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使用のための指示:レボドパ+カルビドーパ

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物質のレボドパ+カルビドパのラテン語名

レボドパム(Levodopum)+カルビドプム(Carbidopum)(レボドピ(Levodopi)+カルビドピ(Carbidopi)

薬理学グループ

ドーパミンミメティックス

抗パーキンソニクス

病因分類(ICD-10)は、

G20パーキンソン病:震えの麻痺; 特発性パーキンソニズム; パーキンソン病; 症状パーキンソニズム

G21二次パーキンソニズム:薬学的パーキンソニズム; パーキンソニズム; 症候性のパーキンソニズム; 錐体外路系の障害; パーキンソン症候群

妊娠中および授乳中のアプリケーション

FDAによる胎児の行動カテゴリー - C.

モデル臨床薬理学的論文1

薬物療法 。 抗パーキンソン病の組み合わせは、カルビドパ(芳香族アミノ酸脱炭酸酵素の阻害剤)とレボドパ(ドーパミンの前駆体)との組み合わせである。 hypokinesia、rigidity、tremor、dysphagia、droolingを排除します。 レボドパの抗パーキンソニズム効果は、中枢神経系へのドーパミンの直接的な変化によるものであり、中枢神経系におけるドーパミン欠乏の置換につながる。 末梢組織で形成されたドーパミンは、レボドパの抗パーキンソン病効果(中枢神経系に浸透しない)の実現に関与せず、レボドパの副作用の大半を担う。 末梢のドーパ - デカルボキシラーゼの阻害剤であるカルビドーパは、間接的に中枢神経系に入るレボドパの量を増加させる末梢組織におけるドーパミンの形成を減少させる。 レボドパとカルビドパの最適な組み合わせは、4:1または10:1である。薬物の効果は、処置の開始後最初の24時間に、時には最初の投与後に現れる。 完全な効果は7日以内に達成されます。

薬物動態 。 カルビドパの薬物動態に関するデータは限られている。 レボドパは、経口摂取すると、消化管から急速に吸収されます。 吸収 - 20-30%の用量、経口摂取のTCmax - 2〜3時間。 吸収は、胃内容物の排出速度およびその中のpHに依存する。 胃の中の食物の存在は、吸収を遅くする。 いくつかの食物アミノ酸は、腸からの吸収とBBBを通しての輸送のためにレボドパと競合することができる。 小腸、肝臓および腎臓には大量のものが含まれており、脳には約1〜3%しか浸透しません。 変化のない形態では、腎臓(7時間以内に35%)および腸から排出される。 T1 / 2 - 約1時間、カルビドパとの併用投与 - 。 約2時間はすべての組織で代謝され、主に脱炭酸によりBBBに浸透しないドーパミン、代謝物(ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリン、腎臓)を形成する。 8時間の代謝産物の腎臓排泄の約75%。 健常者およびパーキンソン病カルビドパ患者を経口投与した後、放射能標識された放射能の最大レベルは、健常人の投与後2〜4時間後およびパーキンソン病患者の1,5〜5時間後に測定された疾患。 尿および糞便による薬物の排泄は、両群でほぼ同じである。 代謝産物の中には尿中に排泄され、コアはα-メチル-3-メトキシ-4-ヒドロキシフェニルプロピオン酸およびα-メチル-3,4-ジグリコシフェニルプロピオババ酸である。 それらは排泄された代謝産物の約14%および10%を構成する。 より少量では、2つの他の代謝産物が見出される。 それらのうちの1つは、3,4-ジヒドロキシフェニルアセトンとして同定され、他はN-メチルカルビドーパ(予備的)として同定された。 これらの各物質の含有量は、代謝産物総量の5%以下である。 尿中には、変化しないカルビドーパも見出される。 コンジュゲートは同定されていない。

表示 。 パーキンソン症候群、パーキンソン症候群(抗精神病薬によるものを除く) - 脳炎後、脳血管疾患、毒性物質(一酸化炭素、またはMnを含む)による中毒。

禁忌 。 非感受性、ザクロトゥルグリヤヤ緑内障、それの疑いのあるメラノーマ、病因が不明な皮膚疾患、非選択的MAO阻害剤の同時受容、18歳までの年齢。

慎重に リズム障害(無症候時)を伴う心筋梗塞、CHFおよび他の重篤なSSS、重度の肺疾患、 喘息、肺疾患、てんかん、およびその他が含まれる。 痙攣発作(病歴)、びらん性および潰瘍性病変、胃腸管(上部GIからの出血の危険性)、糖尿病などが含まれる。 代償性内分泌疾患、重度の肝臓および/または腎不全、オクルクドゥルニヤ緑内障、妊娠、泌乳。

投薬。 内部では、1日2〜3回、1日あたり1/4錠(250mg / 25mg)を服用し、最適効果を得るために2〜3日ごとに1/4錠ずつ投与量を増やします。 通常、1日当たり1-2錠(250mg / 25mg)の用量で最適効果が観察される。 最大1日量は、レボドパ1.5gとカルビドパ150mg(250mg / 25mgの6錠)です。

