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指示

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使用のための指示:デトロリトール

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有効成分:トルテロジン

ATXコード

G04BD07トルテロジン

薬理学グループ

M Cholinolytics

病因分類(ICD-10)は、

N39.3不随意排尿

女性の尿失禁、アニスリヤ、尿失禁

N39.4他の特定のタイプの尿失禁

尿失禁、ベッドウェッティング、頻繁な夜間排尿、女性の尿失禁、アニスリヤ、初夏夜尿症、小児初乳夜尿症

N31.1反射神経障害性膀胱、他に分類されていないもの

反射亢進、過活動膀胱、排尿筋過反射、排尿筋過反射

N31.2神経原性膀胱の衰弱、他に分類されていない

ストレスのある状況での尿失禁、膀胱のアトニー、膀胱のアトニー(括約筋)(神経原性)、膀胱の括約筋の機能障害、神経原性膀胱障害、神経原性膀胱障害、神経原性膀胱、括約筋の機能不全膀胱、命令的失禁

R32尿失禁不明

特発性膀胱不安定性、尿失禁、夜間頻尿、膀胱括約筋機能障害、自発的排尿、混合失調症、排尿機能障害、機能性排尿障害、小児における機能性尿失禁、尿毒症

構造と組成

延長作用のあるカプセル1杯。

活性物質:

トルテロジンヒドロタルトレート2mg / 4mg

(それぞれ1.37mgまたは2.74mgトルテロジンに相当)

補助物質:砂糖顆粒(ショ糖-40.33mg-59.05mg / 80.66mg-118.1mg、トウモロコシデンプン-5.49mg-24.21mg / 10.92mg-48.42mg)-45.82mg-83.26mg / 91.58mg-166.52mg; (エチルセルロース3.52mg / 7.03mg、中鎖トリグリセリド0.75mg / 1.5mg、オレイン酸0.41mg / 0.82mg)。 ヒプロメロース - 3.84mg / 7.68mg

硬ゼラチンのカプセル:インジゴカルミン、二酸化チタン、ゼラチン、酸化鉄黄色(カプセルのみ2mg)。 インクホワイトオパコードホワイトS-1-7085(シェラック、二酸化チタン、プロピレングリコール、シメチコン)

剤形の説明

カプセル、2mg:ハード、ゼラチン状、青緑色の体と蓋、体の白いインク - 蓋の上の2番、男の形の記号。 サイズは4です。

カプセル、4mg:ハード、ゼラチン状、体と青色の蓋、体に白いインク - 図4、蓋の上 - 小さな男の形の記号。 番号3のサイズ。

カプセルの内容物:約1mmの直径の黄色がかった色相の白色のミクロスフェア。

薬理学的効果

薬理作用 - m-抗コリン作用薬。

薬力学

トルテロジンは、膀胱受容体に対する選択性が最も高いコリン作動性ムスカリン受容体の競合的アンタゴニストである。

トルテロジンの5-ヒドロキシメチル誘導体は、ムスカリン受容体にも高度に特異的であり、他の受容体に有意に影響しない。 トルテロジンは排尿筋収縮活性を低下させ、また唾液分泌を減少させる。 治療量を超える用量では、膀胱の不完全な排出を引き起こし、残尿の量を増加させる。

トルテロジンの治療効果は4週間で達成される。

薬物動態

薬物動態学的特徴

薬物を服用した後の血清中のCmaxトルテロジンは、2〜6時間で達成される。 T1 / 2は約6時間であり、アイソザイム欠損CYP2D6患者では約10時間である。 薬物のCssは4日以内に達成される。 食物と一緒に薬物を摂取するとトルテロジンの濃度は上昇するが、食物は薬物のバイオアベイラビリティに影響しない。 治療用量の範囲では、血清中のピーク濃度とトルテロジンの用量との間に線形関係がある。

吸引。 大多数の患者におけるトルテロジンの絶対生物学的利用能は17%であり、アイソザイムCYP2D6の欠損者では65%である。

分布。 トルテロジンおよび5-ヒドロキシメチル代謝産物は、主にα-1-酸糖タンパク質に結合する。 無関係の割合は、それぞれ3.7%および36%である。 Vdトルテロジンは113リットルである。

