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使用のための指示:Budesonide(Budesonidum)

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薬理学グループ

グルココルチコステロイド

病理分類(ICD-10)

J30.1花粉によるアレルギー性鼻炎

花粉症、花粉症に対する過敏症、ポロポイドアレルギー性鼻副鼻腔炎、季節性花粉症、鼻炎

J30.2その他の季節性アレルギー性鼻炎

季節性アレルギー性鼻炎、アレルギー性季節性鼻炎

J30.3その他のアレルギー性鼻炎

一年中アレルギー性鼻炎、アレルギー性鼻結膜炎

J44その他の慢性閉塞性肺疾患

アレルギー性気管支炎、気管支炎喘息、喘息性気管支炎、喘息気管支炎、気管支炎は閉塞性気管支疾患、急性および慢性呼吸器疾患における喀痰の短期間、肺および気管支の炎症性疾患における咳、可逆的気流閉塞、可逆的閉塞性気道疾患、閉塞性気道疾患慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性気道疾患、慢性閉塞性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、限定的肺病変

J45喘息

気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、身体努力、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、ホルモン依存性気管支喘息、 、非アレルギー性喘息、夜間喘息、喘息の悪化、喘息発作、内因性喘息、夜間喘息、気管支喘息を伴う咳

K50クローン病[地域腸炎]

クローン病、瘻孔を伴うクローン病、顆粒肉芽腫、肉芽腫性腸炎、クローン病、局所回腸炎、終末腸炎、地域性腸炎

コードCAS 51333-22-3

特性

白色またはほぼ白色の無色の粉末で、水およびヘプタンに実質的に不溶性であり、エタノールに溶けにくく、クロロホルムに容易に溶解する。 pH 7.4でのオクタノール/水分配係数は1.6×103である。分子量430.54。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症、抗アレルギー、グルココルチコイド。

顕著なグルココルチコイドおよび弱いミネラルコルチコイド活性を有するグルココルチコステロイド。 標準的なインビトロ研究(人工培地(in vitro)におけるプロセスまたは反応)および動物モデルにおいて、グルココルチコイドの特異的受容体に対するブデソニドの親和性がコルチゾールのそれを200倍超え、局所抗ブデソニドの炎症効果は、コルチゾールよりも1000倍高い。 動物実験におけるブデソニドの全身活性を調べると、n / to投与でブデソニドの効果はコルチゾールの効果よりも40倍強く、経口投与では25倍であることが示された。

ロイコトリエンおよびPG(プロスタグランジン)の合成を抑制し、サイトカインの産生を抑制し、炎症細胞の遊走および活性化を防止する。

活性型βアドレナリン作動性受容体の数を増加させ、βアドレナリン作動性気管支拡張薬に対する長期間の使用後の応答を回復させる。

肺や消化管(胃腸管)からすばやく吸収されます。 鼻腔内投与では、鼻腔の粘膜からはほとんど吸収されない(20%のみが全身循環に入る)。 吸入後、約25%の用量が肺胞内に落ちる。 肝臓を通る「最初の通過」の間に、消化管(消化管)部分がほぼ完全に(90%)破壊される(不活性な代謝産物が形成される)。 バイオアベイラビリティーは、胃に入った量の10%、肺胞に吸収されたブデソニドの25〜30%である。 血液中のCmaxは、吸入および鼻腔内投与後15〜45分に達する。 血漿タンパク質への結合は88%である。 システムクリアランスが高い(84 l / h)。 血漿からのT1 / 2 - 2.8時間。 尿中に一部排泄され、胆汁は代謝産物の形で排泄されます。

