使用のための指示：Aromasin

活性物質エキセメスタン

ATXコードL02BGアロマターゼ阻害剤薬 理学グループ

エストロゲン、ゲスタゲン; それらのホモログおよびアンタゴニスト

抗腫瘍性ホルモン剤およびホルモン拮抗剤

病理分類（ICD-10）

乳房のC50悪性新生物

ホルモン依存性乳癌、播種性乳癌、播種性乳癌、悪性乳癌、乳癌の悪性新生物、乳癌、乳癌、乳癌、乳癌の乳癌、乳癌の乳癌、乳癌、乳癌のホルモン依存性再発乳癌、ホルモン依存性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、手術不能乳癌、非互換性乳癌、転移性乳癌、転移性乳がん、局所進行乳癌、局所転移性乳癌、局所再発乳癌、乳癌、転移性乳癌、乳癌、遠隔転移を伴う乳癌、閉経後女性の乳癌、乳癌ホルモン依存性、局所転移を伴う乳癌、転移を伴う乳癌、乳癌局所転移、転移を伴う乳癌、乳腺癌の共通ホルモン依存型 乳がん、エストロゲン依存性乳がん、エストロゲン依存性乳がん、HER2の過剰発現を伴う播種性乳がん、乳腺の腫瘍、乳がんの再発、乳がんの再発、乳がんの再発、乳がんの再発

リリースの構成と形式

タブレット、砂糖シェル1タブで覆われています。

エキセメスタン25 mg

補助物質：マンニトール; ヒプロメロース; ポリソルベート80; クロスポビドン; 二酸化ケイ素コロイド水和; MCC; カルボキシメチルデンプンナトリウム; ステアリン酸マグネシウム

膜：ヒプロメロース; シメチコンエマルジョン; Macrogol 6000; 炭酸マグネシウム; 二酸化チタン; パラオキシ安息香酸メチル; ポリビニルアルコール; スクロース

ブリスターで15個。 段ボールの1パックに1,2または6個のブリスターがあります。

剤形の説明

丸みを帯びた両凸タブレットは白または白で、灰色がかった淡い色調で、砂糖殻で覆われています。片側に黒い塗料で作られた "7663"とマークされています。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗腫瘍、エストロゲンの阻害合成。

それはアロマターゼをブロックし、エストロゲンの合成を停止させる（コルチゾールおよびアルドステロンなどの他のステロイドホルモンの生成に影響を与えない）。

薬力学

不可逆性のステロイドアロマターゼ阻害剤で、天然物質とアンドロステンジオンの構造が類似しています。

閉経後の女性では、エストロゲンは、主に、末梢組織中のアロマターゼ酵素の作用下で、アンドロゲンをエストロゲンに変換することによって産生される。 アロマターゼを阻害することによりエストロゲンの形成を阻止することは、閉経後女性のホルモン依存性乳癌を治療するための効果的かつ選択的な方法である。 薬剤Aromasin（登録商標）の作用機序は、酵素の活性フラグメントに不可逆的に結合し、その不活性化を引き起こすという事実による。 閉経後の女性において、アロマシン（登録商標）薬物は、5mgの用量で開始し、10〜25mgの用量で最大の減少（> 90％）を達成し、血清エストロゲン濃度を有意に減少させる。 毎日25mgの薬物を投与された閉経後乳癌患者において、体内のアロマターゼ酵素の全レベルは98％減少した。

エキセメスタンはプロゲストーゲンおよびエストロゲン活性を有さない。 主に高用量を使用した場合、主に男性ホルモン活性が明らかにされる。

薬剤Aromasin®は、副腎のコルチゾールとアルドステロンの生合成に影響を及ぼさず、薬剤の選択性を確認します。 これに関して、グルココルチコイドおよびミネラロコルチコイドによる補充療法の必要性はない。

低用量でも薬物の使用により、LHおよびFSHの血清レベルのわずかな上昇が観察され、これはこの薬理学的群の調製の特徴であり、おそらく下垂体レベルでのフィードバックに基づいて発生する：エストロゲンの濃度は、閉経後女性の下垂体のゴナドトロピンの分泌を刺激する。

薬物動態

経口投与後、主に消化管から速やかに吸収されます。 薬物の絶対生物学的利用能は確立されていない。 それは、肝臓を通過する最初の通過の広範な効果に限定されると仮定される。 血漿中25mgの単回投与では、17ng / mlであり、2時間後に達成される。 同時に食物摂取は、薬物の生物学的利用能を40％増加させる。

薬物動態パラメータは線形である。 最後のT1 / 2は約24時間です。 血漿タンパク質への結合は約90％である。 エキセメスタンおよびその代謝産物は赤血球に結合しない。 予期せぬ累積エクスメスタナの反復受信時には観察されない。 エキセメスタンの生体内変換のプロセスは、CYP3A4アイソザイムの作用下での6位のメチレン基の酸化および/またはアルドキトレダクターゼの作用下での17-ケト基の還元、続いて結合によって行われる。 エキセメスタンの代謝産物は、親化合物よりもアロマターゼ阻害に関して不活性であるか、またはより活性が低いかのいずれかである。