代謝。 経口投与後、トルテロジンは、多形イソ酵素CYP2D6によって主に肝臓で代謝され、薬理学的に活性な5-ヒドロキシメチル代謝産物を形成し、これは代謝されて5-カルボン酸およびN-脱アルキル化5-カルボン酸になる。 5-ヒドロキシメチル代謝産物は、トルテロジンに近い薬理学的特性を有し、大部分の患者において、薬物の効果を有意に高める。 アイソザイムCYP2D6(集団の約7%)の欠乏を有する人において、トルテロジンはCYP3A4アイソザイムで脱アルキル化され、薬理学的に活性でないN-脱アルキル化トルテロジンを生成する。 ほとんどの患者におけるトルテロジンの全身クリアランスは約30リットル/時である。 アイソザイムCYP2D6の欠損を有する個体における初期化合物のクリアランスの減少は、5-ヒドロキシメチル代謝産物の検出不能濃度のバックグラウンドに対する血清中のトルテロジンの濃度の増加(約7倍)をもたらす。 5-ヒドロキシメチル代謝産物の薬理学的活性は、トルテロジンの薬理学的活性と同等である。 トルテロジンおよび5-ヒドロキシメチル代謝産物のタンパク質との結合の差異に起因して、CYP2D6アイソザイム欠損個体における非コンジュゲートトルテロジンAUCは、ほとんどの患者における非結合型ボルデロシンおよび5-ヒドロキシメチル代謝産物のAUCの合計に近い同じ投薬レジメン。 薬物の安全性、忍容性および臨床効果は、アイソザイムCYP2D6の活性に依存しない。

トルテロジンは、イソ酵素CYP2D6,2C19,2C9,3A4または1A2を阻害しない。

排泄。 トルテロジンの約77%が腎臓から排出され、17%が腸から排出される。 用量の1%未満が未変化で、約14%が5-ヒドロキシメチル代謝産物の形で排泄される。 5-カルボン酸およびN-脱アルキル化5-カルボン酸は、腎臓によって排泄される(それぞれ51および29%)。

選択された患者群における薬物動態

肝機能の違反。 肝硬変の患者では、未結合のトルテロジンと5-ヒドロキシメチル代謝物の濃度が2倍になります。

腎機能障害。 重度の腎機能障害(Clクレアチニン≦30ml /分)の患者では、健常ボランティアよりも、非結合ボルテラジンおよび5-ヒドロキシメチル代謝産物の平均濃度が2倍高い。 これらの患者の他の代謝産物の血漿中濃度は、健康なボランティアよりもはるかに(12倍)高い。 これらの代謝産物の濃度を増加させる臨床的意義は不明である。

適応症

尿意切迫感、頻尿、尿失禁が頻繁に現れる膀胱の機能亢進。

禁忌

尿の保持;

治療不能な閉塞性緑内障;

トルテロジンまたは薬物の他の成分に対する過敏性を確立した;

ミアステニア・グラビス;

重度の潰瘍性大腸炎;

メガコロン;

胃の空を遅くする。

まれな遺伝性のフルクトース耐性、グルコース - ガラクトース吸収不良またはショ糖 - イソマルターゼの欠損;

排尿する頻繁かつ強制的な衝動の有機的原因;

小児期。

慎重に:尿滞留のリスク(尿路の下部の顕著な閉塞); 胃の空を遅くするリスク。 消化管の閉塞性疾患、例えば幽門の狭窄; 肝臓または腎不全(1日量は2mgを超えてはならない)。 ニューロパチー; 横隔膜の食道開口部のヘルニア。

この試験は、QT間隔に対する効果が、イソ酵素CYP2D6の活性が低下した患者と同様に、8mg /日を超える用量(4mgの治療用量の2倍)で顕著であることを明らかにした。 8mg /日の用量でモキシフロキサシンとトルテロジンを同時に使用した場合、QT間隔に対する後者の効果は、トルテロジンでの4日間の治療と比較してそれほど顕著ではなかったが、データの信頼性は証明されていない。 この点に関して、文書化された先天性または後天性拡張QT間隔を有する患者に薬剤を処方する際には、特別な注意が必要である。 低カリウム血症、低マグネシウム血症および低カルシウム血症などの電解質障害; 徐脈; 心疾患の存在(例えば、心筋症、心筋虚血、不整脈、うっ血性心不全); クラス1Aの抗不整脈薬(例えば、キニジン、プロカインアミド)またはクラスIII(アミオダロン、ソタロール)を服用する。

マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン、クラリスロマイシン)やアゾール系抗真菌薬(ケトコナゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール)のようなアイソザイムCYP3A4の阻害剤を同時に投与する場合、トルテロジンの総1日量は2mg 。

妊娠と泌乳

妊娠中の安全性に関する適切かつ制御された研究は行われていないので、妊娠における薬物の使用は、母親の治療の意図された利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ可能である。 授乳中の女性の母乳とトルテロジンの隔離に関するデータは入手できないため、授乳中のこの薬剤の使用は避けるべきである。