経口投与後、CmaxおよびTmaxの値は可変である(個々の患者のTmax- 30〜600分)。 1回投与後の全身利用率は、健康なボランティア(それぞれ21%および9%)と比較してクローン病の患者においてより高いが、繰り返しの受容後に健康なボランティアのそれに近づく。 吸収されたブデソニドの約90%は、2つの主要な代謝物である6-β-ヒドロキシブデソニドおよび16-アルファヒドロキシプレドニゾロンへのミクロソーム酵素(主にCYP3A4(シトクロムP450アイソザイム))の関与を介して肝臓を通過する「最初の通過」によって代謝されるグルココルチコイド活性はブデソニド活性の1/100未満、残りの量は約90%がアルブミンに結合し、不活性状態にある。

ブデソニド(経口剤形)の有効性は、炎症性腸疾患、 膠原性大腸炎で。

鼻腔内形態は、外科的除去および粘膜の完全治癒後の鼻腔におけるポリープの再発を防止するために、鼻腔における非感染性炎症プロセスの治療に有効である。

発がん性、突然変異誘発性、妊孕性への影響

ブデソニドの潜在的な発癌性は、ラットおよびマウスの長期試験で評価した。 ブデソニドは、200μg/ kg /日(600μg/ m2 /日、体表面積を再計算すると約0.1MPHP)までの用量で91週間経口投与したマウスに発癌作用はなかった。

Sprague-Dawleyラットにおける2年間の研究では、ブデソニド50μg/ kg /日(300μg/ m2 /日)の投与を受けた雄ラットにおける神経膠腫の発生率の統計的に有意な増加が見出された。 同様の変化は、10および25μg/ kg /日(60および150μg/ m2 /日)の用量の雄および試験したすべての用量の雌で観察されなかった。 50μg/ kg /日(体表面積のMPDT未満)の雄FischerおよびSprague-Dawleyラットにおいて、2つの追加の2年間の研究において、他のグルココルチコイド(プレドニゾロンおよびプレドニゾロン)と比較して神経膠腫の発生率は増加しなかったトリアムシノロン)。 しかし、調査した3つの糖質コルチコイドの背景に対して、ラットにおける肝細胞腫瘍の発生率の統計的に有意な増加が観察された。

ブデソニドの突然変異誘発性および血管形成性の特性は、いくつかの標準試験ではなかった。

ブデソニドラットを80mcg / kg /日まで(体表面積を再計算するとMPDT未満)で投与した場合、妊娠可能性に悪影響はなかったが、女性では体重増加が減少した出生前および出産時および摂食期間中の生存率の低下。 5μg/ kg /日(30μg/ m2 /日)の用量では、同様の効果は認められなかった。

妊娠

他のコルチコステロイドと同様に、ブデソニドはウサギおよびラットにおいて催奇性および胎児毒性作用を有していた。 動物(ラット、ウサギ)の実験研究では、ブデソニドの皮下投与が胎児の先天性奇形(主に骨格欠損)の発達をもたらすことが示されている。

適応症

吸入:気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患。

内部:回腸および/または上行結腸を伴うクローン病(軽度および中等度の形態の寛解誘導のため)。

鼻腔内:季節性および一年中アレルギー性鼻炎。

禁忌

過敏症、吸入用:肺結核の活性型、呼吸器系の真菌感染症; 経口投与の場合:胃腸管(細菌、真菌、アメーバ、ウイルス)の感染、重度の肝機能障害、小児の年齢; 鼻腔内用:呼吸器系の真菌感染、細菌感染およびウイルス感染、呼吸器系の結核。

制限事項

経口投与の場合:結核、動脈性高血圧、糖尿病、骨粗鬆症、消化性潰瘍、緑内障、白内障、糖尿病または緑内障の負担家族歴。

妊娠と泌乳

妊娠が可能なのは、期待される治療効果が胎児の潜在的なリスクを上回る場合のみである(妊娠中の使用に関する十分かつ厳密に管理された研究は行われない)。 母親が妊娠中に有意な用量のコルチコステロイドを投与された小児は、注意深く監視されるべきである(副腎の機能低下が可能である)。 妊娠可能年齢の女性では、治療開始前に妊娠可能性を否定し、治療中は確実な避妊方法を使用するべきである。

