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使用のための指示:Zuclopenthixol

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物質のラテン語名Zuclopenthixol

ズクロペンチキソラム(Zuclopenthixolum)

化学名

4- [3-(2-クロロ-9H-チオキサンテン-9-イリデン)プロピル] -1-ピペラジンエタノール

総式

C 22 H 25 ClN 2 OS

薬理学的グループ:

神経弛緩薬

nosological分類(ICD-10)は、

F03認知症、不特定:変性性認知症; 痴呆; 認知症presenilnaya; 認知症老人; 原発性変性痴呆; 老年性認知症; アルツハイマー型の老人性認知症; 老年性認知症; 認知症の症候群; 痴呆; 混合痴呆; 認知症の混合型; 老年性認知症; 老年性認知症

F09有機または徴候性精神障害、不特定:有機中枢神経系障害; オーガニック心理学; 内因性精神病; 精神有機症候群; 精神有機性老人症候群; 老年期の精神有機症候群; 中枢神経系の有機性疾患における精神病性障害; 精神有機症候群。 血管精神病; 古くからの偽髄癒着症。 外因性 - 有機性精神病; 内因性精神病; Pseudomelanchia senile

F20統合失調症:統合失調症状態; 統合失調症の悪化; 統合失調症; 慢性統合失調症; 認知症プラクセックス; ブリーダー病; 精神病の不一致; 初期の認知症; 統合失調症の発熱型。慢性統合失調症; 統合失調症型の精神病; 急性形態の統合失調症; 急性精神分裂病; 統合失調症における脳機能不全; 統合失調症の急性発作; 統合失調症精神病; 急性統合失調症; 遅い統合失調症; 無症状の統合失調症; 激越する精神分裂病の急性期

F20.0妄想性統合失調症:統合失調症の妄想型

F29不特定の無機性精神病:小児精神病; 精神病における精神運動の興奮; 幻覚 - 妄想障害; 幻覚 - 妄想症候群; 中毒精神病; 躁病 - 妄想障害; 躁病の慢性精神病; 躁病精神病; 急性精神病; 妄想精神病; 妄想精神病; 亜急性精神病; プレナム精神病; 精神病; 中毒精神病; 精神病は妄想である。 子供の精神病; 反応性精神病; 慢性精神病; 慢性幻覚精神病; 慢性精神病; 慢性精神病性障害; 統合失調症

F30躁病エピソード:躁うつ病; 躁うつ病; 躁状態。 躁状態; 躁状態; 躁病;急性躁病

F32.9うつ病エピソード、不特定:特に禁酒期間中のアルコール中毒患者の抑うつ状態および不安 - うつ状態; うつ病; 抑うつ状態; うつ病の枯渇; 神経性反応性抑うつ状態; 後精神病性うつ病; うつ病のエピソード

F79精神遅滞、不特定:精神遅滞; インファンティズム精神; 精神活動の違反; 貧血症; 精神発達の遅れ。 小児および青年の知的能力の発達の遅れ; 子供の遅れた精神発達;Maloumia; Oligopsia; 精神障害; 精神機能障害。 精神発達に遅れをとる。 子供の知的発達の欠如; 子供の精神発達の欠如; 精神遅滞; 子供の精神発達の欠如; 精神遅滞

F91行動障害 :青年および他の行動障害; 破壊的な行動; 行動の違反; 行動障害; 混合行動障害; 行動障害; 15歳以上の青少年の行動障害; 行動の違反; 小児期の行動障害; 高齢者における行動障害; 子供の行動障害; 子供の行動障害

R41.0異常な方向、不特定:見当識障害; 毒物起源の意識の違反; 外傷性の起源の意識の違反; 失見当の状態。 意識の混乱。 意識障害。 オリエンテーション障害; ソポール

R41.8.0 *知的障害:自発的機能の二次的障害; 集中困難。 精神的活動の困難; 知的不全; 知的財産権侵害 知的障害 - 知的障害 インファンティズム精神; 認識機能障害; 知的障害;自営業の違反 精神活動の違反; 思考障害; 精神的能力の障害; 精神機能の機能障害; 思考障害; 知的生産性の弱化。 精神発達の遅れ。 自発的機能の主要な障害; 知的生産性の低下。知的・自営業の減少 散乱; 精神障害; 思考の障害; 知的生産性の低下。 知的・自営業の削減 知的能力の低下。 知的能力の低下。 高齢患者の知的能力の低下; 精神機能の低下。 古い年齢での記憶減少。 精神活動の減少。 知的レベルの低下。 知的・自営業の機能の低下。 慢性精神障害