副作用 。 CVSから:不整脈および/または動悸、血圧の低下または上昇を含む起立反応、失神; 静脈炎。

消化器系から:嘔吐、食欲不振、下痢、便秘、消化不良、口渇、味覚の変化、唾液腺の消化、消化管からの出血、十二指腸十二指腸潰瘍。

造血から:白血球減少、血小板減少、貧血、incl。 溶血性、無顆粒球症。

神経系から:めまい、頭痛、眠気、神経弛緩性悪性症候群、運動緩徐(オンオフ症候群)のエピソード、悪夢を含む睡眠障害、不眠症; 混乱、興奮、感覚異常、うつ病(自殺企図を含む)、認知症、リビドー症候群を含む精神的反応を含むが、これらに限定されない。 発作の発症が報告されているが、薬物摂取との因果関係は確立されていない。

アレルギー反応:血管浮腫、蕁麻疹、掻痒、出血性脈管炎(ヘノッホ - シェーンライン紫斑病)、水疱性発疹(反応に類似した天疱瘡を含む)。

呼吸器系の部分では呼吸困難、上気道感染症。

皮膚から:皮膚の発疹、発汗の増加、汗の濃化、脱毛症。

泌尿器系から:尿路感染、頻尿、尿の黒化。

実験室パラメーター:Hbおよびヘマトクリットの減少は、ALT、AST、LDH、アルカリホスファターゼ、高ビリルビン血症、BUN増加、強陽性、高血糖、白血球尿、細菌尿および血尿を増加させた。

その他:胸痛、無力症

他の副作用が、レボドパ単独の使用で観察されたので、CVS-心筋梗塞の側からのレボドパとカルビドーパの組み合わせを使用するときに注意することができる。

消化器系の部分では、胃腸の痛み、嚥下障害、唾液分泌、鼓腸、慢性的な痛み、舌の灼熱感、胸やけなどです。

代謝の側面から:腫脹、減少または体重増加。

神経系から:運動失調、錐体外路障害、落ち着き、不安、歩行障害、神経過敏、思考覚醒の低下、記憶喪失、失見当識、幻覚、眼瞼痙攣、トリズム、震えの増加、麻痺、筋肉痙攣、潜在ホルナー症候群、末梢神経障害。

呼吸器系から:喉の痛み、咳。

皮膚から:悪性黒色腫、血液の "潮"。

感覚から:眼精疲労、複視、視覚障害、散瞳。

尿生殖器系から:尿貯留、尿失禁、勃起不全。

その他:腹痛、疲労、衰弱、下肢の痛み、呼吸困難、倦怠感、声のho声、激越。

検査室の指標:白血球減少症、低カリウム血症、高クレアチニン血症および高尿酸血症、タンパク尿およびグルココルチア。

過剰 。 治療:胃洗浄、不整脈のタイムリーな検出のための密接な観察およびECGモニタリング。 必要ならば、抗不整脈治療。

相互作用 。 レボドパとβ-アドレナリンムラトアミを同時に施用すると、ジチリンおよび吸入麻酔薬が心臓の律動障害のリスクを高めることがあります。 三環系抗うつ薬では - レボドパの生物学的利用能が低下する; ジフェニルブチロピペリジン、チオキサンテン、フェノチアジン、クロザピン、ピリドキシン、パパベリン、レセルピンは、抗パーキンソン病作用を低下させることがある。 Li +の薬は、ジスキネジーや幻覚のリスクを高める。 メチルドーパによる副作用の悪化。

レボドパをMAO阻害剤(MAO-B阻害剤を除く)と同時に適用すると、循環障害が可能である(MAO阻害剤の投与は2週間で中止すべきである)。 これは、レボドパドーパミンおよびノルエピネフリンの影響下での蓄積、その不活性化がMAO阻害剤によって阻害され、興奮発達、血圧上昇、頻脈、顔面紅潮およびめまいの高い確率によるものである。

レボドパを投与されている患者では、チューブクラーリンの使用は血圧の著しい低下のリスクを高める。

鉄塩は、レボドパおよびカルビドパの生物学的利用能を低下させる可能性がある。 このような相互作用の臨床的意義は不明である。

メトクロプラミドはレボドパの生物学的利用能を改善し、胃内容排出を促進するが、それにもかかわらずドーパミン受容体との拮抗作用のために疾患の制御に悪影響を及ぼし得る。

特別な指示 。 急激なレボドパの服用を突然止めることは容認できません(筋肉の硬直、体温の上昇、精神異常および血清中のCK活性の増加を含む、悪性神経弛緩症候群に似た症状の複合体を発症する可能性があります) 。

患者が抗精神病薬を投与された場合には、突然投与量を減らさなければならない患者を監視したり、投与を中断したりする必要があります。

薬物による錐体外路反応を排除するよう処方してはならない。

治療の過程で、患者の精神状態、末梢血のパターンを監視することが必要である。

タンパク質が多い食品は吸収を妨げることがあります。

薬物を服用する背景に緑内障の患者は定期的に眼内圧を監視すべきである。

食品や少量の液体と一緒に飲むことをお勧めします。カプセルは全体を飲み込んでしまいます。

長期間の治療中に、肝臓、造血、腎臓およびSSS機能の定期的なモニタリングが推奨される。

計画された全身麻酔の前に、患者は経口摂取が許される限り、薬物を服用することができる。

手術後、患者が経口的に薬物を服用できるようになるとすぐに、通常の投与量を再び投与することができる。

治療期間中に、車両を運転したり、精神運動反応の注意力とスピードの集中が必要とされる他の潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。

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