Liraglutid

リラグルチドは、ペプチド-1（GPP-1）サッカロマイセス・セレビシエ株を用いて組換えDNAのバイオテクノロジーの方法によって作られた長いアクションのような人間glyukagonの合成アナログです。 97％以内のヒトglyukagonopodobnyペプチド-1との類似性。 GPP-1リラグルチドがインスリン分泌を刺激し、グルカゴンの発達を抑制し、胃の運動性を抑制し、視床下部の飽和の中心を刺激する同じ受容体に接触する。

類似体：エクセナチド

2009年以来、ViktozaŽの商標で米国で販売されています - 糖尿病の治療のためにNovo Nordisk社によって開発されたliraglutid（1,8 mg /日）濃度の注射血糖降下薬2種類、その影響の1つは体重削減。

2015年には、「新しいものです」ノルディスクは、大人の肥満治療手段として、リラグルチッド（3,0mg /日）の濃度がより高いSaxendaという名の米国での医薬品のマーケティングキャンペーンを開始しました。

このように、Viktozaは2型糖尿病の治療薬として、Saxendaは1種類の有効成分を含んでいますが、過剰体重の減少薬として位置づけられています。

主要な低血糖薬の前にliraglutidの主な利点：

• 1.インスリンのグルコース依存性分泌、すなわち、薬物は、それによって、「再調整」されることなく、標準より上の血液のグルコース濃度の増大においてのみ機能する。 したがって、低血糖状態の出現の危険性は減少する。
• 2.動物研究では、アポトーシスの抑制や膵臓のβ細胞の新生形成の刺激に関する良好な結果が得られた。
• 3.Itは食欲を減らし、体重増加をブレーキする。
• 血中のトリグリセリドのレベルを低下させます。

行動の仕組み

リラグルチッドは、脂肪組織を減少させ、消費電力の減少および空腹感を引き起こすメカニズムによって体重を減少させる。

リラグルチッドはペプチド - 1（GPP-1）類似体の類似体であり、その類似性は97％である。 GPP-1は、一般的な循環内在性GPP-1の<20％を表す。 GPP-1として、リラグルチドは、膵臓β細胞上のGPP-1受容体を、ホルモンシグナルの伝達の仕方で活性化する。 リラグルチドは、増加したグルコース濃度の存在下でインスリンの分泌をもたらす細胞内サイクリックAMP（tsAMF）の量を増大させる。 最終的に血液中のグルコース濃度が低下し、インスリン分泌が弱まり、正常血糖が生じる。 それはインスリン濃度のグルコース依存性調節でもある。 リラグルチッドは、同じグリコゾザジムイ様式でグルカゴンの分泌を減少させる。 血液のグルコースの低下のもう1つのメカニズムは、胃排出遅延である。 あなたは試すことができCerebramin 。

GPP-1は、局所内因性酵素、IVのジペプチジルペプチダーゼ（DPP-IV）および中性エンドペプチダーゼ（新経済政策）による分解のために、半減期1.5-2分を有する。 ヒトGPP-1とは異なり、リラグルチジウムは両方のペプチダーゼの代謝分解に対して安定であり、皮下導入後13時間の血漿半減期を有する。 リラグルチドの薬物動態学的プロファイルは、1日の単回投与に適している。

サクエンダ

Saxendの薬は、皮下注射用リラグルチド0,6〜3,0mgのリラグルジットの濃度を調整したシリンジハンドルを表す。

以下の体重指数を有する成人患者については、低カロリー食および体重減量のための運動に加えて、

• 関連する疾患がなければ30kg / sq.m以上であること。
• 高尿酸血症、2型糖尿病、またはコレステロール上昇のような少なくとも1つの関連疾患がある場合は、27kg / m 2以上である。

Saksendaの臨床試験は、1日当たり3mgの投薬量での薬物投与は、50％の患者で5％、22％の患者で10％の体重減少を促進することを示した。

投与コース

• 推奨される1日量は、いつでも3mgとなり、食事に依存しません。
• 最初の週に0,6mgを1日に3mgまで増量するためには、次週には0,6mgから開始する必要があります。
• 大腿、胃または上腕の領域に皮下注射を行うには
• 注射の場所と時間は変更することができます。

週1日用量（mg）

1 0.6

2 1.2

3 1.8

4 2.4

5以上3以上

剤形

皮下導入のための溶液は、シリンジハンドルにおいて、0.6mg、1.2mg、1.8mg、2.4mgおよび3mgの濃度で以前は離別されていた。

禁忌

• 私は、甲状腺の髄様癌または多発性内分泌腫瘍の症候群の個人または家族の肛門症の症例に存在する。
• liragdutidまたは他の医薬品成分に対する過敏性;
• 妊娠。

使用制限：

• 糖尿病の治療には2種類ありません。
• 受容体の他のGPP-1アゴニストと組み合わせて使用してはならない。
• 注射インシュリンを使用する必要はありません。
• 心臓血管病理および死亡率への影響は確立されていない。
• 体重減少のための他の製品との併用安全性と有効性は明らかにされなかった。
• 肛門炎の膵炎患者では研究されていませんでした。

副作用

頻繁な副作用/パーセンテージ

悪心39.3

SD2患者の低血糖23

下痢20.9

便秘19.4

嘔吐15.7

疲労7.5

臨床試験における副作用の説明において、実験中に被験者に現れた望ましくない副作用を考慮することが認められている。 同時に、現象が深刻でない場合（人命を脅かすことなく、入院やその延長につながることもなく、障害の理由にもならず、発達の異常を引き起こさない）薬物とのコミュニケーションは研究されていない。