副作用

トルテロジンは、口渇、消化不良、および涙液分泌の減少などの軽度または中等度の抗ムスカリン作用を引き起こす可能性がある。

免疫系から:アレルギー反応。

感染症:副鼻腔炎。

精神障害:混乱。

神経系から:めまい、頭痛、眠気、不安。

視力器の側面から:視覚障害(調節の中断を含む)、眼瞼炎(乾せん強膜)。

血管の側から:顔の皮膚への血液の流れ。

消化器系から:腹痛、便秘、消化不良、鼓腸、胃食道逆流。

泌尿器系から:排尿、尿貯留。

一般:疲労、疲労。

マーケティング後の観察で明らかにされた副作用

免疫系から:アナフィラキシー反応。

精神状態:失見当識、幻覚。

神経系から:記憶障害。

CCCから:頻脈、強い動悸の感じ。

消化器系から:下痢。

皮膚から:血管浮腫。

一般:末梢浮腫。

トルテロジンとコリンエステラーゼ阻害薬との併用療法を受けている患者では、痴呆症状の悪化(混乱、方向転換、幻覚)の個々の症例が報告されている。

インタラクション

シトクロムP450アイソザイム(CYP2D6またはCYP3A4)によって代謝される薬物またはこれらのアイソザイムの阻害剤または誘導物質との薬物動態相互作用の可能性。

抗コリン作用を有する薬剤は、トルテロジンの作用を高め、副作用のリスクを高める。

アゴニストのムスカリン性コリン作動性受容体は、トルテロジンの有効性を低下させる。

トルテロジンは、動態(メトクロプラミドおよびシサプリドなど)の影響を弱める。

CYP2D6アイソザイム欠乏症の患者では、血清アルブミン濃度の上昇や過量投与のリスクがあるため、マクロライド抗生物質(エリスロマイシンおよびクラリスロマイシン)、抗真菌剤(イトラコナゾール、ケトコナゾールおよびミコナゾール)などの強力なCYP3A4阻害剤の同時投与は避けるべきである。

フルオキセチン(CYP2D6アイソザイムの強力な阻害剤であり、ノルフルオキセチン、CYP3A4の阻害剤に代謝される)は、臨床的に伴わないトルテロジンおよびその活性5-ヒドロキシメチル代謝産物の総AUCをわずかに増加させる関連する反応。

トルテロジンは、ワルファリン、ならびに併用経口避妊薬(エチニルエストラジオール/レボノルゲストレル)と相互作用しない。

投与と投与

内部、食べ物の摂取量にかかわらず、全体を飲み込む。 推奨される1日量は4mgです。 用量レジメン - 1日1回。

薬剤の用量は、薬剤の個々の忍容性に基づいて、2mg /日に減らすことができる。

肝臓および腎臓機能の障害を有する患者、および併用療法としてケトコナゾールまたはCYP3A4の他の強力な阻害剤を受ける患者には、1日2mgの投与が推奨される。

過剰摂取

症状:最も重度の - 宿泊施設や排尿困難、さらには幻覚、重度の覚醒、痙攣、呼吸不全、頻脈、尿貯留、拡張瞳孔の違反。

治療:胃洗浄と活性炭の選定。 幻覚の発達とともに、強力な興奮はフィゾスチグミンに処方されるべきである。 ベンゾジアゼピン構造の痙攣または重度の興奮不安症; 発達した呼吸不全 - IVL; 頻脈 - βブロッカー; 尿貯留 - 膀胱カテーテル法; 散瞳 - ピロカルピンが眼に入ったり、患者を暗室に移したりする。

過剰摂取の場合、QT間隔の延長に関連して必要な措置を取る必要があります。

特別な指示

治療の開始前に頻繁で緊急の排尿が必要な有機的な原因を排除する必要があります。

信頼できる避妊手段が使用されている場合に限り、生殖年齢の女性は治療を受けるべきである。

乏しい遺伝的機能不全のフルクトース耐性、グルコースガラクトース吸収不良、またはイソマルターゼスクロースの欠乏を有する患者は、この薬剤を服用すべきではない。

身体的および精神的反応の速度の増加を必要とする車を運転したり、仕事をする能力に影響を与えます。 治療期間中は、自動車の運転を控え、精神運動反応の注意とスピードの集中を必要とする潜在的に危険な活動を実践することが必要です。 トルテロジンは調節を中断させ、反応速度を遅くする可能性があります。

問題の形式

持続作用のあるカプセル、2mg、4mg。 7帽子の場合。 PVC / PVDC /アルミ箔製ブリスター(輪郭アクリルパッケージ)。 1枚、4枚、7枚、12枚または40枚のブリスターが段ボール箱に入れられます。

保管条件

暗所で25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

2年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。

処方されています。

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