ほぼ等しい量のエキセメスタン（約40％）が1週間以内に尿および糞中に排泄される。 尿中0.1〜1％が変化しません。 薬物の全身作用と年齢との顕著な関係は確立されていない。

重度の腎不全（C1クレアチニン<30 ml /分）の患者では、エキセメスタンの全身効果は2倍高くなるが、用量調整は必要ない。

中程度または重度の肝不全の患者では、エキセメスタンの全身効果は2〜3倍高いが、用量の調整は必要ない。

適応症

抗エストロゲン療法の背景に抗して疾患の進行を伴う自然または誘発された閉経後女性の女性の一般的な乳癌、ならびに様々なタイプのホルモン療法の反復使用後の疾患の進行;

再発（遠隔または局所）リスクおよび対側乳癌のリスクを低減するための、タモキシフェン初期アジュバント療法の2〜3年後のエストロゲン陽性受容体または未知の受容体状態を有する閉経後女性の早期乳癌に対する補助療法。

禁忌

エキセメスタンまたは薬剤の他の成分に対する過敏症;

閉経前の内分泌状態;

妊娠と授乳;

小児期。

慎重に - 肝臓や腎臓機能の障害。

副作用

一般に、アロマシン®の忍容性は良好です。 25mg /日の用量での薬物の使用による望ましくない影響は、軽度または中程度に顕著である。

以下は、体のシステムと頻度に応じて分配される望ましくない反応です：非常に頻繁に - > 10％; しばしば - > 1 - <10％; 時には> 0,1 <<1％; まれに - > 0,01 - <0,1％。

消化器系の部分で：非常に頻繁に - 吐き気; しばしば - 食欲不振、腹痛、嘔吐、便秘、消化不良、下痢。

中枢および末梢神経系から：非常に頻繁に - 不眠、頭痛; 頻繁に - うつ病、めまい、手根管症候群。

脈管系の側から：非常に頻繁に - 血液を顔面にフラッシュする。

皮膚と肌の付属器から：非常に頻繁に発汗。 頻繁に発疹、脱毛症。

筋骨格系から：非常にしばしば関節および骨格筋の痛み。

その他：非常に頻繁に - 疲労が増えました。 多くの場合、不特定の局在、末梢浮腫または脚の浮腫の痛み。

患者の約20％（特に初期のリンパ球減少症の患者）は、リンパ球の数の周期的減少を経験した。 しかし、これらの患者のリンパ球の平均数は時間とともに大きく変化せず、同時にウイルス感染の発生率の増加は観察されなかった。

時折、肝臓および骨転移を有する患者および他の肝臓病変の存在下で、肝酵素およびAFの活性の増加が観察された（これらの変化が薬物の摂取に関連するか否かは確立されていない）。

インタラクション

エストロゲンを含む製剤は、エキセメスタンの薬理学的作用を完全に中和する。

この薬物は、シトクロムP450（CYP）3A4およびアルドケトレダクターゼによって代謝され、主要なCYPアイソザイムのいずれも阻害しない。

ケトコナゾールによるCYP3A4の特異的阻害は、エキセメスタンの薬物動態に大きな影響を及ぼさない。 CYP3A4の強力な誘導物質であるリファンピシンとのエキセメスタンとの薬物動態の相互作用が確立されているにもかかわらず、薬剤のAromasin®（エストロゲンの抑制）の薬理学的活性は変わらず、用量調整は不要です。

投与と投与

内部、好ましくは食事後。 大人と高齢の患者 - 1日1回25mg。

早期乳がんの患者では、継続的なアジュバントホルモン療法の全期間が5年に達するまで、薬物治療を継続することが推奨される。 進行した乳がん患者の治療は長いです。 腫瘍の進行の兆候または対側乳癌の兆候が現れた場合、アロマシン®による治療を中止する必要があります。

肝不全の患者では、用量の調整は必要ありません。

子供にはお勧めできません。

過剰摂取

生命を脅かす症状の出現を引き起こす可能性がある薬物の単回投与は確立されていない。 進行性乳がんの閉経後女性において、健康な女性で800mgまでの単回投与および600mgまでの1日量でエキセメスタンを使用することは、十分に許容された。

治療：症候性であり、重要な機能の定期的な制御と注意深い観察下にある。 特定の解毒剤はありません。

特別な指示

アロマシンは、閉経前の内分泌症状を有する女性には投与しないでください。臨床的に正当な理由がある場合は、LH（黄体形成ホルモン）、FSH（卵胞刺激ホルモン）、エストラジオールのレベルを決定することで閉経後の状態を確認する必要があります。

アロマシン®は、エストロゲンを含む製剤と一緒に処方されるべきではありません。

アロマシン®による治療中に眠気、無力感、めまいの可能性があることを患者に警告する必要があります。 これらの症状が現れた場合、精神運動反応の注意力と速度を高める必要がある潜在的に危険な活動を運転し練習することを控えてください。

アロマシン®の保管条件

30℃を超えない温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

アロマシン®の賞味期限

3年。

パッケージに記載された有効期限が過ぎた後は使用しないでください。