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使用のための指示:Xeplion

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投与形態:長期作用の筋肉内投与のための懸濁液

活性物質:パリペリドン*

ATX

N05AX13パリペリドン

薬理学的グループ:

神経弛緩薬

nosological分類(ICD-10)は、

F20統合失調症:統合失調症状態; 統合失調症の悪化; 統合失調症; 慢性統合失調症; 認知症プラクセックス; ブリーダー病; 精神病の不一致; 初期の認知症; 統合失調症の発熱型。慢性統合失調症; 統合失調症型の精神病; 急性形態の統合失調症; 急性精神分裂病; 統合失調症における脳機能不全; 統合失調症の急性発作; 統合失調症精神病; 急性統合失調症; 遅い統合失調症; 無症状の統合失調症; 興奮を伴う統合失調症の急性期

組成

長期作用の筋肉内投与のための懸濁液1ml

活性物質:

パリペリドン100 mg

(パルミチン酸パリペリドン156mgに相当)

補助物質:ポリソルベート20〜12mg; マクロゴール4000(ポリエチレングリコール4000)-30mg; クエン酸一水和物-5mg; 親水性リン酸ナトリウム-5mg; リン酸二水素ナトリウム一水和物-2.5mg; 水酸化ナトリウム - 2.84mg; 注射用水 - 1 mlまで

剤形の説明

白またはほとんど白い懸濁液、外来の封じ込めがない。

薬理学的効果

薬理作用は神経遮断薬である。

薬力学

行動の仕組み

パルミチン酸パリペリドンはパリペリドンに加水分解する。 後者は、主にセロトニン5-HT2A受容体、ドーパミンD2受容体、アドレナリン作動性α1およびα2受容体、およびヒスタミンH1受容体の中心的な活性アンタゴニストである。 パリペリドンは、コリン作動性m-受容体およびアドレナリン作動性β1およびβ2受容体に結合しない。 パリペリドンの(+)および( - )エナンチオマーの薬理学的活性は、定量的および定性的に同じである。

統合失調症における薬物の治療効力は、D2および5-HT2A受容体の複合的遮断に起因すると考えられる。

薬物動態

吸引および分配

パリペリドンの水への溶解度が非常に低いため、パルミテートは/ m投与後ゆっくりと溶解し、全身の血流に吸収される。 1回の静脈内注射後、血漿中のパリペリドンの濃度は徐々に増加し、三角筋への投与後13-14日(中央値)および大腿筋への投与後13-17日後に最大に達する。 物質の放出は、最初の日に早期に検出され、少なくとも126日間は残る。 活性成分の放出特性およびXseplion(登録商標)薬剤の投与計画は、治療濃度の持続的な維持を保証する。 三角筋Cmaxで25-150mgの単回投与後、平均して、大臀筋の導入後よりも28%多い。 治療の開始時に、三角筋への薬物の導入は、大腿筋への導入よりも速くパリペリドン(1日目に150mgおよび8日目に100mg)の治療濃度に達するのを助ける。 複数の注射の後、効果の差はあまり明らかではない。 大腿筋に100mgの用量のXeplionを4回投与した後のパリペリドンのCmaxとCssの平均比は1.8であり、三角筋への導入後は2.2であった。 パリペリドン25~150mgの用量では、パリペリドンのAUCは用量に比例して変化し、50mgを超える用量でのCmaxは用量に比例するよりも少ない程度まで増加した。

薬剤Xeplionの投与後の25〜150mgの用量の中央T1 / 2パリペリドンは、25〜49日の範囲であった。

インビトロでの研究において、パリペリドンはP-糖タンパク質基質の特性を示し、高濃度ではP-糖タンパク質の弱い阻害剤の特性を示した。 インビボでは対応するデータはなく、この情報の臨床的意義は不明である。

一般に、薬剤XeplionのIM投与後の負荷期間中の血漿中のパリペリドンの濃度は、パリペリドン延長作用の投与後と同じ範囲で、6〜12mgの用量で経口投与された。 使用されたパリペリドン充填計画は、投与間隔の終了時(8日目および36日目)でさえ、この範囲の濃度を維持する。 異なる患者におけるXeplionの投与後のパリペリドンの薬物動態における個人差は、パリペリドンの経口投与後よりも少なかった。 これらの薬物を使用する際の血漿中のパリペリドン濃度の中央値の変化の性質のために、薬物動態を直接比較する際には注意が必要である。

