使用のための指導：レボセチリジン5 mg

国際非営利団体 （INN）：レボセチリジン

薬学的グループ：抗アレルギー剤 - H1-ヒスタミン受容体遮断薬。

プレゼン：

錠剤を5mgのフィルムで被覆する。 パッキン10錠入り。 1つまたは3つのパッキンValium planimetricと使用説明書は段ボールの束に入れます。

処方箋なし。

レボセチリジンの適応

レボセチリジン（Levocetirizine） - アレルギー反応の場合に適用される薬物。 この薬物は、gistaminozavisimuyu段階のアレルギー反応に影響を与え、血管の透過性を低下させ、メディエータ（メディエータ）の炎症の放出を制限する。 この薬は肥満細胞からヒスタミンが実際に放出されるのを防ぐものではありません。 治療用量では、実質的に鎮静作用はない。

レボセチリジンの使用の適応症の中には、かゆみ、くしゃみ、鼻づまり、鼻漏、涙液漏れ、結膜充血を伴うアレルギー反応に基づく、年中または季節性の鼻炎または結膜炎の症状がある。 また、花粉症（枯草熱）、蕁麻疹、および他のアレルギー性皮膚病、掻痒および発疹が伴う。

薬物の効果は短く（最大濃度は1時間以内に単回投与後に達成される）、薬物の動力学は1日1回それをとることができる。 平衡濃度は2日以内に達成される。 医学的使用説明書は、肝臓および腎臓の併存疾患を有する患者におけるレボセチリジンの使用、ならびに最大投与量および推奨治療期間についてより詳細に記載されている。

レボセチリジンは、優れた忍容性、低毒性、過量の場合の高い安全性を備えた新世代の抗ヒスタミン剤に属します。 この薬剤は、高度なR-鏡像異性体であり、その前のセチリジンの性能を2倍超える。

薬物の商品名 - レボセチリジン

剤形： フィルムコート錠

活性物質：

レボセチリジン二塩酸塩5.0mg;

賦形剤：微結晶セルロース - 53.2mgクロスカルメロースナトリウム - 3.8mgアルファ化デンプン - 32.04mgコロイド状二酸化ケイ素 - 0.48mgステアリン酸マグネシウム - 0.48mg;

Opadry II白色 - 3.8mg（乳糖一水和物-1.37mg、バリウム1.06mg二酸化チタン-0.99mgマクロゴール3000-0.38mg）。

説明 ：

錠剤は、丸い両凸であり、白色フィルムでコーティングされている。 横断面 - 白いまたはほぼ白い内層。

薬物療法群：抗アレルギー薬 - H1-ヒスタミン受容体拮抗薬。

ATXコード： R06AE09

レボセチリジンの薬理学的性質

薬力学

レボセチリジン - セチリジンのR-エナンチオマーである。 ヒスタミンの同時性アンタゴニスト; セチリジンの2倍高いH1-ヒスタミン受容体親和性を遮断する。 Levocetirizineは、アスタミューゼニジスキームアレルギー反応の段階に影響を与える。 好酸球の移動を減少させ、血管透過性を低下させ、炎症メディエーターの放出を制限する。 それは発達を防ぎ、アレルギー反応を促進し、鎮痒作用を有する。 実質的に抗コリン作動性および抗セロトニン作用を示さない。 治療用量では、実質的に鎮静作用はない。

薬物動態

薬物動態学的パラメータであるレボセチリジンは、用量と直線的に変化し、セチリジンの薬物動態と差異はない。

吸収：急速かつ完全に摂取により吸収される。 食事は吸収の完全性には影響しませんが、その速度は低下します。 最大濃度（Cmax）は0.9時間後に達し、血漿は270ng / mlである。 薬物の一定濃度は、受領から2日後に達成される。

分布：血漿タンパク質への結合 - 90％。 分布容積（Vd）は0.4 l / kgである。 生体利用率は100％である。 母乳に浸透する。

代謝：薬理学的に不活性な代謝産物によるN-およびO-脱アルキル化によって、肝臓で薬剤の14％未満が代謝される。 低レベルの代謝および代謝能力の欠如（シトクロム系による最小限の代謝で）により、レボセチリジンと他の薬物との相互作用は起こりそうもない。

排泄：成人T1 / 2（半減期）は7.9±1.9時間であり、胴体クリアランスは0.63ml /分/ kgである。 腎臓から排泄される薬物の投与量の約85.4％（腸内で約12.9％）。

特別グループ：

腎不全患者

腎不全（クレアチニンクリアランス（CC）<40 ml /分）では、クリアランスが減少し（血液透析患者 - 80％）、T1 / 2がより長くなる。 標準的な4時間の透析処置中に除去されたレボセチリジンの10％未満。

