使用のための指示：Venlaxor

剤形：錠剤

活性物質： Venlafaxine *

ATX

N06AX16 Venlafaxine

薬理学的グループ：

抗うつ薬[抗うつ薬]

nosological分類（ICD-10）は、

F32うつ病エピソード： アステオ - 力学的に劣勢の状態; asthenoadressive障害; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病における抑うつ症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病;躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群;心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病;症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F33再発性うつ病：大うつ病; 二次うつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 退行性うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

組成

錠剤 - 1つのテーブル。

活性物質：

ベンラファキシン（塩酸塩として）37.5 / 75mg

補助物質：無水リン酸カルシウム; ラクトース無水物; ナトリウムカルボキシメチルデンプン; ステアリン酸マグネシウム; 二酸化ケイ素コロイド状無水物; 鉄染料赤酸化物（E172）

剤形の説明

ライトピンクのプラモコシリンは、ダークピンクの含浸を伴う錠剤であり、一方の面には面と危険がある。

薬理学的効果

行動様式 - 抗うつ薬。

薬力学

ベンラファキシンは、抗うつ薬（三環式、四環式またはその他）のいずれのクラスにも化学的に関連しない抗うつ剤であり、2つの活性エナンチオマーのラセミ体である。

抗うつ薬効果のメカニズムは、CNSにおける神経インパルスの伝達を増強するその能力に関連している。 Venlafaxineおよびその主要代謝産物、O-デスメチルベンラファキシン（EFA）は、強力なセロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害剤およびドーパミン再取り込みの弱い阻害剤である。 さらに、ベンラファキシンおよびEFAは、単回投与および一定摂取後の両方において、β-アドレナリン応答性を低下させる。 VenlafaxineとEFAは、同様に神経伝達物質の再取り込みに効果的に作用します。

Venlafaxineは、ムスカリン性、コリン作動性、ヒスタミンH1およびα-アドレナリン作動性受容体に対する脳内の親和性を有しない。 VenlafaxineはMAO活性を抑制しない。 アヘン、ベンゾジアゼピン、フェンシクリジンまたはN-メチル-d-アスパルテート（NMDA）受容体に対する親和性を有しない。

薬物動態

Venlafaxineは消化管からよく吸収されます。 血漿中25-150mgCmaxの単回投与後、約2.4時間33-172ng / mlに達する。 それは、肝臓を最初に通過する際に集中的な代謝を受ける。 彼の主な代謝産物はEFAです。 T1 / 2ベンラファキシンおよびEFA-それぞれ5時間および11時間。 血漿中のCmax EFA 61〜325ng / mlは、ベンラファキシンの投与の約4.3時間後に達成される。

ベンラファキシンとEFAの血漿タンパク質への結合は、それぞれ27％と30％である。 EFAおよび他の代謝物ならびに非代謝性のベンラファキシンは、腎臓によって分泌される。

Cssを繰り返し投与すると、ベンラファキシンとEFAは3日以内に達成される。

75~450mgの1日用量の範囲において、ベンラファキシンおよびEFAは線形動力学を有する。

食事中に薬物を摂取した後、血漿中のCmaxに到達する時間は20〜30分増加するが、Cmaxおよび吸収値は変化しない。

肝硬変を有する患者では、ベンラファキシンおよびEFAの血漿中濃度が上昇し、それらの排泄速度が低下する。 中等度または重度の腎不全では、ベンラファキシンおよびEFAの総クリアランスが減少し、T1 / 2が延長される。 全クリアランスの減少は、C1クレアチニン<30ml /分の患者で主に観察される。

患者の年齢および性別は、薬物の薬物動態に影響しない。

Venlaxorの適応症

さまざまな病因のうつ病（治療と予防）。

禁忌

過敏症;

MAO阻害剤の同時投与（「相互作用」を参照）。

重度の腎臓および/または肝臓障害（GFR <10mL /分）;

確立された、または疑わしい妊娠;

泌乳期間;

18歳まで（この年齢グループの安全性と有効性は証明されていません）。

慎重に：最近移された心筋梗塞; 不安定狭心症; 動脈性高血圧; 頻脈; 歴史における発作症候群; IOPが増加した。 角膜閉鎖緑内障; 不眠症の躁状態; 皮膚および粘膜からの出血の素因; 最初に減少した体重; 低ナトリウム血症; 血液量減少症; 利尿剤の同時受容; 自殺傾向; 腎臓/肝臓不全。