特別なカテゴリーの患者

肝臓機能の侵害 パリペリドンは肝臓において有意な代謝を受けない。 軽度または中等度の肝機能障害を有する患者におけるXeplion(登録商標)の使用は研究されていないが、このような肝臓の違反では、用量調整は必要ない。 この研究では、血漿中の遊離パリペリドンの濃度は、健康なボランティアの場合と同じであったが、中等度の重度の肝機能障害(Child-PughクラスB)の患者では、パリペリドンを経口で使用した。 重度の肝機能障害を有する患者において、パリペリドンの使用は研究されていない。

腎機能障害。 軽度の重症度の腎機能障害患者では、パリペリドンの投与量を減らす必要があります。 Xeplionは、中等度および重症度の腎機能障害を有する患者には推奨されません。 様々な程度の腎機能障害を有する患者において、3mgの長期作用を有するパリペリドン錠剤の単回摂取後のパリペリドンの分布を研究した。 Clクレアチニンの減少とともに、軽度の重症度の腎機能が低下した(Clクレアチニン50-80ml /分)32%、平均重症度(Clクレアチニン30-50ml /分)で、パリペリドンの排泄が弱まった)、64%重症(C1-クレアチニン10-30ml /分)で71%減少し、健康なボランティアと比較してAUC0-∞がそれぞれ1.5,2.6,4.8倍に増加した。 軽度の重症度の腎機能障害患者および薬物動態モデリングの患者におけるXeplionの使用に関する少量のデータに基づいて、そのような患者のためのパリペリドンの推奨投与量は、1日目および8日目に75mgであり、 その後毎月(4週間ごと)に50mgを投与する。

高齢者の患者。 年齢自体は、用量調整が必要な要素ではありません。 しかしながら、このような矯正は、C1クレアチニンの加齢に伴う減少のために必要とされる可能性がある。

レース。 経口投与のためのパリペリドンの結果の集団薬物動態分析は、異なる人種の人々によって薬物を摂取した後のパリペリドンの薬物動態に差異を示さなかった。

床。 男性および女性におけるパリペリドンの薬物動態における臨床的に有意な差異は見出されなかった。

薬物の薬物動態に及ぼす喫煙の影響。 インビトロでヒト肝ミクロソームを用いた研究によれば、パリペリドンはCYP1A2の基質ではないため、喫煙はパリペリドンの薬物動態に影響を与えてはならない。 これらのインビトロデータによれば、集団薬物動態分析は、喫煙者および非喫煙者におけるパリペリドンの薬物動態の差を明らかにしなかった。

薬剤Xeplionの適応

統合失調症の治療および統合失調症の再発防止。

禁忌

パリペリドンまたは薬剤のいずれかの成分に対する過敏症;

(パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物であるため)リスペリドンに対する過敏性が既知の患者。

慎重に

オルソスタチン性低血圧。 αアドレナリン遮断薬の作用を有するパリペリドンは、起立性低血圧を引き起こすことがある。 心血管疾患(例えば、心不全、心筋梗塞または虚血、心臓伝導障害)、脳循環障害または血圧降下の素因がある患者(例えば、脱水、bccの低下、抗高血圧薬の使用)。

痙攣。 他の抗精神病薬と同様、Xeplionは発作の病歴や痙攣閾値を低下させる可能性のある患者には注意して使用する必要があります。

体温の調節。 体温を低下させる身体能力の低下に起因する神経弛緩薬の使用。 身体活動の亢進、高い周囲温度、m-コリン分解活性を有する薬物への暴露、脱水などの体温上昇の影響を受ける可能性のある患者には、Xeplionを処方する際には注意が必要です。

QT間隔。 他の抗精神病薬と同様に、QT間隔の不整脈または先天性の延長の履歴を有する患者、またはQT間隔を延長する薬剤を服用する患者にXeplionを処方する際には注意が必要である。

中枢神経系に対するパリペリドンの作用を考えると、Xeplionは中枢神経系やアルコールに作用する他の薬剤と組み合わせて注意を払うべきである。 パリペリドンは、レボドパおよびドーパミンアゴニストの効果を減少させることができる。

Xeplionを痴呆患者、パーキンソン病患者、またはレビー小体の痴呆患者に処方するときは、注意が必要です(「特別な指示」を参照)。

妊娠および授乳期における適用

ヒトでの妊娠中の経口Xeplion IMまたはパリペリドンの使用の安全性は確立されていません。 高用量のパリペリドンを経口投与した場合、動物の胎児死亡率はわずかに増加した。IM導入のXeplionはラットの妊娠経過に影響を与えませんでしたが、高用量は妊娠した女性には毒性でした。 経口で摂取した場合のパリペリドンの投与量およびヒトの最大治療投与量を超える濃度をそれぞれ20-22回および6回投与するIM導入薬Xeplionは実験動物の子孫に影響を与えなかった。