子供

6〜11歳の小児14名（体重20〜40kg、レボセチジン5mgに1回）の薬物動態の研究のデータは、Cmaxおよび曲線下面積（AUC）の指標が約2倍高いことを示したクロスチェック時に健康な成人の人よりも。 分析のデータは、6ヶ月から5歳の子供のための1.25mgの用量での薬物が、1日1回5mgを受けたときの成人の血漿濃度に相当することを示した。

高齢者の患者

高齢患者に限られた薬物動態に関するデータ。 9歳の高齢者（65〜74歳）のレボセチリジン30mgを1日1回6日間反復投与した場合、全身体クリアランスは若年成人より約33％低かった。 ラセミセチリジン分布は、腎機能に年齢よりもより依存することが示された。 このステートメントは、薬物とレボセチリジンとセチリジンの両方が主に尿から得られるので、レボセチリジンにも適用可能である。 したがって、高齢の患者では、レボセチジンの投与量は腎機能に応じて調整すべきである。

レボセチリジンの適応

痒み、くしゃみ、鼻のうっ血、鼻漏、涙、結膜充血などの一年生（持続性）および季節性（断続的）アレルギー性鼻炎およびアレルギー性結膜炎の症状の治療;

花粉症（花粉症）;

蜂蜜;

他のアレルギー性皮膚炎、かゆみと発疹が伴う。

必要に応じて、薬を使用する前に医師に相談してください。

レボセチリジンの禁忌

任意の1つまたは任意の他の賦形剤製剤の活性物質、セチリジン、ヒドロキシジン、ピペラジン誘導体に対する過敏症;

- ラクターゼ欠損、ラクトース不耐性、グルコース - ガラクトース吸収不良;

- 末期腎不全（クレアチニンクリアランスが10mL /分未満）。

̶6歳未満の子供（有効性と安全性のデータが限られているため、錠剤の場合）。

予防措置以下の状態では慎重に遵守する必要があります：慢性腎不全（是正措置が必要です）。 高齢患者では（腎糸球体濾過の加齢に伴う減少を伴う）、脊髄損傷、前立腺肥大症および他の素因のある患者におけるアルコールの使用（「他の医薬品との相互作用」も参照）。レボセチリジンは尿崩壊のリスクを高めることがあるため、尿貯留。 妊娠中の女性の任命と母乳育児の間。

妊娠と母乳育児

妊娠

妊娠中のレボセチリジンの使用に関するデータは、事実上存在しないか、または限られている（300妊娠未満の結果）。 しかし、セチリジン、レボセチジンラセミネート、妊娠（1000以上の妊娠結果）の使用は、奇形および胎児および新生児の毒性作用と関連していなかった。 動物の研究では、妊娠、胎児発育、出産および出生後の発達に直接的または間接的な有害作用は示されていない。

levocetirizineの任命で妊娠中の女性は注意する必要があります。

期間中の母乳育児

セチリジン、レボセチリジンラセミ体は、母乳中に排泄される。 したがって、乳汁中のレボセチリジンの割当ても考えられる。 授乳中の子供は、レボセチリジンに対して有害反応を引き起こす可能性があります。 したがって、授乳中のレボセチリジンの予約には注意が必要である。

生殖能力

臨床データはNoです。

レボセチリジンの投与量と投与量

薬物は、食事中または空腹時に経口的に摂取され、液体で絞られた少量の水ではない。 レセプションを1回服用することをお勧めします。

大人と6歳以上の子供：1日量は5mgです。 最大1日量 - 5mg。 錠剤の6歳未満の子供は指名されません：彼らは、別の液体剤形を使用します。

レボセチリジンは腎臓から排泄されるので、クレアチニンクリアランスの大きさに応じて、腎不全患者および高齢患者に薬物を投与する際に調整する必要があります。

腎不全および肝不全の投与を受けている患者は、上記の表で実施する。 患者が肝機能のみを損なう場合、正しい投薬レジメンが必要である。

季節性（間欠性）、鼻炎（少なくとも4週間の症状の存在、または少なくとも4週間の全期間）の治療において、治療期間は症状の持続時間に依存する：治療は消滅して終了することができる症状の出現を再開し、症状の出現を再開した。

