使用のための指示：Danazol（Danazolum）

化学名

（17α） - プレグナ-2,4-ジエン-20-イノ[2,3-d]イソオキサゾール-17-オール

薬理学グループ

視床下部、下垂体、ゴナドトロピンおよびそれらのアンタゴニストのホルモン

病理分類（ICD-10）

D24乳房の良性新生物

乳腺の良性新生物、良性乳腺疾患、乳腺の腫瘍形成過程、乳腺腫瘍、乳腺管の乳頭腫

D84.1補体系の欠陥

遺伝性血管浮腫

E30.1未熟な思春期

早産、早期性発達、早漏、女子早熟、早期思春期、早産早期

N60.1びまん性嚢胞性乳腺症

乳腺の良性の嚢胞性変化、嚢胞性線維症の乳腺症、線維嚢胞性乳腺症、乳腺の前癌状態、良性乳腺疾患、良性乳房腫瘍

N62乳房（乳房）腺の肥大

女性化乳房腫、乳腺の肥大、マクロマスシア

N80子宮内膜症

子宮内膜症の子宮内膜症

N92豊富で頻繁で不規則な月経

メトロノレラギ、メノラギーア、メノラギーア原発性、ポリメノレア、特発性月経過多、月経困難症、機能性メトトレドキシマ、原発性月経過多

N94.3月経前緊張症候群

月経前症候群、月経心身症、月経症候群、月経前緊張、月経前状態、月経前期間、月経前症候群、月経症候群

N97女性不妊症

不妊症、不妊症、不妊症、高プロラクチン血症の背景にある不妊症、機能不妊症、不妊症、不妊症、卵巣発生の不妊症、不妊症の不妊症、不妊症、不妊症、不妊症、不妊症、不妊症、不妊症単一の小胞の成長

T78.3血管浮腫

浮腫性クエンケ、血管瘤性浮腫を伴う喉頭悪化、再発性血管浮腫、アレルギー性浮腫、クインシーの再発性腫脹

コードCAS 17230-88-5

特性

エチドン由来の合成アンドロゲン。

白色または淡黄色の結晶性粉末。 水中で実質的にnerastvorim、クロロホルムとアセトンに可溶。 それはわずかな分解を伴って225℃の温度で融解する。 分子量337.45。

薬理学

薬理学的作用は抗ゴナドトロピン作用である。

テストステロン、アンドロゲンおよびアナボリック効果と比較して、顕著な可逆性（中止後60-90日）の抗ゴナドトロピン作用が無意味なものと組み合わされている。 antigonadotropic効果は、を含むいくつかの方法で実現されます。 ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）の放出を阻害することにより、または男性および女性における下垂体FSHおよびLHの産生を抑制することによって、 女性では、卵巣の活動は阻害され、排卵は阻害される。 ダナゾールは、ステロイド結合βグロブリンに結合し、プロゲステロンの代謝クリアランスを増加させることによって、標的組織中のアンドロゲン、プロゲステロンおよびグルココルチコイド受容体と相互作用することによってステロイド生成を直接阻害することができる。

それは免疫抑制効果を有し、インビトロでリンパ球の増殖を抑制する。 子宮内膜症患者におけるIgA、IgG、IgMのレベル、リン脂質の濃度、自己抗体の産生を低下させます。

子宮内膜症の治療では、正常および異所子宮内膜組織に損傷を与え、その不活性化および萎縮をもたらす。 疼痛症候群、付随する子宮内膜症を軽減し、子宮内膜症の病巣の退行性変化を引き起こす。

ダナゾールを摂取する際の膣スミアの子宮頸管粘液および細胞診の変化は、下垂体 - 卵巣系へのその圧倒的な影響を反映する。

線維嚢胞性乳腺症は、結節性シールの部分的または完全な消失および疼痛症候群の完全な軽減に寄与する。

遺伝性血管浮腫における臨床効果は、エステラーゼC1（先天性欠損がこの疾患に特徴的である）のインヒビターの含量の増加、および結果としてC4補体成分の血漿レベルの上昇に起因する可能性がある。

経口投与後、ダナゾールは迅速かつ広範囲に代謝される。 摂食（30gを超える脂肪）は、30分間の吸収を遅延させ、バイオアベイラビリティおよびCmaxを増加させる。 バイオアベイラビリティは用量増加に比例して増加しない：用量が2倍になると、血漿濃度は35〜40％上昇する。 血漿中のCmaxは2〜8時間以内に達成される。 1日2回100mgを摂取する場合、Cmaxは200〜800ng / mlであり、250mg / ml〜2μg/ mlの2週間200mgを1日2回投与する。 肝臓のBiotransformiruetsya - 主要代謝産物であるエチステロンと17-ヒドロキシメチルエチルイドンの形成。 T1 / 2ダナゾールは可変であり、4.5〜29時間の範囲であり得る。 それは腎臓によって排泄される。