R44.3幻覚、不特定:幻覚状態; 幻覚; 急性幻覚状態; 慢性幻覚状態

R45.1不安とかき混ぜ:激越 ; 不安; 爆発的興奮性; 内部刺激; 興奮性; 励起; 興奮急性; 精神運動の興奮; 過敏性; モーター興奮; 精神運動の停止; 神経質な興奮。 落ち着き、 夜のトラブル。 激越する統合失調症の急性期; 急性の精神的煽動; 興奮の発作; 過励み; 興奮性の向上。 神経興奮性の増加; 感情および心臓興奮性の増加; 増加した興奮; 精神的な覚醒;精神運動の興奮; 精神病における精神運動の興奮; てんかん性の精神運動の興奮; 精神運動性発作; 精神運動のフィット; 興奮の症状; 精神運動の興奮の症状; 攪拌の状態。 不安の状態。 興奮状態; 懸念が高まった状態。 精神運動の興奮の状態。 不安の条件; 興奮条件; 体性疾患の興奮の状態; 興奮度; 不安の感情; 感情的な覚醒

R54老齢:老化の外部兆候; 加齢性眼疾患; 年齢に関連した視覚障害; 加齢性血管疾患; 年齢関連の便秘; 年齢に関連した視力の変化; 年齢に関連した脳の不随意の変化; 年齢障害; 加齢性聴力障害; 老年練習; 認知症老人; 高齢者におけるカルシウムとビタミンD3の欠乏; 血管および加齢に関連する脳疾患; 退行性うつ病; 高齢者および老年期における代謝の矯正;高齢者と老人の栄養不足。 老年性認知症; 老人性うつ病; セニシックカバーリング; 老人性精神病; Age-Involution Syndrome; 聴覚障害の年齢; エージング; 脳の老化; 体の老化;老年性認知症; 老齢; 構造的不安定精神病; 静的な精神病; 高齢患者における記憶障害; 高齢者の行動障害

CASコード

982-24-1

物質の特性Zuclopenthixol

神経遮断薬、チオキサンテン誘導体。

薬理学

薬理作用 - 抗精神病薬、神経弛緩薬、鎮静薬。

中枢神経系におけるドーパミン作動性およびアドレナリン作動性の神経伝達に影響する。 抗精神病効果は、中脳辺縁系および中皮質系のドーパミンD2受容体の遮断、脳幹の網状形成の鎮静 - アドレナリン受容体遮断に起因する。

経口投与後の生物学的利用能は約45%である。 m導入のための医薬形態は、活性成分の放出により酵素的開裂に付される。 Cmaxは、4時間後の経口投与で達成され、in / m導入 - 36時間後、デポー形態のin / m注入 - 7日後。 血清中の平衡濃度は、5-7日間の経口投与の患者の大部分において達成され、約3ヶ月後にデポー形態が導入される。 分布容積は約20 l / kgであり、血漿タンパク質への結合は98〜99%である。 高濃度では、肝臓、肺、腸および腎臓において、心臓、脾臓、脳および血液中のより小さい濃度で見出される。 胎盤の障壁にわずかに浸透し、少量の母乳中に排泄されます。 これは、スルホキシド化、N-脱アルキル化およびグルクロン酸とのコンジュゲーションで、主に糞便で排泄され、尿中のより少ない程度(10%)で排泄される不活性代謝産物の形成を伴う(用量の0.1%が排泄される尿に変化はない)。 経口投与のためのT1 / 2は、約20時間であり、注射液の場合、約32時間、デポー形態では19日間である。 システムクリアランスは0.86(±0.14)l / minです。 ズクロペンシキソールの薬物動態パラメータは、患者の年齢に依存しない。 肝臓機能の重度の違反とは対照的に、腎臓および肝臓障害の影響は調査されなかったが、主に腎臓外排泄に基づいて、腎機能障害が血漿中の物質濃度に有意に影響してはならない。

それは、行動障害を有する患者における精神病症状を最も効果的に排除する。 最初の治療期間に、用量依存性の非特異的な鎮静効果が発現され、これに迅速に耐性が続く。 非経口投与では、抗精神病効果は4時間後に現れ、2〜3日間持続すると、鎮静作用は投与後2時間に現れ、8時間最大に達し、次いで著しく減少する。 デポーの形態は、特に経口寛容の悪い患者において、長期間の(維持)治療に適応する。

ズクロペンチキソールの応用

錠剤:精神分裂症(急性および慢性)および他の精神病性障害、幻覚、精神病性妄想および思考障害; 興奮の状態、不安、敵意、攻撃性の増加; 躁うつ病精神病の躁病期; 精神遅滞、精神運動の攪拌、激越および他の行動障害と組み合わせる; 妄想、幻覚、行動障害、混乱を伴う老人性認知症。

