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使用のための指示:メトプロロール

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物質のラテン名Metoprolol

メトプロラリウム属(メトプロロール属)

化学的合理的名称: ()-1- [4-(2-メトキシエチル)フェノキシ] -3 - [(1-メチルエチル)アミノ] -2-プロパノール(酒石酸塩またはコハク酸塩として)

総式C 15 H 25 NO 3

薬物療法グループ:ベータ遮断薬

病因分類(ICD-10)は、

E05.9甲状腺中毒症、不特定:タイヤトキソックス反応; 甲状腺機能亢進症の症状を伴う甲状腺の拡大; ヨウ素Basedowの現象; 甲状腺過形成; 甲状腺機能亢進状態; 甲状腺機能亢進症; 甲状腺機能不全; 拡散性甲状腺機能低下症; 潜伏性甲状腺機能低下症; 増加した甲状腺機能; 甲状腺中毒症

G43片頭痛:片頭痛の痛み。 片頭痛; 片麻痺性片頭痛; 片頭痛; 片頭痛発作; 継続的な頭痛; 半月板

I10必須(原発性)高血圧:高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧:動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I20狭心症[狭心症]:ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I20.0不安定狭心症:ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I21急性心筋梗塞:急性期の心筋梗塞; 急性心筋梗塞; 病的なQ波を伴う心筋梗塞および心不全を伴わない心筋梗塞; 心筋梗塞は心原性ショックにより複雑化する。 梗塞左心室; 経心筋梗塞; 心筋梗塞の網膜下(心内膜下); 網膜虚血心筋梗塞; 心内膜心筋梗塞; 心筋梗塞の急性期; 急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞;急性心筋梗塞; 心筋梗塞の亜急性期; 冠動脈(動脈)の血栓症; 脅かされた心筋梗塞; Q波なしの心筋梗塞

I25慢性虚血性心疾患:高コレステロール血症の背景にある冠状動脈性心疾患 ; 冠状動脈性心疾患は慢性疾患である。 冠状動脈性心疾患; 安定した冠状動脈疾患; 経皮経管脈管形成術; 心筋虚血、動脈硬化症; 再発性心筋虚血

I25.2移送された最後の心筋梗塞:心臓症候群; 心筋梗塞; ポストMI 心筋梗塞後のリハビリテーション; 操作された船の再閉鎖; アンギナpostinfarctnaya; 心筋梗塞後の状態; 心筋梗塞後の状態; 心筋梗塞

I27他の形態の心肺疾患:慢性肺心疾患; 高血圧肺循環; 肺高血圧症; 肺の心臓病; 肺心疾患; 心肺機能不全; 二次性肺高血圧; 慢性肺心臓; アイゼンメンガー症候群

I34.1脱出症[脱出]僧帽弁:乳頭筋の破裂; バロー症候群; 僧帽弁脱出症候群; 僧帽弁脱出症

I42心筋症:心臓病; びまん性心筋症; 拡散性ネオブリリルユウスチャイヤ心筋症; 心筋ジポカリイグリシジイ; 心筋ジストロフィー; 急性心筋症; 慢性心筋症

I47.1上室性頻脈:上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 神経性洞性頻脈; 正常性頻拍; 発作性上室性頻脈; 上室性頻脈の発作; WPW症候群を伴う上室性頻脈の発作; 心房頻拍症の発作; 発作性上室性頻脈性不整脈; 発作性上室性頻脈; ポリトピネイ心房頻脈; 心房細動; 心房頻脈は真実である。 心房頻拍; AVブロックを伴う心房頻拍; 再灌流不整脈; 反射Bertsolda-Jarisch; 再発性持続性上室性発作性頻拍; 症状のある心室性頻脈; 副鼻腔頻脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性不整脈; AV接続の頻脈; 上室性頻脈; 頻脈発色症; 洞性頻拍症; 結節性頻脈; 混沌とした心房頻脈 ウォルフ - パーキンソン - ホワイト

I47.2心室頻脈: Torsades de pointes( torsade de pointes); 症状のある心室性頻脈; 心筋梗塞におけるTorsades de pointes; 心室細動; 心室頻脈; 心室頻脈性不整脈; 心室頻脈; 心室頻脈; 生命を脅かす心室性不整脈; 持続性心室頻脈; 持続性単形性心室頻拍; 発作性心室性頻拍症トルセーズ; 発作性心室頻脈