Xeplionは、母親への意図された利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ、妊娠中に使用することができる。 ヒトにおける妊娠Xeplionの影響は分かっていません。

妊娠の第3期に抗精神病薬(パリペリドンを含む)を服用している女性の場合、新生児は錐体外路障害および/または様々な重症度の離脱症候群のリスクがある。 これらの症状には、激越、高血圧、低血圧、振戦、眠気、呼吸障害、および授乳障害が含まれる。

ヒトにおける動物およびリスペリドンにおけるパリペリドンの使用の研究において、パリペリドンは母乳中に排泄された。 したがって、Xeplionを服用している女性は、母乳育児をしてはいけません。

副作用

ほとんどの望ましくない副作用は軽度または中等度でした。

患者に観察される望ましくない反応を以下に列挙する。 望ましくない反応の頻度は以下のように分類された:非常に頻繁に(≧10%); しばしば(≧1%および<10%); まれに(0.1%以上<1%); まれに(≧0.01%および<0.1%)、ごくまれに(<0.01%)。

感染症:しばしば上気道の感染; インフルエンザ、爪甲真菌症、肺炎、呼吸器感染症、副鼻腔炎、皮下膿瘍、扁桃炎、尿路感染症のような炎症性疾患の治療に使用することができる。

免疫系から:まれに - 過敏症。

血液およびリンパ系から:まれに - 好中球減少、白血球数の減少、 まれに - 血小板減少症; ごくまれに - 無顆粒球症。

内分泌系から:めったにADHの分泌が不十分です。

代謝障害:しばしば体重増加; まれに - 食欲不振、高血糖、食欲減退、食欲増加、体重減少、多渇症、真性糖尿病; まれに - 低血糖; 非常にまれに - 糖尿病性ケトアシドーシス、水中毒。

精神障害:非常に頻繁に - 不眠、激越; しばしば悪夢、不安; まれに - うつ病、睡眠障害、マニア。

神経系から:非常に頻繁に - 頭痛; 睡眠時無呼吸症、眠気、パーキンソニズム(無動、運動緩徐、歯車としての剛性、うっ血、錐体外路症候群、眉間反射の撓み、筋肉剛性、筋肉の硬直、筋骨格硬直を含む)。 (癲癇性痙攣を含む)、注意の気晴らし、姿勢のめまい、構想障害、ジスキネジー(アテトーシス、舞踏病、脊椎動物痛、運動障害、筋肉収縮、間代性痙攣を含む); 筋ジストニア(眼瞼痙攣、頸部痙攣、胸部痙攣、顔面けいれん、喉頭痙攣、不随意筋収縮、筋萎縮、眼球運動、顎顔面痙攣、口腔咽頭痙攣、胸膜炎笑顔、テネシー、舌の麻痺、舌の痙攣、リボセヤ、催眠感、感覚異常、精神運動過剰、失神、重度ジスキネジー、振戦。

眼疾患:まれな - 目の乾燥、目の涙、眼球充血、眼球の不随意運動、視力のぼけ。

聴覚とバランスの器官から:まれに - めまい、耳の痛み。

CVSから:しばしば血圧が上昇する。 まれに - AV遮断、徐脈、伝導障害、ECG障害、ECG上のQT間隔延長、動悸、姿勢起立性頻拍症候群、副鼻腔不整脈、頻脈、心房細動、起立性低血圧; まれに - 深部静脈血栓症; 非常にまれに - 肺塞栓症。

呼吸器系では、まれに - 咳、呼吸困難、鼻出血、鼻詰まり、咽頭部の痛み、気道の閉塞、喘鳴、肺の閉塞。 非常にまれに - 睡眠時無呼吸症候群。

胃腸障害:しばしば上腹部の痛み、便秘、下痢、口腔粘膜の乾燥、吐き気、歯痛、嘔吐、腹部不快感; まれに - 消化不良、嚥下障害、大便失禁、鼓腸、胃腸炎、舌の浮腫、不快感;まれに - 膵炎。

肝胆道系から:ごくまれに - 黄疸。

osteomuscularシステムと結合組織から:頻繁に - 手足の痛み、筋骨格痛; まれに - 関節痛、背中の痛み、関節の硬直、関節の腫れ、筋肉のけいれん、首の痛み。