治療期間（持続性）でアレルギー性鼻炎（週4日以上の症状の存在および4週間以上の総持続時間）の治療は、アレルゲンへの暴露期間を通して継続してもよい。

成人患者では6mgまでのレボセチリジン錠剤（フィルムコート、5mg）の剤形中にこの薬物の継続的な臨床経験がある。

アプリケーションおよび指示書に記載されている用量に従ってのみ使用してください。

薬を服用するのを忘れた場合は、逃したことを補うために二重線量を取らず、通常の時間に次の線量を服用してください。

治療後に改善がみられない場合、または新しい症状がある場合は、医師に相談してください。

レボセチリジンの副作用

臨床研究

1％以上（しばしば≧1/100、<1/10）の頻度を有する12-71歳の男性および女性の臨床試験では、頭痛、眠気、口渇、疲労、まれな1/1000、<1/100）が無力症および腹痛に遭遇した。

6％〜12歳の小児における1％以上の頻度（しばしば1/100未満、1/10未満）の臨床試験中、頭痛や眠気に遭遇しました。

市販後の研究

副作用の頻度は不明である（利用可能なデータから推定することはできない）。

免疫系：アナフィラキシーを含む過敏反応。

代謝および栄養障害の部分：食欲の増加。

精神の部分では：不安、攻撃性、興奮、うつ病、幻覚、不眠症、自殺思考。

神経系から：痙攣、脳静脈洞血栓症、感覚異常、めまい、失神、振戦、味覚異常。

聴覚から：めまい

視覚器官の部分：視覚障害、視力障害、炎症症状。

心血管系：狭心症、頻脈、動悸、頸静脈の血栓症。

呼吸器系：呼吸困難、鼻炎症状の増加。

消化器系から：吐き気、嘔吐、下痢。

肝胆道系疾患：肝炎、肝機能検査の変化。

腎臓および泌尿器系の部分では、排尿障害、尿滞留。

皮膚および軟部組織の部分では、血管浮腫、薬物耐性紅斑、掻痒、発疹、蕁麻疹、下垂体腐敗、亀裂、光感受性。

筋骨格系から：筋痛、関節痛。

一般的な障害：末梢浮腫、体重増加。

その他：交差反応性。

これらの指示副作用のいずれかが複合されている場合、または指示に記載されていないその他の副作用に気づいた場合は、医師にご連絡ください。

過量

過剰摂取の症状：眠気（大人）、興奮と不安、眠気の変化（幼児）。

過剰投与による治療：直ちに経口投与した後、胃を洗い流して嘔吐させる必要があります。 対症療法と支持療法を推奨する。 特定の解毒剤はありません。 血液透析は効果がない。

インタラクション

レボセチリジンと他の薬剤との相互作用の研究は実施されていない。 アンチピリンラセミ体セチリジン、プソイドエフェドリン、シメチジン、ケトコナゾール、エリスロマイシン、アジスロマイシン、グリピジドおよびジアゼパムとの薬物相互作用の研究において、臨床的に有意な有害相互作用が同定されている。

テオフィリン（400mg /日）を用いる適用では、セチリジンの全クリアランスは16％減少する（テオフィリン動態は変化しない）。

セタリジン曝露は40％増加し、リタノビル曝露はわずかに変化した（-11％）ことが、リタノビル（1日2回600mg）およびセチリジン（1日10mg）で示された。

いくつかのケースでは、中枢神経系（CNS）に圧倒的な影響を及ぼすアルコールまたは薬物によるレボセチリジンの使用は、混乱および健康の低下を引き起こす可能性がある。

レボセチリジンの特別な指示

投与間隔は、腎機能に応じて個別に選択する必要があります。

治療中は、エタノール（アルコール）の使用を控えるようお勧めします。

レボセチリジン錠はラクトース一水和物を含んでいるので、ラクトース不耐性、遺伝性ラクターゼ不足またはグルコース - ガラクトースの吸収不良の患者には使用しないでください。

レボセチリジンが尿貯留の危険性を増やす可能性があるため、患者が尿貯留の素因（例えば、脊髄損傷、前立腺肥大）を慎重に検討する必要があります。

車両、機械の運転能力への影響

Levocetirizineは眠気を増加させる可能性があるため、薬物は機械の運転または操作能力に影響を与える可能性があります。 薬物投与の期間中、レボセチリジンは、精神運動反応の高い濃度および速度（運転および操作機械を含む）を必要とする潜在的に危険なタイプの作業を行うことを控えることが望ましい。

レボセチリジンの放出形態

錠剤は、フィルムコーティングされ、5mgである。

PVCフィルムとアルミホイルで印刷された特許のブリスターに10錠。

使用上の指示を伴う1つまたは3つのブリスターは、段ボールの束に置かれる。

レボセチリジンの保存条件

乾燥した暗所で、25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

レボセチリジンの貯蔵寿命

3年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。

薬局からのレボセチリジンの供給条件

処方箋なし。