性アレルギー性皮膚炎の発症に関するいくつかの報告がある。

インタラクション

他のホロミメティックスと同時に使用することは推奨されません。 麻酔中の筋弛緩剤の脱分極効果を高めます。

アルツハイマー病患者では制酸薬、制吐剤、抗糖尿病薬、中枢作用の降圧薬、ベータアドレナリン遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、ジゴキシン、抗狭心症薬、NSAID、エストロゲン、鎮痛薬、ベンゾジアゼピン、抗ヒスタミン薬の同時使用は薬物動態の変化を伴わなかったリバスチグミンの増加またはリスクの増加副作用。 健康なボランティアでは、ジゴキシン、ワルファリン、ジアゼパムおよびフルオキセチンとの薬物動態学的相互作用はなかった。

情報の更新

メトクロプラミドとの相互作用

メトクロプラミドとリバスチグミンの同時使用は、錐体外路副作用のリスクが高まるため推奨されません（相加効果が可能です）。

麻薬鎮痛薬および抗コリン薬

リバスチグミンは、抗コリン作用薬（例えば、オキシブチニン、トルテロジン）と同時に使用される場合、他のコリン作用薬のコリン作動性作用を増加させる可能性があり、作用の拮抗作用である。 リバスチグミンとコリン作動性構造に影響を及ぼす薬剤との併用は推奨されない。

ベータ遮断薬との相互作用

失神に至る徐脈の激化は、リバスチグミンがβ遮断薬、特に心選択性（アテノロールを含む）と併用されるときに起こり得る。 リバスチグミンとベータブロッカーの併用は推奨できません。

過剰摂取

症状：吐き気、嘔吐、下痢。

治療：24時間の治療の中止、制吐剤の使用、硫酸アトロピン（初期用量0.03mg / kg IVで有意な過剰投与）、対症療法。 解毒剤としてスコポラミンを使用することは推奨されません。

投与経路

内部では、TTSの形で外部にある。

予防措置

コリン作動性刺激は、胃における塩酸の分泌を増加させることができる。

治療中に観察される副作用は、薬物の1回以上の投与をスキップした後に減少し得る。 副作用が持続する場合、薬剤の1日用量は、以前の良好な耐容性のレベルに低下されるべきである。

情報の更新

患者の共通のアレルギー性皮膚炎の場合、リバスチグミンによる治療を中止すべきである。 患者および介護者は、皮膚反応の起こりうる可能性について知らされるべきである。