I47.9発作性頻拍、不特定:心室頻拍症の発作; 発作性不整脈; 発作性心室細動; パロキシム洞頻脈; 発作性心室性頻拍症トルセーズ; 発作性心房細動およびフラッタ

I48心房細動および不安定化永久的な心房頻脈性不整脈; 心房粗動または瞬きの間の頻繁な心室レートの緩和; 心房細動; 心房細動およびフラッターの発作; 心房細動の発作; 発作性心房細動; 心房早朝ビート; Tahiaritmicheskoy心房細動; Tahisistolicheskoy心房細動; 耳介ふけ; 生命を脅かす心室細動; 心房細動; 慢性心房細動; 上室性不整脈; 発作性心房細動およびフラッター; 発作性フィブリルフラッター; 心房早漏

I49.4その他のおよび未定義の早発脱分極:期外収縮不整脈; 期外収縮期; 拡張期外収縮

I49.9不規則な心拍、不特定:発作性上室性頻脈; 胸部外陰部不整脈; 心房細動;頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性不整脈; AV往復性頻拍; AV結節往復動性頻拍; 心室細動; 不規則な心拍; 抗菌性の往復性頻拍; 心不整脈; 不整脈; 不整脈; 心臓のアリーティミー; 低カリウム血による不整脈; 心室頻脈性不整脈; 心室収縮の頻度が高い。 心不整脈; 発作性上室性不整脈; 発作性上室性不整脈; 発作性不整脈; 発作性心房 - 心室リズム; 心不整脈; 上室性頻脈; 頻脈性不整脈; 胸腔前異常脈動

CASコード37350-58-6

説明

メトプロロール酒石酸塩、実質的に無臭の結晶性粉末、水に可溶、塩化メチレン、クロロホルムおよびエタノール、アセトンに溶けにくく、エーテルに不溶。 メトプロロールコハク酸塩:酢酸エチル、アセトン、ジエチルエーテルおよびヘプタンに実質的に不溶性の、水に容易に溶解し、メタノールに溶解し、エタノールにわずかに溶解し、ジクロロメタンおよび2-プロパノールにわずかに可溶な白色結晶性粉末。

メトプロロールの薬理学的性質

薬理学的効果 -抗狭窄、降圧、抗不整脈

主に心臓のβ1-アドレナリン作動性受容体を固定し、内交動刺激および膜安定化作用を有さない。 それは心拍出量と庭を減らし、心拍数を遅くし、身体的ストレスと精神的緊張の間の心筋へのカテコールアミンの刺激効果を減少させ、反射性起立性頻脈を予防する。 降圧作用は、レニン - アンジオテンシン系および中枢神経系のレニン阻害の心拍出量および合成の低下、圧受容体感受性の低下、および結果として末梢交感神経影響の減少に起因する。 降圧効果は急速に進行し(15分後には悲しい低下、最大2時間)、6時間続きます。 メトプロロールコハク酸塩を服用している間、ベータ1-アドレナリン受容体の遮断の臨床効果は24時間保存されます。お父さんはゆっくりと変化します。数週間の定期摂取後には安定した減少が観察されます。 、エネルギー消費および心筋酸素要求。 心筋梗塞と診断された患者の死亡率である冠状動脈性心疾患発作の頻度および重症度を低減し、忍容性負荷を改善する。 メトプロロールコハク酸塩は、死亡(突然死を含む)、再梗塞(糖尿病患者を含む)のリスクを軽減し、急性心筋梗塞および特発性拡張型心筋症患者のQOLを改善する。 抗不整脈効果は、AVノードを介した興奮の広がりの洞調律および速度を遅らせ、不応期のブレーキの自動性および延長を引き起こし、心臓の伝導系に対する不整脈による交感神経作用の排除である。 それは軽度の負の変力効果を有する。 200mgを超えない日用量を用いて心臓選択的に保存した。 選択的β1-アドレナリン受容体のために、理論的には、気管支痙攣(肺機能低下の喘息患者では生命を低下させる)、低血糖および末梢血管収縮のリスクを低減する。

イヌの実験(1年間105 mg / kg /日)、発がん性の徴候が示されていないラット(2年間800 mg / kg /日)およびマウス(750 mg / kg /日21カ月)肝細胞の過形成、肺組織マクロファージの硬化などの組織学的変化を明らかにした。 アルビノマウスに750mg / kg /日の用量で21ヵ月間投与した場合、良性肺腺腫の発生率は増加したが、実験の反復で腫瘍の発生率の増加が認められた。 マウスにおける優性致死突然変異の試験結果、体細胞染色体の研究、試験異常、間期および体外における体細胞核の検査。 変異原性を示さなかった。 55.5倍を超える用量を投与されたラットでは、最大1日のヒト用量(450mg)は、新生児の妊娠可能性、パフォーマンスの向上および移植後死亡生存率に影響しなかった(催奇性の徴候はなかった)。

