​Taflotan点眼薬 0.0015％0.3ml 30個入

Taflotan点眼薬 - 眼科で緑内障の治療に使用される薬物。この薬物の主な活性物質はタフルプロストであり、持続的な治療効果を有し、眼内圧を正常化する。永久使用に適しています。

タフルプロストは、プロスタグランジンF2αのフッ素化類似体である。その生物学的に活性な代謝産物であるタフルプロストの酸は、ヒトFP-プロスタノイド受容体に対して高い活性および選択性を有する。FP受容体に対するタフルプロスト酸の親和性は、ラタノプロストの親和性よりも12倍高い。サルにおける薬力学的研究は、タフルプロストが眼内圧を低下させ、房水の流出流出を増強することを示している。

薬力学的効果

正常および増加した眼内圧（IOP）を有するサルに関する実験は、タフルプロストがIOPを減少させるための有効な薬物であることを実証した。タフルプロスト代謝産物のIHD低下効果に関する研究では、タフルプロスト酸だけが有意にIOPを低下させることが分かった。

0.0015％の眼科用チューフルプロスト溶液で4週間処置したウサギについて、14日および28日にレーザーを用いて測定した場合、視神経乳頭における血流が有意に（15％）増加していることが示されたフラワーのスペックル。

臨床効果

眼圧が低下するのは、薬物の最初の導入から2〜4時間以内に始まり、最大効果は約12時間後に達成される。効果の持続時間は少なくとも24時間維持される。塩化ベンザルコニウム防腐剤を含有するタフルプロストの使用に関する先行研究は、タフルプロストが単独療法として有効であり、またチモロールへの補助療法として適用される場合に相加効果を有することを示している。6ヶ月の研究では、1日の様々な時点でタフルプロストが有意なIOP低下効果を示した：6〜8mmHg。ラタノプロストと比較して、IOPを7〜9mmHg低下させる。別の6ヶ月の臨床試験では、タフルプロストはIOPを5〜7mmHg、チモロールを4〜6mmHg減少させた。タフルプロストのIOP低下効果も維持され、これらの研究期間が12ヶ月に延長された。6週間の試験で、タフルプロストのIOP低下効果を、チモロールと併用した場合の無関係な賦形剤の効果と比較した。ベースラインと比較して（チモロールによる4週間の治療経過後に測定を行った）、追加のIHD低下効果は5〜6mmHgであった。チモロール - タフルプロスト群では3〜4mmHgであった。グループtimolol-iidiferentnyフィラーで。小断面試験において、4週間の治療期間で、防腐剤および防腐剤を含まない剤形は、5mmHgを超える同様のIHD低下効果を示した。

さらに、米国での3ヶ月間の研究では、比較した場合、チモロールを含む防腐剤を含まないタフルプロストの組成物である。保存料なしで、タフルプロストは眼内圧を6.2-7.4mmHg低下させることが判明した。異なる時点で、チモロールの値は5.3〜7.5mmHgの間で変化した。

薬物動態

吸収

眼科用タフルプロストの滴下後、滴下管に0.0015％の防腐剤を入れずに、1日1回、8日間、両眼に1滴、その血漿濃度は低く、1日目および8日目に同様のプロファイルを示した。設置後最大10分に達し、薬物投与後1時間以内に検出下限（10pg / ml）よりも低いレベルに低下した。平均Cmax値（26.2および26.6pg / ml）およびAUCo-last（394.3および431.9pg / min / ml）は、1および8日目にほぼ同じであり、処置の最初の1週間では、ドラッグ。保存剤を含む薬物形態と保存剤を含有しない薬物形態との間には、全身バイオアベイラビリティにおける統計学的有意差は見られなかった。

ウサギの研究では、タフルプロストの眼科用溶液（防腐剤および防腐剤なしで0.0015％）を一回設置した後に、タフルプロストを水分湿に吸収させることは同等であった。

分布

サルの研究では、網膜色素上皮を含む虹彩、毛様体、または眼の脈絡膜において、放射性標識タフルプロストの特定の分布は観察されず、薬物に対するメラニン色素に対する低い親和性が示された。

ラットのオートラジオグラフィーでは、角膜で最も高い放射能濃度が観察され、続いて眼瞼、強膜および虹彩が観察された。全身放射能は、涙液装置、空、食道、胃腸管、腎臓、肝臓、胆嚢および膀胱に拡がる。インビトロでのヒト血清アルブミンへのタフルプロスト酸の結合は、500ng / mlのタフルプロスト酸について99％である。