妊娠および授乳期における適用

妊娠中のvenlafaxineの安全性は証明されていないため、妊娠中の使用（または推定妊娠）は禁忌である。 妊娠中の女性は、治療を開始する前にこれについて警告を受けるべきであり、妊娠または妊娠中の薬物治療中に直ちに医師の診察を受けるべきである。

母親の治療が出生直前に完了した場合、新生児は離脱症状を有する可能性がある。

Venlafaxineおよびその代謝産物EFAは母乳中に排泄される。 新生児のためのこれらの物質の安全性は証明されていないため、授乳中のベンラファキシンの使用はお勧めしません。授乳中に薬を飲む必要がある場合は、母乳育児を中止するかどうかを決める必要があります。

副作用

以下に列挙する副作用の大部分は用量に依存する。 長期間の治療では、これらの影響の大部分および重症度が軽減され、治療をキャンセルする必要はありません。

発生頻度に応じて、以下の副作用のグループが区別されます：頻繁に（1％以上）。 まれに（0.1-1％）; まれに（0.01-0.1％）; 非常にまれに（0.01％未満）。

神経系から：しばしばめまい、無力症、不眠、悪夢、神経興奮性、感覚異常、高張筋、振戦、鎮静; まれに - 無関心、幻覚、ミオクローヌス、失神; めまい、躁病、悪性神経弛緩症候群。

CVSから：頻繁に - 血圧の上昇、皮膚の充血; まれに - 血圧の低下、姿勢の低下、頻脈; 非常にまれにQT間隔の変化、心室細動、心室頻拍（心室細動を含む）。

消化器系から：頻繁に - 食欲不振、吐き気、嘔吐; まれに - 歯ぎしり（歯の自発的な粉砕）、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加、 まれに - 肝炎。

尿生殖器系から：しばしばリビドーの減少、勃起不全および/または射精、無オルガスム症、月経過多、排尿障害; まれに - 尿滞留、女性のオルガスム違反。

感覚から：しばしば、調節、散瞳、視力障害; まれな - 味覚の違反。

造血の側面から：頻度は不明です - 無顆粒球症、再生不良性貧血、好中球減少症、汎血球減少症。

アレルギー反応：まれな - 発疹、光感受性; 非常にまれに - 多形性の滲出性紅斑（スティーブンス・ジョンソン症候群を含む）、アナフィラキシー。

検査室の指標：まれに - 血小板減少症; まれに - 出血時間の増加、低ナトリウム血症; 高用量の長期投与および高コレステロール血症を伴う。

その他：頻繁に - 体重の減少、発汗（夜を含む）。 まれに - 斑状出血、体重増加。 まれにADH、セロトニン症候群（吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、鼓腸、精神運動や鼓動、頻脈、温熱、筋肉の硬直、痙攣、ミオクローヌス、発汗、様々な重度の意識の圧迫）の不十分な分泌の症候群。

脱力症候群がある場合：めまい、頭痛、無力症、疲労、睡眠障害（夢、眠気または不眠症の性質の変化、眠りの困難）、軽躁症、不安、神経興奮性の増加、混乱、感覚異常、発汗の増加、食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢（これらの反応の大部分はわずかに発現され、治療を必要としない）。

インタラクション

MAO阻害剤およびベンラファキシンの同時使用は禁忌である。 Venlaxor（登録商標）の調製は、MAO阻害剤による治療の終了後14日以上で開始することができる。 可逆性MAO阻害剤（モクロベミド）を使用した場合、この間隔はより短くてもよい（24時間）。 MAO阻害剤による治療は、VENLAKSORŽのキャンセル後少なくとも7日後に開始することができます。

Venlafaxineはリチウムの薬物動態に影響しません。

イミプラミンと同時に使用すると、ベンラファキシンおよびその代謝物EFAの薬物動態は変化しない。

ハロペリドール。 ハロペリドールの効果は、共同適用における血液中の薬物のレベルの増加により高められ得る。

ジアゼパムと同時に使用すると、薬物およびその主要な代謝産物の薬物動態は大きく変化しない。 また、ジアゼパムの精神運動および精神測定効果に影響はなかった。

クロザピンと同時に適用すると、血漿中のレベルの上昇および副作用（てんかん発作を含む）の発生が観察され得る。

リスペリドンとの同時使用（リスペリドンAUCの増加にもかかわらず）では、活性成分（リスペリドンおよびその活性代謝産物）の合計の薬物動態は有意に変化しなかった。

精神運動反応に対するアルコールの効果を高める。

ベンラファキシンを摂取する背景には、電気痙攣療法に特別な注意が払われるべきである。 これらの状態でのベンラファキシンの経験はない。

シトクロムP450アイソザイムによって代謝される薬物。 シトクロムP450系の酵素CYP2D6は、ベンラファキシンをEFAの活性代謝物に変換する。 他の多くの抗うつ薬とは異なり、ベンラファキシンの用量は、CYP2D6阻害薬で投与されている間、またはCYP2D6活性の遺伝的に決定された低下を有する患者では減少できない。なぜなら、活性物質および代謝産物（ベンラファキシンおよびEFA） 。