メトプロロール酒石酸塩は、経口服用時に迅速かつほぼ完全に(95%)吸収され、広範な初回通過代謝を受ける。 バイオアベイラビリティは、最初の受信時に約50%であり、繰り返し適用すると70%に増加する。 約12%が血漿アルブミンに結合している。 組織に急速に分布し、血液脳関門(中枢神経系のレベルは血漿濃度の78%)、胎盤、母乳(血漿濃度より高い)に浸透する。 分布容積 - 5.5リットル/ kg。 Cmaxは投与後1〜2時間以内に達成され、血液レベルは著しく異なる。 T1 / 2 - 。 3〜7時間肝臓のBiotransformiroetsaは2種類の活性代謝物を形成します。 主に腎臓を代謝物として書く、Cl - 1リットル/分。 摂取量が5%未満の場合は、尿に変化のない形態で、注入の有無に応じて約10%で排泄される。 腎機能がバイオアベイラビリティを変化させないが代謝産物の排泄率を低下させる可能性がある場合。 肝硬変を有する患者では、代謝が減速し、総クリアランス(矯正投与レジメンは必要ない)。 血液透析によって除去されない。 注入量のメトプロロール覚醒は10分以上、最大効果は20分後に発達し、5および10mgの投与量でそれぞれ10および15%の心拍数を低下させた。 同じ用量のコハク酸メトプロロールの経口Cmaxは、1 / 4-1 / 2のCmaxメトプロロール酒石酸塩であるが、より長く維持される。 同様の用量の酒石酸塩の投与後のバイオアベイラビリティーよりも23%少ない50-400mg(1日1回)の用量でのバイオアベイラビリティ。 薬物動態パラメータは、患者の年齢に依存しない。

物質Metoprololの適用

心房細動および心房細動を含む心室および心室性不整脈、心房細動、上室性頻脈、心房細動、心房粗動および心房細動を含むが、これらに限定されるものではないが、高血圧は軽度から中程度の重症度(単独療法または他の降圧剤と組み合わせて)、虚血性心疾患、心房頻拍)、肥大性心筋症、僧帽弁脱出、心筋梗塞(予防および治療)、片頭痛(予防)、甲状腺中毒(複合療法); 抗精神病薬による停滞の治療。

メトプロロールの禁忌

過敏症、AVブロックIIおよびIII度洞房ブロック、急性または慢性(代償不全)うっ血性心不全、洞性洞症候群、重度の洞房徐脈(心拍数60拍/分未満)、心原性ショック、低血圧(100 mm未満ヒトの末梢血循環、妊娠、授乳、授乳によって発現される。

アプリケーションへの制限

糖尿病、低血糖、アレルギー歴、代謝性アシドーシス、気管支喘息、気腫、気管支炎、非アレルギー性甲状腺機能低下症、乾癬、褐色細胞腫、肝機能障害および/または腎臓病、重症筋無力症、うつ、全身麻酔、 。

妊娠と授乳

おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的なリスクを上回る場合。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

メトプロロールの副作用

神経系と感覚器官から:少なくとも10% - 弱さ; 1-9,9% - めまいと頭痛; 0.1-0.9% - 濃度不良、眠気/不眠症、悪夢、うつ病、筋肉痙攣、感覚異常; 0,01-0,09% - 神経質、不安、リビドーの弱化、視力障害、眼瞼炎、結膜炎; 嗜眠、疲労、不安、混乱、記憶喪失/短期記憶喪失、幻覚、耳鳴り、味覚障害が0.01%未満である。

心血管系および血液(血液、止血):1-9,9% - 徐脈、動悸、低血圧、寒い四肢; 〜0.1-0.9% - 心不全、AVブロック、浮腫症候群、胸痛; 0,01-0,09%で - 心筋収縮、不整脈、0.01%未満の壊疽(重度の末梢循環障害を有する患者)の減少; 失神、失神、血小板減少、白血球減少、無顆粒球症が挙げられる。

消化管から:1-9,9% - 悪心、胃痛、下痢または便秘; 0.1-0.9% - 嘔吐; 0,01-0,09% - 口渇、異常な肝機能; 鼓腸、消化不良、胸やけ、肝炎。