生体内変換

インビトロで試験された人体におけるタフルプロストの代謝の主要な方法は、薬理学的に活性な代謝産物であるタフルプロストの酸を形成する加水分解であり、その後これをマスターベーションする

適応症：

• 開放隅角緑内障および眼高血圧症の患者の眼圧上昇を減少させる;
• 保存料を含まないか、または第一選択薬に対する応答が不十分である、または第一選択薬を忍耐しないか、またはこれらの薬剤に対する禁忌を有する点眼薬を示す患者において、単独療法として;
• β遮断薬の追加療法として

禁忌：

タフルプロストまたはTaflotanの不活性充填剤のいずれかに対する過敏症。

特別な指示：

治療前に、過剰なまつ毛の成長、まぶたの皮膚の黒ずみ、虹彩の色素沈着の増加の可能性について患者に警告する必要があります。これらの変化のいくつかは永久的なものであり、片方の眼のみが治療される場合、これは眼の外観の差につながる可能性がある。

虹彩の色素沈着の変化はゆっくりと起こり、数ヶ月間は目立たないことがある。目の色の変化は、目が茶色、茶色、茶褐色、黄褐色または緑茶色である場合など、混合色の虹彩の患者で主に観察されます。片眼のみが治療されると、危険な生涯異所性が疑われる。

血管新生、閉塞、狭角または先天性緑内障の場合にタフルプロストに関する経験はない。無症候性、色素性または偽葉状緑内障の患者では、タフルプロストの経験は限られています。

眼瞼炎、人工物、後部水晶体嚢または前房水晶体の損傷、または黄斑浮腫/ぶどう膜炎の嚢胞性浮腫の危険因子が確立している患者の治療には注意が必要です。

重度の喘息患者にこの薬物を使用した経験はありません。この点で、この群の患者は一貫性をもって治療すべきである。

眼科用製剤中の防腐剤として通常使用される塩化ベンザルコニウムは、スポットケラテパシーおよび/または毒性潰瘍性角膜症を引き起こすことが報告されている。タフラタンvflacconiには塩化ベンザルコニウムが含まれているため、ドライアイ患者や角膜が危険にさらされている患者で頻繁にまたは長期間使用する場合は注意深い監視が必要です。

塩化ベンザルコニウムはまた、眼の刺激やソフトコンタクトレンズの変色を引き起こす可能性があります。ソフトコンタクトレンズとの接触を避けてください。薬を使用する前にコンタクトレンズを取り外し、点眼後15分以内に再度挿入すること。

車両の運転能力とメカニズムの管理能力への影響

タフルプロストは、車を運転し機械を扱う能力に影響を与えません。他の眼用装置と同様に、準備が完了した後、短期間の視力のぼけが生じることがあります。この場合、患者は視力が回復するまで待ってから、機械器具を駆動または操作するだけでよい。

提案した使用：

推奨投与量は、夕方に1日1回、罹患した眼（眼）の結膜嚢におけるタフロットの点眼剤1滴である。

より頻繁に使用すると眼内圧低下の効果を減少させるので、1日1回厳密に投与量を投与する必要があります。

一回のみ使用します。1つのチューブドロッパーの内容物は両眼に埋め込むのに十分である。残りの薬物は、使用直後に捨てるべきである。

高齢者への応用

高齢患者の治療では、用量の変更は必要ありません。

小児・青少年への応用

18歳未満の小児および青年におけるタフルプロストの安全性および有効性は確立されていない。データなし。

腎臓/肝臓機能の障害の場合の使用

腎臓/肝臓障害の患者に対するタフルプロストの効果に関する研究は行われていないので、このカテゴリーの患者を治療する際には注意が必要である。

適用方法

まぶたの皮膚を黒くするリスクを減らすために、患者は皮膚から余分な溶液を除去する必要があります。他の点眼薬を使用する場合と同様に、鼻涙閉塞が推奨されます。これは、目を通して注入される薬物の全身吸収を減少させることができる。

いくつかの局所用眼科薬を使用する場合、使用する間隔は少なくとも5分でなければなりません。

パッケージング：

• オリジナルのパッケージに入っています。商品は新品未開封です。

ストレージ：

• 直射日光を避けて保管してください。
• 子供たちに縛られないようにしてください。
• 乾燥した場所に室温で保管してください。
• 保管温度が25℃を超えないようにしてください

重要なお知らせ - 外箱のデザインは事前の予告前に変更される場合があります。