肌から:まれに、にきび、乾いた肌、湿疹、紅斑、過角化症、蕁麻疹、かゆみ、かぶれ、脱毛症; まれな - 血管浮腫。

泌尿器系から:まれに - 排尿障害、頻尿、尿失禁; まれに - 尿崩壊。

生殖器系および乳腺の部分で:まれに - 無月経、乳汁漏出、女性化乳房、性機能不全、射精障害、勃起不全、膣分泌物; 非常にまれに - 祝福。

妊娠、分娩後および周産期の経過に及ぼす影響:ごくまれに - 新生児の離脱症候群。

その他:しばしば - 無力症、衰弱、局所反応(痛み、かゆみ、注射部位での圧迫); (一般化した浮腫、末梢浮腫、軽度の浮腫を含む)、喉の渇き、体温の上昇、胸部の不快感、顔の腫れ、歩行障害、注射部位の緊張、 まれに - 低体温、注射部位の膿瘍、注射部位の皮下組織の炎症、注射部位の血腫、 非常にまれに - 注射部位の嚢胞、注射部位の壊死、注射部位の潰瘍。

実験室パラメーターの変更:まれに - GGT、肝臓酵素、トランスアミナーゼ、血液中のコレステロール濃度、血中のトリグリセリド濃度、高血糖の活動の増加。

インタラクション

パリペリドンはQT間隔を増加させることがあるので、QT間隔を増加させる他の薬剤と注意深く組み合わせるべきである:抗不整脈薬、 キニジン、プロカインアミド、アミオダロン、ソタロール; 抗精神病薬(クロルプロマジン、チオリダジン)、抗生物質、incl。 ガチフロキサシン、モキシフロキサシン。

パルミチン酸パリペリドンはパリペリドンに加水分解されるので、薬物相互作用の可能性を評価する際には、パリペリドンの経口投与試験の結果を考慮する必要があります。

他の薬剤に影響を与える薬剤Xeplionの能力

パリペリドンは、シトクロムP450系のアイソザイムによって代謝される薬物と臨床的に有意な薬物動態学的相互作用を示すことは期待されていない。 インビトロでのヒト肝ミクロソームを用いた研究は、パリペリドンが、アイソザイムCYP1A2、CYP2A6、CYP2C8 / 9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4およびCYP3A5を有する物質の代謝を有意に弱めないことを示した。 したがって、パリペリドンは、これらのアイソザイムによって代謝される薬物のクリアランスを臨床的に有意に減少させることは期待されていない。 また、パリペリドンがアイソザイム誘導物質の特性を示すことは予期されておらず、パリペリドンはアイソザイムCYPA2、CYPC19またはCYP3A4の活性を誘導しなかった。

高濃度のパリペリドンは、P-糖タンパク質の弱い阻害剤である。 しかし、この点に関してインビボでのdtaはなく、この現象の臨床的意義は知られていない。

パリペリドンの中枢神経系への作用を考えると、他の中枢作用薬やアルコールと組み合わせて、Xeplionに注意を払う必要があります。

パリペリドンは、レボドパおよびドーパミン受容体アゴニストの効果を軽減し得る。

起立性低血圧症を引き起こすXeplion製剤の能力のために、この効果を有する他の薬剤と一緒にXeplionを使用すると、この効果の相加的増強が観察され得る。

1日に12mgの投薬量の経口パリペリドンと、1日1回500-2000mgの投薬量での長期作用のナトリウムダイバルプロエックス錠剤との同時投与は、バルプロエートの薬物動態に影響しない。

薬物Xseplionとリチウムとの間の薬物動態学的相互作用は起こりそうもない。

他の薬剤がXeplionに作用する能力

パリペリドンは、アイソザイムCYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19およびCYP3A5の基質ではない。 これは、これらのアイソザイムのインヒビターおよびインヒビターとの相互作用の可能性が低いことを示唆している。 インビトロ研究は、パリペリドンの代謝におけるCYP2D6およびCYP3A4の最小限の関与の可能性を示しているが、これらの酵素がインビトロまたはインビボでパリペリドンの代謝において重要な役割を果たすことができるという証拠は現在のところ存在しない。 インビトロ研究は、パリペリドンがP-糖タンパク質の基質であることを示している。

パリペリドンは、CYP2D6アイソザイムによって限定された程度まで代謝される。 健康なボランティアにおける経口投与のためのパリペリドンとCYP2D6パロキセチンの活性阻害剤との相互作用の研究では、パリペリドンの薬物動態に臨床的に有意な変化はなかった。