注射用溶液:躁状態を含む急性精神病および悪化期の慢性精神病の初期治療。

デポー形態:統合失調症(急性および慢性)および他の精神病性障害、幻覚、精神病性妄想および精神障害; 興奮の状態、不安、敵意、攻撃性の高まり。

禁忌

過敏症、アルコールによる急性中毒、バルビツレート、アヘン剤、昏睡、造血系の機能不全、褐色細胞腫、妊娠、母乳授乳。

使用の制限

痙攣性症候群、肝臓の進行性疾患、腎臓、心血管疾患(不整脈、重度の低血圧、血液循環の調節の起立性障害)、脳幹の病変、 パーキンソン病、プロラクチン依存性腫瘍。

妊娠および授乳期における適用

妊娠中および授乳中に、期待される治療効果が胎児の潜在的なリスク(動物実験により催奇性および胎芽毒性効果が認められ、ヒトでの試験は行われていない)および新生児(1%未満母親の服用量は赤ちゃんの体に入る)。

ズクロペンシキソールの副作用

神経系および感覚器官から:主に冒頭に起こる錐体外路障害(筋硬直(24%)、低または無動(17%)、振戦(17%)、ジストニア(14%)、運動障害および高カリウム血症)高用量を使用して、または用量を急激に増加させて、 めまい(17%); 眠気、宿泊施設の違反(10%)。 (高体温、筋肉の硬直、無動症、自律神経機能障害、昏睡状態までの意識障害);孤立した症例では - 悪性神経弛緩症候群 不安、激越、頭痛、うつ病、びらん症候群(特に抗コリン作動薬との組み合わせ)、閉塞性角膜疾患の発症などの症状を引き起こす。

心血管系および血液から:頻脈、起立性低血圧、伝導障害、1%以上 - hemopoiesis(例:顆粒球減少症)の違反、単一症例 - 下肢および骨盤の静脈の血栓症。

呼吸器系の部分では:喉頭浮腫、喘息、気管支肺炎。

腸の部分では、口渇(23%)、便秘、麻痺性腸閉塞、肝臓サンプルの軽度な一時的変化、胆汁うっ滞性肝炎、黄疸。

代謝の側面から:体重増加、グルコース代謝障害。

尿生殖器系から:排尿遅延、月経障害、性的障害。

皮膚から:発疹、紅斑、かゆみがあります。

その他:狼瘡様症候群、疲労(特に治療開始時)、脳浮腫、唾液腺と汗腺の分泌増加、乳汁漏出。

インタラクション

バルビツール酸塩、精神安定薬、アルコール、グリシンなどの抑制作用を増強します。メトクロプラミド、ブロモプリド、アリザプリド、ピペラジンは錐体外路障害の発症の可能性を高めます。 アゴニストのドーパミン受容体(レボドパ、ブロモクリプチン、アマンタジン)の有効性を低下させる。 グアネチジン、クロニジンおよびメチルドーパの降圧効果を弱める。 抗コリン作動薬の効果を強化します。 バルビツレートおよびカルバマゼピンは、神経遮断薬の代謝を促進する。 三環系抗うつ薬であるプロプラノロールは、血清中のジクロフェンチキソールの濃度を(相互に)増加させるが、リチウム薬の使用は神経毒性症状を発現する可能性がある。 エピネフリンと同時に使用すると、血圧が急激に低下する。 ポリペプチド抗生物質と組み合わせると、呼吸器中心への抑制作用が可能である。

過剰摂取

症状:眠気の増加、昏睡までの意識障害、痙攣症候群、重度の錐体外路障害、動脈低血圧、ショック、低体温または温熱。

治療:胃洗浄、バイタルサインのモニタリング、対症療法および支持療法。

エピネフリン、tkを使用しないでください。 これは血圧をさらに低下させる可能性があります。 痙攣の場合、ジアゼパムが可能であり、双翅目は錐体外路障害を止めるために使用される。

投与経路

内部、IM。

物質に関する注意事項Zuclopenthixol

離脱症候群を防ぐためには、用量を徐々に減らす必要があります。 慢性的な肝臓障害では、より少ない用量が処方される。 錐体外路障害の出現には、用量減少および抗パーキンソン病薬の投与が必要である。 悪性神経弛緩症候群の発症には、ズクロペンチキソールの即時廃止と維持療法および対症療法が必要である。 胆汁うっ滞性肝炎の発症とともに、ジクロフェンチキソールによる治療を中止するべきである。 治療中、アルコール摂取は除外される。 注意の集中度が高まっている職業の車両や作業者の作業運転中には使用しないでください。

特別な指示

妊娠検査の偽陽性の結果が可能です。

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