適応症

乳房の良性新生物（線維嚢胞性乳房症を含む）、原発性月経過多症、月経前症候群、原発早漏、女性化乳房が含まれるが、これらに限定されない。 遺伝性血管浮腫を伴うすべてのタイプの予防（皮膚、腹部、喉頭）の悪化。

禁忌

過敏症、ポルフィリン症（おそらく病気の悪化）、乳癌、アンドロゲン依存性腫瘍、 前立腺癌、血栓塞栓症、生殖器出血（その原因を明らかにするため）、中程度または重度の腎臓および/または肝不全、重度の心不全、妊娠、母乳授乳。

使用の制限

真性糖尿病、てんかん、片頭痛、止血の血漿メカニズムの侵害、老齢。

妊娠と泌乳

妊娠ラットの研究では、妊娠6~15日の250 mg / kg /日（7~15 MPhR）までのダナゾールの経口投与は、胎児毒性および催奇形性、子孫の大きさ、生存率、体の相違を示さなかったコントロールと比較して子孫の体重。 しかし、妊娠6〜18日目に経口投与した60 mg / kg / day（2〜4 MPhR）のウサギの研究では、胎児の発達が遅れていた。

妊娠中の禁忌。 子宮内でのダナゾールの効果は、女性の胎児に有害なアンドロゲン作用をもたらす可能性がある。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはXです。

母乳育児の際には、少年の早発性思春期、少女の男性化など、子供のアンドロゲンの影響が考えられるため、通常は使用しないでください。

副作用

めまい、失神、感情不安、緊張、筋肉痙攣、頭痛、頭蓋内圧の上昇、腰痛、感覚異常、睡眠障害、視覚障害など、神経系および感覚器官から。

腸管の部分では、吐き気、肝機能障害、肝臓トランスアミナーゼ活性の可逆的増加、肝炎、上腹部痛、胆汁うっ滞性黄疸、肝腹膜腫。

内分泌系から：月経機能の侵害、 不規則な月経周期、無月経; エストロゲンのレベルの低下、顔面へのフラッシュ、過度の発汗、膣の乾燥、痛い感受性、乳腺の大きさの減少を示す症状。

アレルギー反応：蕁麻疹、かゆみ、剥離性皮膚炎; まれに - 鼻づまり。 時々 - 発疹（斑状丘疹、水疱性、丘疹）、斑状疱疹。

その他：アンドロゲン様効果、incl。 体重増加、脂漏症、にきび、軽度の多毛症、腫れ、脱毛症、声の粗大化（ho声の形をとってもよい）、咽頭炎 - 治療中止後も継続することがある。 まれな陰核肥大。 ヒトにおける精子形成の中程度の障害、臨床検査における異常（クレアチンホスホキナーゼレベル、耐糖能、ステロイド結合グロブリンレベルを含む）、発熱、腰痛、性欲の変化、血小板減少症または血小板減少症、赤血球増加症、白血球増加症、血友病で。

インタラクション

クマリン系抗凝固剤およびインダンジオン誘導体と併用すると、抗凝固剤の効果が増強される（凝固促進因子の肝合成が低下し、出血が可能）。 Danazolは、炭水化物の代謝の変化（血糖降下薬とインスリンの用量を調整する必要があるかもしれない）のために、血糖値とインスリン抵抗性を高めることができます。 カルバマゼピンと一緒に使用すると、カルバマゼピン代謝の阻害が可能であり、血液中の濃度の増加および毒性をもたらす。 ダナゾールは、シクロスポリンおよびタクロリムスの血中濃度（腎毒性のリスク）であるグルカゴンを増加させることができる。

過剰摂取

症状：頭痛、めまい、振戦、痙攣、吐き気、嘔吐。

治療：胃洗浄、対症療法。

投与経路

内部。

予防措置

血清中の肝臓トランスアミナーゼおよびビリルビンのレベルを定期的にモニターする。

ダナゾール治療中の妊娠開始時には、薬物を中止し、胎児へのリスクの可能性について患者に警告する必要があります。 治療中は、非ホルモン避妊法を使用することをお勧めします。

糖尿病患者を指名するときは、インスリンの投与量を調整する必要があります。