カルバマゼピン(200mgを1日2回)と経口的に同時に有効成分(1日1回)の持続放出を伴うパリペリドンを投与すると、パリペリドンの平均CmaxおよびAUCが約37%減少した。この減少は、おそらく、腎臓P-糖タンパク質カルバマゼピンの活性化のために、パリペリドンの腎クリアランスが35%増加することが主な原因である。 カルバマゼピンの使用を開始するときは、Xeplionの投与量を見直し、必要に応じて増量する必要があります。 逆に、カルバマゼピンの撤退では、Xeplionの投与量を見直し、必要に応じて減らす必要があります。

生理学的pH値でのパリペリドンは陽イオンであり、基本的には腎臓を通しては変化せずに排泄される(ろ過の半分、活性分泌の半分)。 腎臓における活性カチオン輸送系を阻害するトリメトプリムの同時使用は、パリペリドンの薬物動態に影響しなかった。

経口パリペリドンの同時投与では、1日1回12mgの投与量で持続作用を示し、ナトリウムdivalproex 2錠剤の持続作用の錠剤を投与した。 おそらく経口投与による薬物の吸収の増加の結果として、500mgを1日1回、パリペリドンのCmaxおよびAUCが50%増加した。 全体的なクリアランスに有意な効果はなかったので、ナトリウムダイバルプロックス、徐放性錠剤、およびXseplionの間の臨床的に重要な相互作用は期待されていない。 患者の臨床評価に基づいて、バルプロエートとの併用投与中に、Xseplionの用量を減らす可能性が考慮されるべきである。 薬剤Xeplionとの相互作用の研究は行われなかった。

リチウムとパリペリドンの薬物動態相互作用は起こりそうもない。

リセペリドンとXeplionの併用

リセペリドンとXeplionの併用については検討されていません。 パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物であるので、Xeplionとリスペリドンの併用は、血漿中のパリペリドンの濃度の増加を考慮に入れなければならない。

投与と投与

IMの導入のためにのみ。

パリペリドンの経口またはリスペリドンを経口または非経口で服用したことのない患者では、パリセリドンまたはリスペリドンの耐容性をXseplionで治療開始する前に2〜7日間経口で確認することが推奨されます。

最初の日に150mg、1週間後に100mgの用量でXeplionによる治療を開始することが推奨されます(両方とも三角筋への注射)。 1ヶ月に1回、75mgの維持用量を推奨する。 個々の忍容性および/または有効性に依存して、25〜150mgの範囲内のより大きなまたはより少ない用量を服用することからその効果を観察することができる。 2回目の投与の後、その後の補助的な注射は、三角筋または殿筋で行うことができる。

維持用量は毎月調整することができます。 この場合、パルミチン酸パリペリドンからの活性成分の長期間の放出を考慮する必要がある。 用量変化の影響は数ヶ月後に完全に現れるかもしれない。

線量スキップ

線量を飛ばすことの回避。 パリペリドンの第2負荷用量は、第1用量の1週間後に投与することが推奨される。 これが不可能な場合は、2日前またはそれ以降に入力することができます。 同様に、3回目以降の投与は毎月投与することを推奨しますが、これが不可能な場合には、7日前またはそれ以降に注射を行うことができます。

Xeplionの2回目の注射が時間通りに行われなかった場合(1週間±2日)、最初の注射の日から経過した時間に応じて治療を再開することを推奨します。

2回目の初期投与(4週間未満)に合格する。 最初の注射から4週間未満が経過した場合、患者はできるだけ早く三角筋に100mgの用量で2回目の注射を与えなければならない。75mgの用量の薬剤Xseplionの3回目の注射は、最初の注射の5週間後(二回目の注射の時間を含まない)、三角筋または殿筋で行うべきである。 将来的には、個々の忍容性および/または有効性に応じて、毎月25〜150mgの三角筋または殿筋に注射する必要があります。

第2の初期用量の継代(4〜7週間の期間)。 Xeplionの最初の注射の日から4〜7週間が経過した場合、以下のように2回の注射を100mgの用量で導入することによって治療が更新される:三角筋への最初の注射は、可能; 1週間後に三角筋に2回目の注射を行い、次に個々の忍容性および/または有効性に応じて、25〜150mgの用量で三角筋または殿筋の毎月の注射を続ける。

2回目の初回投与(7週間以上)に合格する。 Xeplionの最初の注射から7週間以上経過した場合、Xeplion治療の開始の場合と同様に治療も開始される。

維持用量の管理(1ヶ月から6週間までの期間)。 治療開始後、毎月Xeplionを注入することをお勧めします。 最後の注射から6週間未満が経過した場合

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