ベンラファキシンを排除する主な方法は、CYP2D6およびCYP3A4に関わる代謝を含む。 したがって、ベンラファキシンとこれらの酵素の両方を抑制する薬剤との併用で特別な注意を払うべきである。 このような薬物相互作用はまだ研究されていない。

Venlafaxineは、CYP2D6の比較的弱い阻害剤であり、イソ酵素CYP1A2、CYP2C9およびCYP3A4の活性を抑制しない。 従って、これらの肝酵素が関与する代謝における他の薬物との相互作用は期待されるべきではない。

シメチジンは、ベンラファキシンの初回通過の代謝を抑制し、EFAの薬物動態に影響しない。 ほとんどの患者において、ベンラファキシンおよびEFAの全体的な薬理活性のわずかな増加が期待される（高齢患者および肝不全でより顕著である）。

ベンラファキシンと抗高血圧薬（ベータブロッカー、ACE阻害薬、利尿薬を含む）および血糖降下薬との臨床的に重要な相互作用は検出されていません。

血漿タンパク質に関連する医薬品。 血漿タンパク質への結合は、ベンラファキシン27％、EFA 30％である。 従って、タンパク質との結合度が高い血漿中の薬物の濃度には影響しない。

ワルファリンの同時投与により、後者の抗凝固効果を高めることができる。

インジナビルと同時に入院すると、インジナビルの薬物動態が変化し（AUCが28％減少し、Cmaxが36％低下する）、ベンラファキシンとEFAの薬物動態は変化しない。 しかし、この効果の臨床的意義は不明である。

投与と投与

内側には、食べ物があります。

推奨初回投与量は2回に分けて75mg（37.5mg /日）です。 治療の数週間後に有意な改善がない場合、1日用量を150mg（75mgを1日2回）に増やすことができる。 医師の意見でより高い用量が必要な場合（重度の抑うつ障害または入院中の治療を必要とする他の状態）、150mgを2回に分けて（75mgを1日2回）即座に投与することができる。 その後、所望の治療効果が達成されるまで、1日用量を2〜3日ごとに75mg増加させることができる。 最大一日量は375mgです。 必要な治療効果を達成した後、毎日の用量を最小有効レベルまで徐々に減少させることが可能である。

補助療法と再発予防：支援治療は6ヶ月以上持続することができます。 うつ状態のエピソードの治療に使用される最小有効投与量が規定されている。

腎不全：軽度の腎不全（GFR→30mL /分）では、投与計画の修正は必要ありません。 中等度腎不全（GFR - 10-30 ml /分）の場合、用量は25〜50％減少するべきである。 ベンラファキシンT1 / 2およびその活性代謝物EFAの伸長と関連して、そのような患者は1日1回の用量を服用すべきである。 このような治療法に関する信頼できるデータがないため、重度の腎不全（GFR <10 ml /分）でベンラファキシンを使用することは推奨されません。 血液透析を受けた患者は、血液透析終了後、通常の1日量のベンラファキシンの50％を受け取ることができます。

肝不全：軽度の肝不全（MF - <14秒）では、投薬レジメンの修正は必要ない。 中等度の肝不全（MI - 14〜18秒）では、用量を50％減らす必要があります。 このような治療法に関する信頼性の高いデータがないため、重度の肝不全においてvenlafaxineを使用することは推奨されません。

高齢患者：患者の老齢は用量の変更を必要としないが、他の薬剤と同様に、例えば、腎機能の障害の可能性のために高齢患者の治療には注意が必要である。 最低有効量を使用すべきである。 投与量が増えると、患者は注意深く医師の監督下にいなければならない。

VenlaxorŽの終了

VENLAKSORŽの使用終了時には、薬物の投与量を徐々に減らし、薬物の離脱に伴うリスクを最小限に抑えるために、患者の状態を監視することが推奨されます（下記参照）。