呼吸器系から:呼吸困難(1-9,9%)、気管支痙攣(0.1-0.9%)、血管運動性鼻炎(0.01-0.09%)、呼吸困難。

皮膚の場合:0.1-0.9% - 発疹、皮膚の変性変化; 0,01-0,09% - 可逆的な脱毛症; 0.01%未満 - 光線過敏、乾癬の悪化; 掻痒、紅斑、蕁麻疹、発疹。

その他:体重減少(0.1-0.9%)、関節痛、関節炎、筋肉痛、筋力低下、ペイロニー病。

インタラクション

低血圧は、交感神経遮断薬、ニフェジピン、ニトログリセリン、利尿薬、ヒドララジンおよび他の抗高血圧薬を増強する。 抗不整脈薬および麻酔薬は、徐脈、不整脈、低血圧のリスクを高める。 準備は、デジタルの遅いAV伝導を強化します。 ベラパミルとジルチアゼムの同時投与は心停止を引き起こす可能性があります。 ベータアドレナリンアゴニスト、アミノフィリン、コカイン、エストロゲン、インドメタシン、および他のNSAIDは降圧効果を弱める。 筋弛緩薬antidepolyarizuyuschihの効果を強化し、延長します。 アルコールの組み合わせは、中枢神経系に対する相互補強抑制剤効果をもたらす。 アレルゲンは、重度の全身性アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクを増大させる。 それは、インスリンおよび経口抗糖尿病薬の有効性を変え、低血糖のリスクを高める。 経口避妊薬、シメチジン、ラニチジン、フェノチアジン - 血液中のメトプロロールのレベルを上昇させる、リファンピシン - 減少する。 これは、リドカインのクリアランス、β2アゴニストの有効性を低下させる(後者の用量を増加させるために必要)。 MAO阻害剤タイプAと不適合である。

過剰摂取

症状:低血圧、うっ血性心不全、徐脈、心停止、AVブロック、心原性ショック、気管支痙攣、呼吸不全および意識/昏睡、悪心、嘔吐、全身性けいれん、チアノーゼ(投与後20分〜2時間)。

治療:胃洗浄、対症療法:硫酸アトロピン(速い0.5-2mg) - 徐脈およびAV伝導障害; グルカゴン(1〜10mg / in、次いでin / drip2.2.5mg / h)およびドブタミン - 心筋収縮性の減少の場合; アゴニスト(ノルエピネフリン、エピネフリンなど) - 動脈低血圧; ジアゼパム(in / slow) - 発作を排除するため。 気管支痙攣反応の軽減のために吸入β-アゴニストまたはアミノフィリンのボーラス; ペーシング。

投与経路

内部、静脈内。

物質の使用上の注意メトプロロール

慢性心不全の患者では、心筋収縮性を損なう可能性があり、心筋グリコシドおよび/または利尿薬の使用が血行力学的状態を詳細に監視する必要がある。 徐脈を増加させる場合、またはAVブロックは用量またはアトロピンを減少させるために必要である。 糖尿病および甲状腺機能亢進症の背景に対して、メトプロロールは、低血糖または甲状腺機能亢進症によって引き起こされる頻脈を遮断し得る。 糖尿病の患者では、抗糖尿病薬の用量調整が必要であり、血糖値の注意深い監視が必要です。 治療手術中に行う際には、選択した薬剤は、最も負の変力効果を有する麻酔薬でなければならない。 多分、過敏症反応のより顕著な発症、およびアレルギー歴を悪化させたエピネフリンの従来の用量の治療効果の欠如。 クロニジンによる同時治療の終了時に、重篤な高血圧の危機のリスクのために、クロニジンの数日前にメトプロロールが徐々に取り消された。 褐色細胞腫患者では、αアドレナリン受容体との併用のみが可能である。 メトプロロールは、出荷前に2〜3日間停止する(新生児の徐脈、低血圧および低血糖のリスク)。例外的なケースでは、出産後の新生児は医師の監督の下に48〜72時間以内にすべきである。 小児における安全性と有効性が決定されていないため、小児科練習での使用を控えるべきである。 あなたが10-14日の期間にわたって徐々に線量を減らすために必要な治療をキャンセルする場合。 冠動脈疾患を有する患者は、その時点で医師の監督下にある。 車の運転手の間には注意が必要であり、人々の技術は注意の集中に関連しています。

特別な指示

治療中、検査結果(尿素、酵素、ホスファターゼ、LDHの増加)で検査結果を変更することができます。

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