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

副作用

吸入した場合:発声障害、喉の痛み、口腔または咽頭の乾燥または刺激、咳、 より少ない頻度 - 口腔粘膜カンジダ症、悪心、咽頭炎、逆説的気管支痙攣。

経口摂取時

神経系や感覚器官から:うつ病、幸福感、過敏性、緑内障、白内障。

心血管系および血液系(造血、止血)から:血圧の上昇、血栓症のリスクの増大、血管炎(長期治療後の離脱症候群)。

消化管の部分では、上腹部痛、消化不良、十二指腸潰瘍、膵炎。

内分泌器官から:クッシング症候群、incl。 月面、幹の肥満; 糖尿病、耐糖能低下、浮腫形成によるナトリウム貯留、低カリウム血症、副腎皮質の機能低下または萎縮、性ホルモンの分泌障害(無月経、多毛症、インポテンス)。

筋骨格系から:筋肉の衰弱、骨粗鬆症、骨の無菌壊死(大腿骨および上腕骨の頭部)。

アレルギー性皮膚炎、赤色脈理、斑状疱疹、斑状出血、ステロイド性座瘡、創傷治癒の悪化、接触性皮膚炎。

その他:感染症のリスク上昇。

鼻腔内適用:鼻粘膜の炎症、刺激、くしゃみ、結膜炎。

インタラクション

シトクロムP450(ケトコナゾール、エリスロマイシン、シクロスポリンを含む)の阻害剤は、代謝を減速させ、グルココルチコイド効果を高めることができる。 ブデソニドは、強心配糖体(カリウム欠乏に起因する)の作用を増強することができる。 痛み止め剤は低カリウム血症を増加させることがある。 シメチジンとブデソニドの同時投与は、血漿中のブデソニドのレベルをわずかに増加させる(臨床的意義はない)。 オメプラゾール(同時投与)はブデソニドの薬物動態に影響しない。

インタラクション

ケトコナゾールは、ブデソニドの血漿濃度を有意に上昇させ、そのグルココルチコイド効果を高める。 ケトコナゾールとブデソニドの併用経口投与は、ブデソニドの全身作用を3-8倍に増加させた。

したがってケトコナゾール(1日1回200mgの用量で)は、平均して6回経口的に(1日1回3mgの用量で)ブデソニドの血漿濃度を上昇させた。 ブデソニドの投与の12時間後にケトコナゾールを服用すると、血漿中の後者の濃度は平均して3倍に増加した。 ケトコナゾール100mgを1日2回投与すると、ブデソニド経口投与(1回10mg)の血漿中濃度が平均7.8倍上昇した。

ブデソニドを吸入の形態で摂取する場合のケトコナゾールとのこの相互作用に関する情報は入手できないが、この場合、血漿中のブデソニドの濃度の増加が予想されるはずである。

必要に応じて、ケトコナゾールとブデソニドの同時投与は、薬物の使用を可能な限り最大限にする時間を増やし、ブデソニドの用量を減らす可能性を考慮する必要があります。

ブデソニドはCYP3A4アイソザイムによって代謝されるため、CYP3A4阻害剤はその代謝を遅らせ、血中濃度を上昇させ、効果を高めることができる。

CYP3A4阻害薬(ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、アタザナビル、インジナビル、サキナビル、ネルフィナビル、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、テリスロマイシンなど)による長期治療に対してブデソニドを使用する場合は注意が必要です。

過剰摂取

慢性過量の症状:大食皮質症の発現。

治療:徐々に用量を減らしてブデソニドを排除する。

投与経路

吸入、内部、鼻腔内。

予防措置

長期間の使用で、カンジダ症の発症が可能です。

ブデソニドは、視床下部 - 下垂体 - 副腎系の機能を抑制することができる。 手術や他のストレス因子に曝される前に、全身性グルココルチコイドの追加投与が推奨される。

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