薬物の服用を完全に止めるのに必要な期間は、その投薬量、治療経過の長さ、および患者の個々の特徴に依存する。

過剰摂取

症状：ECGの変化（QT間隔の延長、束の束の閉塞、QRS複合体の拡張）、副鼻腔または心室頻脈、徐脈、低血圧、痙攣状態、意識変化（覚醒低下）。 アルコールおよび/または他の向精神薬との摂取を伴うベンラファキシンの過剰投与の場合、致命的な転帰が報告された。

治療：症候性。 特定の解毒剤は不明である。 重要な機能（呼吸や循環）を継続的に監視することをお勧めします。 薬物の吸収を減少させるための活性炭の使用。 吸引の危険があるため、嘔吐を誘発することは推奨されません。 VenlafaxineおよびEFAは、透析において排泄されない。

特別な指示

VenlaxorŽの逆行：他の抗うつ薬と同様に、ベンラファキシン療法の突然の中断は、特に高用量の薬物投与後に禁断症状を引き起こす可能性があるため、薬物を止める前に用量を徐々に下げることが推奨されます。 用量を減らすために必要な期間の長さは、用量の大きさ、治療期間、および患者の個々の感受性に依存する。

Venlaxor錠剤を選ぶとき、ラクトース不耐性の患者は、錠剤の乳糖含量（各錠剤中30mg、37.5mg、各75mg錠剤中60mg）を考慮する必要がある。

うつ病性障害の患者では、薬物療法を開始する前に自殺の試みの可能性を考慮する必要があります。 したがって、過量投与の危険性を減らすためには、薬物の初回投与量は可能な限り低くすべきであり、患者は慎重な医学的監督のもとにすべきである。

抗うつ薬の治療における情動障害の患者では、 ベンラファキシン、軽躁病または躁病状態が起こることがある。 他の抗うつ薬と同様、ベンラファキシンは躁病の既往がある患者には注意が必要です。 そのような患者は医学的監督を必要とする。

他の抗うつ薬と同様、ベンラファキシンは、覚醒時にてんかん発作の患者には注意して投与すべきである。 てんかん発作が起こる場合、venlafaxineによる治療は中断されるべきである。

発疹、じんま疹またはアレルギー反応の他の症状が現れた場合、すぐに医師に相談する必要性について患者に警告する必要があります。

一部の患者では、ベンラファキシンを摂取する際に、用量に関連した血圧の上昇があります。これは、特に投与量の選択または増加中に、血圧の定期的なモニタリングが推奨される理由です。

心拍数の上昇が、特に高用量の間に起こり得る。 注意頻脈性不整脈の治療が勧められます。

患者、特に高齢者は、めまいや不快感の可能性について警告すべきである。

他のセロトニン再取り込み阻害薬と同様に、ベンラファキシンは、皮膚および粘膜における出血のリスクを増加させる可能性がある。 このような状態に罹患しやすい患者を治療する場合は注意が必要である。

ベンラファキシンを受けるとき、特に脱水状態または血液量の減少（高齢患者および利尿薬を服用する患者を含む）において、低ナトリウム血症および/または抗利尿ホルモンの分泌不足の症候群が観察され得る。

薬物の投与中に散瞳が観察される可能性があるので、角膜閉塞の緑内障に罹患しやすい患者のIOPを制御することが推奨される。

最近、心筋梗塞を患っており、代償不全の心不全に苦しんでいる患者では、Venlafaxineは研究されていない。 そのような患者は慎重に投与すべきである。

患者は、特にそのような症状の既往のある患者のために、薬物乱用の兆候を確認するためにモニタリングされるべきである。

妊娠中の女性は、ベンラファキシンの投与中に適切な避妊方法を適用する必要があります。

ベンラファキシンは精神運動および認知機能に影響を与えないという事実にもかかわらず、精神活性薬を用いた薬物療法は、判断、思考または運動機能の遂行能力を低下させる可能性があることに留意すべきである。 これは、治療を開始する前に患者が警告する必要があります。 そのような影響が発生した場合、規制の範囲と期間は医師が決定する必要があります。 また、アルコールはお勧めしません。

リリースフォーム

錠剤; 37.5mgおよび75mg。 10タブの場合。 PVCフィルムとアルミホイルのブリスターで。 3ブール分。 段ボールのパックに入れてください。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

Venlaxorの保存条件

暗所で25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

Venlaxorの賞味期限

3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。